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Drug Atlas · B16 Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬 · 必修

ミフェプリストン

mifepristone

分類
Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
商品名（日本）
メフィーゴパック（ミソプロストールとの併用パック）
商品名（EU）
Mifegyne
科目
Pharmacology
トピック
B16: Progestins and antiprogestins. Contraceptives
禁忌疾患
異所性妊娠原発性副腎不全
副作用
悪心腹痛
対象疾患
クッシング症候群子宮内胎児死亡・過期妊娠自然流産

🧠 全体像：は（PR）と（GR）の両方を拮抗するという、B16グループの中で唯一の「完全拮抗薬」である。同じ枠のが組織によって作動・拮抗の性質を変える選択的モジュレーター（SPRM）であるのに対し、はPRを一貫して遮断する。この2つの受容体拮抗作用が、（併用）とに伴う高血糖の管理という、一見な2つの適応を1つの薬の中でつないでいる。

薬効群の中での位置づけ

/SPRM 受容体への作用 臨床的な性質 適応
PR拮抗（完全）＋GR拮抗 組織を問わず一貫して受容体を遮断する「純粋な拮抗薬」 、の高血糖管理
PR選択的モジュレーター（SPRM） 組織によって作動性・拮抗性が変わる（子宮内膜では拮抗的、他組織ではを示しうる） 、

⭐ 「なぜ単独ではが完結しないのか」が頻出の理解ポイント。 PR拮抗によりが崩壊し子宮内容物が剥離しやすくなるが、子宮を実際に収縮させて排出させる力は自体にはない。 そこでプロスタグランジン感受性が高まった状態のところへ（誘導体）を追加し、子宮収縮を起こして排出を完成させる——この2剤併用が単独投与より排出成功率が高い理由になる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mifepristone'>ミフェプリストン</span>を投与"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='progesterone receptor (PgR/PR)'>プロゲステロン受容体</span>（PR）を拮抗"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='decidua'>脱落膜</span>の維持ができなくなり崩壊"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cervical canal (uterine cervix)'>子宮頸管</span>が軟化・開大しやすくなる"]
    B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine muscle'>子宮筋</span>のプロスタグランジンに対する感受性が上昇"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='misoprostol, PGE1'>ミソプロストール</span>（PG製剤）併用で<br>子宮収縮→内容物の排出"]
    A --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>糖質コルチコイド受容体</span>（GR）を拮抗"]
    G --> H["末梢組織でのコルチゾール作用が遮断される"]
    H --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Cushing syndrome'>クッシング症候群</span>に伴う高血糖の改善"]

💡 GR拮抗によるの治療は「コルチゾール値を下げる」のではなく「コルチゾールの作用そのものを効かなくする」アプローチ。 そのため治療効果を通常の血中コルチゾール測定でモニタリングできない（むしろ解除で・コルチゾール自体は上昇しうる）という、他の治療薬（など）にはない特徴を持つ。（血糖、血圧、体重、浮腫など）で効果を判定する。

薬物動態

項目 値・特徴
高い
代謝 （）、を生じる
半減期 用量（200 mg単回）のは18時間。ただし消失は最初が遅く、12〜72時間のあいだに50%が消失してからより速くなる1。⚠️ 連日投与するKorlym（300〜1200 mg）の添付文書は半減期を85時間と記載しており、用量・投与法で桁が変わる2
相互作用の方向 阻害薬（、一部の抗真菌薬など）で血中濃度上昇、で効果減弱

適応

⚠️ 「上の」と「ガイドラインが推奨する使い方」は別物で、混ぜて覚えると危険である。 は国ごとに違い、流産（）の管理は日本・米国・（スペインの登録簿で確認）のいずれでもに入っていない——それはとして指針が支えている使い方である。

承認された効能・効果（国ごとに違う）

国・製品 承認された効能・効果
日本：メフィーゴパック（との配合パック） 子宮内妊娠が確認された妊娠63日（9週0日）以下の者に対する（これ1つのみ）3
米国：Mifeprex との併用レジメンでの、妊娠70日までの子宮内妊娠の内科的1
米国：Korlym（別製品・300 mg錠） 手術に失敗したか手術適応でない、2型糖尿病またはを伴う成人の内因性における、に続発する高血糖の管理2
（スペインの登録簿で確認）：Mifegyne 200 mg ①プロスタグランジン類似薬との連続使用による妊娠63日までの子宮内妊娠の内科的、②第1三半期の外科的に先立つの軟化・拡張、③第1三半期以降の医学的理由によるでのプロスタグランジン類似薬の作用に対する準備、④プロスタグランジンまたはオキシトシンが使用できない患者におけるの4

💡 米国では用（Mifeprex、200 mg）と用（Korlym、300 mg）が別製品として承認されている。同じ成分でも・適応・禁忌が別々に書かれているので、「の禁忌」と一括りにできない。

指針が支える適応外使用

  • （）の内科的管理： NG126はに200 mg経口＋48時間後の800 µgを提示するが、その冒頭でこの使い方がであることを明記している5。
  • ⚠️ には用いない。 NG126 推奨1.11.4は逐語で Do not offer mifepristone as a treatment for incomplete miscarriage. としており、は600 µg単回（800 µgも可）で管理する5。併用のを示したPreFaiR試験も、・を「単独で有効性が高いため」組入れから除外している6。

用法・用量

：200 mgをし、一定時間あけて800 µgを追加する。⚠️ 間隔もも文書ごとに違うので、必ず自国の添付文書で確認する。

文書 間隔 の経路
日本・メフィーゴパック3 36〜48時間後 バッカル（左右の臼歯の歯茎と頬の間に2錠ずつ30分間静置）
米国・Mifeprex1 24〜48時間後 バッカル
英国・ NG126（、適応外）5 48時間後 腟・経口・舌下のいずれか
PreFaiR試験（）6 約24時間後 腟内

⚠️ のMifegyneのSmPCは用量そのものが違う。 妊娠49日までは「600 mg単回経口＋36〜48時間後に400 µg経口またはゲメプロスト1 mg腟内」、代わりに「200 mg＋ゲメプロスト1 mg腟内」も可、妊娠50〜63日は「600 mg＋36〜48時間後にゲメプロスト1 mg腟内」（200 mg＋ゲメプロストも可）とされている。⚠️ このSmPCに登場するの用量は経口400 µgだけで、800 µgの併用は書かれていない4。「200 mg＋800 µg」を万国共通のレジメンとして覚えない。

⚠️ 日本の電子添文は、が達成されなかった場合に追加投与を行わず外科的処置を考慮することを求めている3。

の高血糖管理（米国Korlym）：300 mgを1日1回食事とともにから開始し、反応とに応じて300 mg刻みで最大1200 mg/日まで増量する（ただし20 mg/kg/日を超えない）。腎障害・軽〜中等度肝障害では600 mg/日を超えない2。

禁忌・注意

⚠️ 禁忌の欄は文書ごとに中身が違う。「の禁忌」として平坦に並べない。

文書 禁忌として書かれているもの
米国・Mifeprex1 確定または疑いのあるいは診断のついていない／慢性副腎不全／全身性の長期併用／・・他のプロスタグランジンへのアレルギー歴／または抗凝固薬の併用／遺伝性／（）の留置中
・Mifegyne4 全適応共通＝慢性副腎不全／過敏症／治療で管理されていない重症喘息／遺伝性。内科的の適応でさらに＝超音波・生物学的検査で確認されていない妊娠／妊娠63日超／の疑い／選択したプロスタグランジン類似薬への禁忌。頸管軟化の適応でさらに＝未確認の妊娠／妊娠84日以上／の疑い
日本・メフィーゴパック3 本剤成分および誘導体製剤への過敏症の既往／／全身性・吸入の副腎皮質ステロイド投与中で効果減弱による悪化やが懸念される患者／およびその疑い／抗凝固薬投与中／投与中（アスピリンを含む）／強い・中程度のCYP3A誘導剤投与中／重度（分類C）
米国・Korlym2 妊娠／CYP3Aで代謝され治療域の狭い薬剤（、、、、など）の併用／救命目的の全身性投与中／原因不明の性器出血の既往・異型を伴う・／過敏症
  • 💡 ・抗凝固薬・は米国と日本では禁忌だが、のMifegyneでは禁忌ではなく注意事項である（SmPCは「止血のためのを要する大量出血が約1%に起こるため、止血障害・低凝固能・重度貧血の患者には特に注意する」「が留置されたまま妊娠した場合は投与前にする」と書く）4。日本は禁忌にアスピリンを含むまで入れており、3極で最も広い。
  • ⚠️ 投与前に子宮内妊娠であることを確認する。 を除外せずに使用すると、破裂などの重大な合併症の診断・対応が遅れる危険がある。日本の電子添文はこれを禁忌欄ではなく「効能又は効果に関連する注意」に置き、投与前ので子宮内妊娠を確認し、確認後も正所異所同時妊娠の可能性を念頭に管理することを求めている3。
  • ⚠️ 米国添付文書は、に際して外科的と同様にRh感作の予防が必要であると明記している1。ただし妊娠12週未満の予防投与そのものの要否は指針で分かれる（→ ）。
  • 出血・は治療の想定内の反応だが、大量出血・発熱・持続する強い腹痛は・感染症を疑うとして事前に説明しておく
  • GRにより、長期ステロイド治療中の患者では相互に治療効果を妨げうる

副作用

頻度 内容
高頻度 性器出血、・腹痛、悪心
注意 発熱・悪寒、下痢、めまい
重篤・まれ ・多量出血（外科的処置を要することがある）、感染症、の顕在化（慢性副腎不全患者への誤投与時）

まとめ

  • （PR）と（GR）の両方を拮抗する、B16グループ唯一の「完全拮抗薬」。
  • ではPR拮抗による崩壊・頸管軟化・プロスタグランジン感受性上昇を起こすが、排出そのものにはの併用が必要。
  • ではGR拮抗によりコルチゾールの末梢作用そのものを遮断する。血中コルチゾール値では効果判定できないのが他の治療薬との違い。
  • 投与前にを除外することが安全管理上の要点。
  • ⚠️ （。日本は妊娠63日以下、米国は70日まで）と、指針が支える（の内科的管理）を分けて覚える。 流産の管理は日本・米国・のいずれでもに入っていない。
  • ⚠️ には用いない（ NG126 推奨1.11.4）。を示した試験も・を除外している。
  • のはのMifegyneのだが、プロスタグランジンまたはオキシトシンが使用できない患者という限定がついている。
  • 慢性副腎不全・長期ステロイド治療中の患者には禁忌・要注意（GR拮抗の影響）。その他の禁忌は文書ごとに異なり、・抗凝固薬・は米国と日本では禁忌、では注意事項である。

出典

  1. 1.MIFEPREX (mifepristone) tablet, for oral use（Danco Laboratories / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2023）米国添付文書本文（Revised 1/2023）で確認した。1. 適応は逐語で「MIFEPREX is a progestin antagonist indicated, in a regimen with misoprostol, for the medical termination of intrauterine pregnancy through 70 days gestation.」で、⚠️ 流産（早期妊娠喪失）の管理は米国の承認適応に含まれない。2.1 の用法は「200 mg MIFEPREX on Day 1, followed 24-48 hours after MIFEPREX dosing by 800 mcg buccal misoprostol.」でミソプロストールは**バッカル**投与。4. 禁忌は確定または疑いの異所性妊娠あるいは診断のついていない付属器腫瘤、慢性副腎不全、全身性コルチコステロイドの長期併用、ミフェプリストン／ミソプロストール／他のプロスタグランジンへのアレルギー歴、出血性疾患または抗凝固薬の併用、遺伝性ポルフィリン症、子宮内避妊器具（IUD）の留置中の7項目。5.4が投与前に異所性妊娠を除外すること、5.5が「Rhesus immunization: Prevention needed as for surgical abortion」を求める。12.3の薬物動態は「elimination of mifepristone is slow at first (50% eliminated between 12 and 72 hours) and then becomes more rapid with a terminal elimination half-life of 18 hours」。6. の最も多い副作用（>15%）は悪心、脱力、発熱・悪寒、嘔吐、頭痛、下痢、めまい。閲覧 2026-09-17
  2. 2.KORLYM (mifepristone) tablets, for oral use（Corcept Therapeutics / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2024）米国添付文書本文（Revised 9/2024）で確認した。1. 適応は逐語で「KORLYM (mifepristone) is a cortisol receptor blocker indicated to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism in adult patients with endogenous Cushing's syndrome who have type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance and have failed surgery or are not candidates for surgery」で、「Do not use for the treatment of type 2 diabetes mellitus unrelated to endogenous Cushing's syndrome」との限定がある。2.2の用法は開始用量300 mg 1日1回（食事とともに）で、反応と忍容性に応じて300 mg刻みで最大1200 mg 1日1回まで、ただし20 mg/kg/日を超えない。5.1は「Because serum cortisol levels remain elevated and may even increase during treatment with KORLYM, serum cortisol levels do not provide an accurate assessment of hypoadrenalism in patients receiving KORLYM」とし、血中コルチゾール値で効果・副腎不全を判定できないことを明記する（ミフェプリストンの半減期は85時間と記載）。4. 禁忌は妊娠、CYP3Aで代謝され治療域の狭い薬剤（シンバスタチン、ロバスタチン、シクロスポリン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、フェンタニル、ピモジド、キニジン、シロリムス、タクロリムスなど）の併用、救命目的の全身性コルチコステロイド投与中（例：臓器移植後の免疫抑制）、原因不明の性器出血の既往または異型を伴う子宮内膜増殖症・子宮内膜癌、本剤成分への過敏症。閲覧 2026-09-17
  3. 3.メフィーゴパック 電子添文（ミフェプリストン錠・ミソプロストールバッカル錠）（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2026）2026年1月改訂（第2版、2023年4月作成、承認番号30500AMX00126000、YJコード249910AX1028）の電子添文本文で確認した。「4. 効能又は効果」は「子宮内妊娠が確認された妊娠63日（妊娠9週0日）以下の者に対する人工妊娠中絶」で、⚠️ 流産の管理は国内の承認された効能・効果に含まれない。「6. 用法及び用量」は「ミフェプリストン錠1錠（ミフェプリストンとして200mg）を経口投与し、その36〜48時間後の状態に応じて、ミソプロストールバッカル錠4錠（ミソプロストールとして計800µg）を左右の臼歯の歯茎と頬の間に2錠ずつ30分間静置する」。「2. 禁忌」は本剤成分およびプロスタグランジンE1誘導体製剤への過敏症の既往、ポルフィリン症、全身性または吸入の副腎皮質ステロイド投与中で効果減弱による悪化や離脱症状が懸念される患者、出血性疾患およびその疑い、**抗凝固薬投与中**、**抗血小板薬投与中（アスピリンを含む）**、強い・中程度のCYP3A誘導剤投与中、重度肝機能障害（Child-Pugh分類C）の9項目で、⚠️ 異所性妊娠は禁忌欄ではなく5.2（効能又は効果に関連する注意）に「本剤投与前の経腟超音波検査で子宮内妊娠を確認してから投与すること」として置かれている。7.3は人工妊娠中絶が達成されなかった場合に「ミフェプリストンやミソプロストールの追加投与は行わず、外科的処置を考慮すること」とする。ヘッダに「本剤は母体保護法指定医師のみが使用すること」とある。閲覧 2026-09-17
  4. 4.Ficha técnica Mifegyne 200 mg comprimidos（Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)・2024）EU加盟国（スペイン）の登録簿でSmPC本文（本文改訂 2024年7月、登録番号62728、販売承認取得者 Exelgyn）を確認した。4.1の適応は4つで、①進行中の子宮内妊娠の内科的中絶（プロスタグランジン類似薬との連続使用で妊娠63日まで）、②第1三半期の外科的中絶に先立つ子宮頸管の軟化・拡張、③医学的理由による中絶（第1三半期以降）でのプロスタグランジン類似薬の作用に対する準備、④**子宮内胎児死亡における分娩誘発——ただし「En pacientes en los que no puede usarse prostaglandina u oxitocina」（プロスタグランジンまたはオキシトシンが使用できない患者において）という限定つき**。⚠️ 流産（早期妊娠喪失）の管理はEUでも承認適応に含まれない。4.3の禁忌は適応ごとに書き分けられており、**全適応共通**が慢性副腎不全・ミフェプリストンまたは添加物への過敏症・治療で管理されていない重症喘息・遺伝性ポルフィリン症の4つ、**内科的中絶の適応**でさらに超音波や生物学的検査で確認されていない妊娠・妊娠63日超・子宮外妊娠の疑い・選択したプロスタグランジン類似薬への禁忌、**頸管軟化の適応**で未確認の妊娠・妊娠84日以上・子宮外妊娠の疑いが加わる。⚠️ 米国添付文書が禁忌に挙げる出血性疾患・抗凝固薬併用・IUD留置は、このSmPCでは禁忌ではなく注意事項で、4.4に「大量出血は約1%に起こるので止血のための掻爬を要する患者、止血障害・低凝固能・重度貧血の患者には特に注意する」「子宮内避妊器具が留置されたまま妊娠した場合はミフェプリストン投与前に抜去する」と書かれている。4.2の用法も米国・日本と異なり、内科的中絶では妊娠49日まで「ミフェプリストン600 mg（200 mg錠3錠）単回経口＋36〜48時間後にミソプロストール400 µg経口またはゲメプロスト1 mg腟内」、代替として「ミフェプリストン200 mg＋36〜48時間後にゲメプロスト1 mg腟内」、妊娠50〜63日は「600 mg＋36〜48時間後にゲメプロスト1 mg腟内」（200 mg＋ゲメプロストも可）とする。⚠️ 本SmPCに出てくるミソプロストールの用量は経口400 µgのみで、800 µgの併用は記載が無い（CYP3A4誘導薬の併用時は600 mgへ増量する必要があるとも記す）。子宮内胎児死亡の分娩誘発は600 mgを1日1回2日間連続で投与し、初回投与から72時間以内に分娩が始まらなければ通常の方法で誘発する。閲覧 2026-09-17
  5. 5.Ectopic pregnancy and miscarriage: diagnosis and initial management（National Institute for Health and Care Excellence・2026）ブラウザUA付きcurlでガイドライン本体のPDF全文（52頁、2019年4月17日公開・2026年6月17日最終更新）を取得して確認した。1.11の冒頭に「In August 2023, the use of mifepristone and misoprostol in recommendations 1.11.1 and 1.11.3 was off label.」とあり、流産の薬物管理は英国でも適応外使用である。推奨1.11.1は稽留流産の薬物管理を「200 mg oral mifepristone and 48 hours later, 800 micrograms misoprostol (vaginal, oral or sublingual) unless the gestational sac has already been passed」とし、推奨1.11.3は不全流産をミソプロストール600 µg単回（腟・経口・舌下。プロトコルを揃えるため800 µgも可）、推奨1.11.4は逐語で「Do not offer mifepristone as a treatment for incomplete miscarriage.」とする。閲覧 2026-09-17
  6. 6.Mifepristone Pretreatment for the Medical Management of Early Pregnancy Loss（The New England Journal of Medicine・2018）全文で確認した（PMC6437668）。組入れは超音波で妊娠5〜12週の非生存子宮内妊娠が確認された18歳以上の女性で、無胎芽妊娠または胎芽・胎児死亡が確認された300例。⚠️ 逐語で「We excluded women who had an incomplete or inevitable abortion (defined as the absence of a gestational sac, an open cervical os, or both) because of the high efficacy of misoprostol use alone in women with these diagnoses.」とあり、不全流産・進行流産は対象外である。プロトコルはミフェプリストン200 mg経口の「approximately 24 hours later」にミソプロストール800 µgを腟内投与するもの。ミソプロストール1回投与での胎嚢完全排出はミフェプリストン前投与群124/148例（83.8%、95%CI 76.8〜89.3）、ミソプロストール単独群100/149例（67.1%、95%CI 59.0〜74.6）、相対リスク1.25（95%CI 1.09〜1.43）。子宮内容吸引術は8.8%対23.5%（相対リスク0.37、95%CI 0.21〜0.68）。閲覧 2026-09-17