Drug Atlas · B19 Antidiabetics / 糖尿病薬 · 必修
アカルボース
acarbose
- 分類
- Antidiabetics / 糖尿病薬
- 商品名（日本）
- グルコバイ
- 商品名（EU）
- Glucobay
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B19: Oral antidiabetics
- 禁忌疾患
- 炎症性腸疾患（クローン病・潰瘍性大腸炎）イレウス・腸閉塞
- 副作用
- 下痢
- 相互作用
- ジゴキシン
- 対象疾患
- 2型糖尿病
🧠 全体像：アカルボースacarboseアカルボース（acarbose）acarbose（アカルボース）は血糖そのものではなく「糖質が血中に入るスピード」を操作する変わり種の経口血糖降下薬oral hypoglycemic agent (OHA)経口血糖降下薬（oral hypoglycemic agent (OHA)）oral hypoglycemic agent (OHA)（経口血糖降下薬）である。腸管内で糖質の消化酵素digestive enzyme消化酵素（digestive enzyme）digestive enzyme（消化酵素）を邪魔して吸収を遅らせるだけなので、単剤では低血糖を起こさないのは他の非分泌促進系と同じだが、この薬に特有なのは万一低血糖が起きたときの対処法そのものが変わるという点——砂糖（スクロースsucroseスクロース（sucrose）sucrose（スクロース））を飲んでも分解されず効かないため、必ずブドウ糖（グルコース）を摂らせる。この一点さえ押さえれば試験でも実臨床でも困らない。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 標的 | 低血糖 |
|---|---|---|---|
| α-グルコシダーゼ阻害alpha-glucosidase inhibitionα-グルコシダーゼ阻害（alpha-glucosidase inhibition）alpha-glucosidase inhibition（α-グルコシダーゼ阻害） | アカルボースacarboseアカルボース（acarbose）acarbose（アカルボース） | 腸管の糖質消化酵素digestive enzyme消化酵素（digestive enzyme）digestive enzyme（消化酵素） | 起こさない（単剤）。ただし起きた場合はブドウ糖のみ有効 |
| ビグアナイドbiguanideビグアナイド（biguanide）biguanide（ビグアナイド） | メトホルミンmetforminメトホルミン（metformin）metformin（メトホルミン） | 肝・末梢 | 起こさない |
| DPP-4阻害 | シタグリプチンsitagliptinシタグリプチン（sitagliptin）sitagliptin（シタグリプチン）など | インクレチンincretinインクレチン（incretin）incretin（インクレチン） | 起こさない（単剤） |
| SU「-gli」 | グリメピリドglimepirideグリメピリド（glimepiride）glimepiride（グリメピリド）など | β細胞 | 起こす |
⭐ アカルボースacarboseアカルボース（acarbose）acarbose（アカルボース）は「血糖を下げる」というより「血糖の上がり方をなだらかにする」薬。 空腹時血糖fasting blood glucose空腹時血糖（fasting blood glucose）fasting blood glucose（空腹時血糖）にはほとんど影響せず、食後血糖postprandial blood glucose食後血糖（postprandial blood glucose）postprandial blood glucose（食後血糖）の急峻steep (dose gradient)急峻（steep (dose gradient)）steep (dose gradient)（急峻）な立ち上がりupstroke立ち上がり（upstroke）upstroke（立ち上がり）だけを抑えるため、他の系統の薬とは狙う対象がそもそも違う。この性質から、食後高血糖postprandial hyperglycemia食後高血糖（postprandial hyperglycemia）postprandial hyperglycemia（食後高血糖）が目立つ軽症の2型糖尿病や耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常）への追加治療として使われる。
機序
flowchart TD
A["食事で摂取した<span class='jp-term jp-term-diagram' title='disaccharide'>二糖類</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='polysaccharide'>多糖類</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='starch'>デンプン</span>など）"] --> B["小腸<span class='jp-term jp-term-diagram' title='brush border'>刷子縁</span>の<br>α-<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucosidase'>グルコシダーゼ</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='maltase'>マルターゼ</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sucrase'>スクラーゼ</span>など）"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acarbose'>アカルボース</span>が酵素へ<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に結合し阻害"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='disaccharide'>二糖類</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='monosaccharide'>単糖類</span>への分解が遅延"]
D --> E["糖の吸収が小腸のより遠位側へ持ち越される"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='postprandial blood glucose'>食後血糖</span>のピークが低く・なだらかになる"]
D -.->|"未消化の糖質が大腸へ到達"| G["腸内細菌による発酵"]
G --> H["⚠️ ガス産生↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='flatulence'>鼓腸</span>・腹部膨満・下痢"]💡 副作用の理屈がそのまま機序の裏返しになっている。 効かせたい場所（小腸での吸収阻害）と、副作用が起きる場所（大腸での腸内細菌発酵）が地続きであり、「効いている証拠」がそのまま「お腹にガスが溜まる」という不快な症状として出てくる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 全身への吸収 | ほとんど吸収されない（腸管内で局所的に作用） |
| 代謝 | 未吸収分は腸内細菌・消化酵素digestive enzyme消化酵素（digestive enzyme）digestive enzyme（消化酵素）によって腸管内で分解される |
| 排泄 | 大部分が糞便中（未吸収のまま、または腸内分解産物として） |
| 服用タイミング | 食事の最初の一口と一緒に（食後投与では効果が乏しい） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 糖尿病 | 2型糖尿病で食後高血糖postprandial hyperglycemia食後高血糖（postprandial hyperglycemia）postprandial hyperglycemia（食後高血糖）が主体の軽症例、他剤への追加治療 |
| 耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常） | 境界型（耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常））での2型糖尿病発症予防（エビデンスあり、適応は国・添付文書により異なる） |
用法・用量
成人では1回50〜100 mgを1日3回、各食事の最初の一口とともに服用する（食後投与は無効に近い）。少量から開始し消化器症状を見ながら漸増する。実際の用量は年齢・体重・忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：炎症性腸疾患inflammatory bowel disease, IBD炎症性腸疾患（inflammatory bowel disease, IBD）inflammatory bowel disease, IBD（炎症性腸疾患）（クローン病Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病）・潰瘍性大腸炎ulcerative colitis, UC潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC）ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎））、イレウス・腸閉塞およびそれになりやすい状態（腸管ガス増加で症状が増悪しうる）、重度の肝硬変
- ⚠️ 低血糖時の対処が他の血糖降下薬と異なる。 アカルボースacarboseアカルボース（acarbose）acarbose（アカルボース）単剤では低血糖は起こしにくいが、SU薬やインスリンと併用中に低血糖が起きた場合、砂糖（スクロースsucroseスクロース（sucrose）sucrose（スクロース））を摂ってもα-グルコシダーゼglucosidaseグルコシダーゼ（glucosidase）glucosidase（グルコシダーゼ）が阻害されているため分解されず血糖が上がらない。必ずブドウ糖（グルコース）を投与する
- ⚠️ ジゴキシンの吸収を低下させうる。 腸管での吸収阻害という機序がジゴキシンにも及び、血中濃度が低下することがあるため併用時は効果減弱に注意する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 鼓腸flatulence鼓腸（flatulence）flatulence（鼓腸）・腹部膨満、下痢（腸内細菌による未消化糖undigested sugar未消化糖（undigested sugar）undigested sugar（未消化糖）質の発酵） |
| 注意 | 腹痛 |
| 重篤・まれ | まれに肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）（高用量で報告） |
まとめ
- α-グルコシダーゼ阻害alpha-glucosidase inhibitionα-グルコシダーゼ阻害（alpha-glucosidase inhibition）alpha-glucosidase inhibition（α-グルコシダーゼ阻害）薬。腸管の糖質消化酵素digestive enzyme消化酵素（digestive enzyme）digestive enzyme（消化酵素）を阻害し吸収を遅らせることで、食後血糖postprandial blood glucose食後血糖（postprandial blood glucose）postprandial blood glucose（食後血糖）のピークをなだらかにする。
- 全身にはほとんど吸収されず、腸管内で局所的に作用する。
- 単剤では低血糖を起こさないが、他剤併用中に低血糖が起きた場合は必ずブドウ糖（スクロースsucroseスクロース（sucrose）sucrose（スクロース）は無効）。
- 主な副作用は鼓腸flatulence鼓腸（flatulence）flatulence（鼓腸）・下痢で、未消化糖undigested sugar未消化糖（undigested sugar）undigested sugar（未消化糖）質の大腸での発酵が原因。機序の裏返しとして理解する。
- 食事の最初の一口と一緒に服用しないと効果が乏しい。
- ジゴキシンの吸収を低下させうる。