Drug Atlas · B18 Insulins / インスリン製剤
インスリン グルリジン
insulin glulisine
- 分類
- Insulins / インスリン製剤
- 商品名(日本)
- アピドラ
- 商品名(EU)
- Apidra
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs
- 承認適応
- 1型糖尿病2型糖尿病
- 副作用
- 発汗振戦
- 監視検査値
- 血糖
- 原因となる疾患
- 注射部位の脂肪肥厚・脂肪萎縮低血糖(非糖尿病性)
🧠 全体像:グルリシン insulin glulisine グルリシン(insulin glulisine) insulin glulisine(グルリシン) はアスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)と同じ超速効型インスリン rapid-acting insulin 超速効型インスリン(rapid-acting insulin) rapid-acting insulin(超速効型インスリン) アナログだが、両者と違って亜鉛zinc 亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) を含まない製剤である点が唯一にして最大の分水嶺 watershed 分水嶺(watershed) watershed(分水嶺) になる。臨床的な使い分けはほとんどなく、「超速効型rapid-acting (insulin analogue) 超速効型(rapid-acting (insulin analogue))rapid-acting (insulin analogue)(超速効型) の3番手」として理解しておけば十分である。
アスパルト・リスプロとの違い
| 項目 | グルリシンinsulin glulisineグルリシン(insulin glulisine)insulin glulisine(グルリシン) | アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ) |
|---|---|---|
| 構造改変 | B3アスパラギン asparagine アスパラギン(asparagine) asparagine(アスパラギン) →リシン、B29リシン→グルタミン酸に置換 | アスパルトaspart アスパルト(aspart)aspart(アスパルト) :B28プロリン proline プロリン(proline) proline(プロリン) →アスパラギン酸 aspartate アスパラギン酸(aspartate) aspartate(アスパラギン酸) 置換/リスプロlispro リスプロ(lispro)lispro(リスプロ) :B28-B29のPro-Lys反転 |
| 製剤中の亜鉛 zinc亜鉛(zinc) zinc(亜鉛) | 含まない(安定化にポリソルベート20を使用) | 含む(他のヒトインスリン製剤 Insulins インスリン製剤(Insulins) Insulins(インスリン製剤) 同様、亜鉛zinc 亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) で六量体 hexamer 六量体(hexamer) hexamer(六量体) を安定化) |
| 皮下吸収 | 亜鉛zinc 亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) による六量体 hexamer 六量体(hexamer) hexamer(六量体) 解離のステップが少なく、単量体monomer 単量体(monomer)monomer(単量体) に近い状態で吸収が始まる | 亜鉛安定化六量体zinc-stabilized hexamer 亜鉛安定化六量体(zinc-stabilized hexamer)zinc-stabilized hexamer(亜鉛安定化六量体) からの解離を経て吸収 |
| 時間プロファイル | 発現・持続とも同等〜やや速い | 発現10〜30分、持続3〜5時間 |
| CSIIポンプでの位置づけ | 使用可。亜鉛zinc 亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) を含まないため他インスリンとの配合変化 drug incompatibility 配合変化(drug incompatibility) drug incompatibility(配合変化) の懸念が少ないとされる | 使用可(ポンプ用としてより広く実績がある) |
⭐ 3剤とも「受容体に結合してから先」の機序(インスリン受容体insulin receptor インスリン受容体(insulin receptor)insulin receptor(インスリン受容体) →PI3KPI3K(phosphoinositide 3-kinase)-Akt→GLUT4GLUT4(glucose transporter 4))は同一で、差はすべて皮下からの吸収動態に集約される。試験で問われるのは構造改変の部位(アスパルトaspart アスパルト(aspart)aspart(アスパルト) は置換、リスプロlispro リスプロ(lispro)lispro(リスプロ) は順序反転、グルリシンinsulin glulisine グルリシン(insulin glulisine)insulin glulisine(グルリシン) は亜鉛 zinc 亜鉛(zinc) zinc(亜鉛) 非含有)そのものであることが多い。
適応・用法
1型糖尿病・2型糖尿病で、インスリン療法insulin therapy インスリン療法(insulin therapy)insulin therapy(インスリン療法) を要する6歳以上の患者が適応となる1。基礎-追加インスリン療法basal-bolus insulin therapy 基礎-追加インスリン療法(basal-bolus insulin therapy)basal-bolus insulin therapy(基礎-追加インスリン療法) における追加(食事時)インスリンとして、食事の0〜15分前(食直前immediately before a meal食直前(immediately before a meal)immediately before a meal(食直前))または食直後 immediately after a meal食直後(immediately after a meal) immediately after a meal(食直後)に皮下注射する1。基礎インスリンbasal insulin 基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) と組み合わせ、炭水化物量・食前血糖・活動量に応じて用量を調整する(カーボカウントcarbohydrate countingカーボカウント(carbohydrate counting)carbohydrate counting(カーボカウント))。実際の用量は年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:過敏症、進行中の低血糖1
- ⚠️ 基礎インスリンbasal insulin 基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) の代わりにはならない。単独では空腹時・夜間の高血糖を防げない
- 主な副作用は低血糖(発汗・振戦などの自律神経症状)、注射部位の脂肪肥厚lipohypertrophy脂肪肥厚(lipohypertrophy)lipohypertrophy(脂肪肥厚)
まとめ
- アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)と並ぶ超速効型インスリン rapid-acting insulin 超速効型インスリン(rapid-acting insulin) rapid-acting insulin(超速効型インスリン) アナログ。
- B3・B29アミノ酸置換 amino acid substitution アミノ酸置換(amino acid substitution) amino acid substitution(アミノ酸置換) により、亜鉛zinc 亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) を含まない製剤として設計されている点が構造上の最大の特徴。
- 発現・持続時間duration 持続時間(duration)duration(持続時間) は他の超速効型 rapid-acting (insulin analogue) 超速効型(rapid-acting (insulin analogue)) rapid-acting (insulin analogue)(超速効型) 2剤とほぼ同等で、臨床上の使い分けは乏しい。
- 食直前immediately before a meal 食直前(immediately before a meal)immediately before a meal(食直前) 投与、基礎-追加療法の追加インスリン bolus (prandial) insulin 追加インスリン(bolus (prandial) insulin) bolus (prandial) insulin(追加インスリン) として用いる。
出典
- 1.Apidra 100 Units/ml solution for injection in a vial - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic medicines compendium(Sanofi)・2026)適応は6歳以上でインスリン療法を要する糖尿病。投与タイミングは食事の0〜15分前または食直後。禁忌は過敏症と低血糖。閲覧 2026-08-03