Drug Atlas · B27 Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬 · 必修
オキシトシン
oxytocin
- 分類
- Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬Pituitary & hypothalamic hormones / 下垂体・視床下部ホルモン
- 商品名（日本）
- アトニン-O
- 商品名（EU）
- Syntocinon
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractionsB17: Thyroid and antithyroid drugs. Pituitary hormones. Hypothalamic hormones, hormonanalogs and antagonists
- 禁忌疾患
- 前置胎盤
- 副作用
- 低血圧
- 対象疾患
- 子宮内胎児死亡・過期妊娠常位胎盤早期剥離難産（陣痛異常・児頭骨盤不均衡）分娩後出血
- 原因となる疾患
- 子宮破裂
🧠 全体像：オキシトシンは下垂体後葉 posterior pituitary 下垂体後葉（posterior pituitary） posterior pituitary（下垂体後葉） ホルモンでありながら、子宮作用薬Uterotonics & tocolytics 子宮作用薬（Uterotonics & tocolytics）Uterotonics & tocolytics（子宮作用薬） の枠組みでは子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） の原型として位置づけられる。オキシトシン受容体を直接作動 agonism 直接作動（agonism） agonism（直接作動） させて子宮平滑筋 uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle） uterine smooth muscle（子宮平滑筋） を収縮させるという単純明快な機序が、分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・促進から産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の予防・治療まで産科診療の随所で使われる理由になっている。この受容体を逆に塞ぐのがアトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン）で、「オキシトシン↔アトシバン atosibanアトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン）」は作動薬・拮抗薬のペアとして必ずセットで問われる。
薬効群の中での位置づけ
子宮作用薬Uterotonics & tocolytics 子宮作用薬（Uterotonics & tocolytics）Uterotonics & tocolytics（子宮作用薬） は「子宮を収縮させるか、弛緩させるか」で大きく二分される。
| 分類 | 代表薬 | 機序 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| 子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） （受容体作動） | オキシトシン | オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism）oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） →子宮平滑筋収縮 uterine smooth muscle contraction子宮平滑筋収縮（uterine smooth muscle contraction） uterine smooth muscle contraction（子宮平滑筋収縮） | 分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・促進、産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の第一選択予防薬 |
| 子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） （PG系） | スルプロストンsulprostoneスルプロストン（sulprostone）sulprostone（スルプロストン）・ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） | PGE2/PGE1誘導体→子宮収縮＋頸管熟化 cervical ripening頸管熟化（cervical ripening） cervical ripening（頸管熟化） | オキシトシンが無効・使用不能な産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） や中絶 abortion 中絶（abortion） abortion（中絶） に |
| 子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） （エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）） | エルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン） | 5-HT/α/DA部分作動→血管収縮＋子宮収縮 | 歴史的な産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 治療薬。現在は片頭痛薬として主に使用 |
| 子宮弛緩薬tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬） （受容体拮抗） | アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） | オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） →子宮収縮↓ | 早産の子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）。オキシトシンの直接の対抗薬 |
⭐ オキシトシンとアトシバン atosiban アトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン） は同じ受容体を挟んで正反対に働く。 オキシトシンは「陣痛を起こす・強める」場面（誘発・促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防）で使い、アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） は「陣痛を止める」場面（早産の子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制））で使う——適応が完全に逆であることがこのペアの出題ポイントになる。
機序
flowchart TD
A["オキシトシンが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>の<br>オキシトシン受容体（Gq共役型）に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phospholipase C'>ホスホリパーゼC</span>活性化"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inositol 1,4,5-trisphosphate'>IP3</span>↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sarcoplasmic reticulum'>筋小胞体</span>からCa²⁺放出"]
C --> D["細胞内Ca²⁺↑"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>活性化"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>の収縮"]
A --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myoepithelial cell'>乳腺筋上皮細胞</span>の受容体も刺激"]
G --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='milk ejection reflex'>射乳反射</span>（授乳時の乳汁放出）"]
F --> I["妊娠末期は受容体密度が著増しており<br>少量でも強い収縮が起こる"]💡 妊娠経過とともにオキシトシン受容体の発現が増えるため、同じ用量でも妊娠初期と分娩間近で反応がまったく違う。 分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・促進で少量から漸増するのはこのため——受容体感受性が高い状態で急に高用量を投与すると過強陣痛 uterine hyperstimulation 過強陣痛（uterine hyperstimulation） uterine hyperstimulation（過強陣痛） を起こしやすい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | IV持続点滴 continuous infusion 持続点滴（continuous infusion） continuous infusion（持続点滴） （誘発・促進）、IM/IV（産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防・治療） |
| 消失半減期elimination half-life消失半減期（elimination half-life）elimination half-life（消失半減期） | 数分と非常に短い（血中からの消失が速い） |
| 代謝 | オキシトシナーゼoxytocinase オキシトシナーゼ（oxytocinase）oxytocinase（オキシトシナーゼ） 等により速やかに分解される |
⭐ 半減期が数分と短いため、持続点滴continuous infusion 持続点滴（continuous infusion）continuous infusion（持続点滴） で用量を調整すれば効果の立ち上がり upstroke立ち上がり（upstroke） upstroke（立ち上がり）・消失が速く、過強陣痛uterine hyperstimulation 過強陣痛（uterine hyperstimulation）uterine hyperstimulation（過強陣痛） が起きても中止すればすぐ収まるという管理のしやすさがある。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 産科（誘発・促進） | 分娩遷延prolonged labor分娩遷延（prolonged labor）prolonged labor（分娩遷延）・異常分娩abnormal labor異常分娩（abnormal labor）abnormal labor（異常分娩）、子宮内胎児死亡intrauterine fetal death, IUFD子宮内胎児死亡（intrauterine fetal death, IUFD）intrauterine fetal death, IUFD（子宮内胎児死亡）・過期妊娠Post-term pregnancy過期妊娠（Post-term pregnancy）Post-term pregnancy（過期妊娠）での分娩誘発 induction of labor分娩誘発（induction of labor） induction of labor（分娩誘発） |
| 産科（出血） | 産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）の予防（第3期の管理）・第一選択の治療薬 |
| 産科（緊急） | 常位胎盤早期剥離placental abruption常位胎盤早期剥離（placental abruption）placental abruption（常位胎盤早期剥離）・子宮破裂uterine rupture子宮破裂（uterine rupture）uterine rupture（子宮破裂）が疑われる状況では、原因検索・緊急対応を優先しつつ状況に応じて使用を判断する |
用法・用量
IV持続点滴 continuous infusion 持続点滴（continuous infusion） continuous infusion（持続点滴） で低用量から開始し、陣痛の強さ・頻度と胎児心拍を監視しながら漸増する。産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防では分娩直後にIM/IVで投与する。過強陣痛uterine hyperstimulation過強陣痛（uterine hyperstimulation）uterine hyperstimulation（過強陣痛）・胎児機能不全fetal compromise 胎児機能不全（fetal compromise）fetal compromise（胎児機能不全） の徴候があれば直ちに減量・中止する。 実際の用量・漸増レジメンは施設のプロトコルで細かく規定されているため、それに従う。
禁忌・注意
- 禁忌：前置胎盤placenta previa前置胎盤（placenta previa）placenta previa（前置胎盤）、経腟分娩が不可能・不適な状況（児頭骨盤不均衡cephalopelvic disproportion, CPD児頭骨盤不均衡（cephalopelvic disproportion, CPD）cephalopelvic disproportion, CPD（児頭骨盤不均衡）、横位transverse lie 横位（transverse lie）transverse lie（横位） など。子宮破裂uterine rupture子宮破裂（uterine rupture）uterine rupture（子宮破裂）・大量出血のリスク）
- ⚠️ 過強陣痛uterine hyperstimulation過強陣痛（uterine hyperstimulation）uterine hyperstimulation（過強陣痛）・子宮頻収縮uterine tachysystole 子宮頻収縮（uterine tachysystole）uterine tachysystole（子宮頻収縮） のリスク。 投与中は子宮収縮の頻度・強さと胎児心拍数を継続的に監視する
- 大量・急速投与rapid administration (bolus) 急速投与（rapid administration (bolus)）rapid administration (bolus)（急速投与） では抗利尿作用 antidiuretic effect 抗利尿作用（antidiuretic effect） antidiuretic effect（抗利尿作用） （バソプレシンvasopressin バソプレシン（vasopressin）vasopressin（バソプレシン） 様作用との構造類似性）による水中毒 water intoxication水中毒（water intoxication） water intoxication（水中毒）・低ナトリウム血症hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症） のリスクがある
- 既往帝王切開・子宮手術歴 surgical history 手術歴（surgical history） surgical history（手術歴） がある患者への誘発・促進は子宮破裂 uterine rupture 子宮破裂（uterine rupture） uterine rupture（子宮破裂） リスクが上がるため慎重に判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 子宮収縮の増強（治療目的therapeutic aim 治療目的（therapeutic aim）therapeutic aim（治療目的） だが過剰になりうる） |
| 注意 | 低血圧（急速静注時）、反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈） |
| 重篤・まれ | 過強陣痛uterine hyperstimulation 過強陣痛（uterine hyperstimulation）uterine hyperstimulation（過強陣痛） による胎児機能不全 fetal compromise胎児機能不全（fetal compromise） fetal compromise（胎児機能不全）、子宮破裂uterine rupture子宮破裂（uterine rupture）uterine rupture（子宮破裂）、水中毒water intoxication 水中毒（water intoxication）water intoxication（水中毒） （大量・長時間投与時） |
まとめ
- オキシトシン受容体を直接作動 agonism 直接作動（agonism） agonism（直接作動） させ子宮平滑筋 uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle） uterine smooth muscle（子宮平滑筋） を収縮させる、子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） の原型。
- 分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・促進、産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の予防・第一選択治療という産科診療の中核を担う。
- アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン）は同じ受容体の拮抗薬で、適応（誘発 vs 早産抑制tocolysis早産抑制（tocolysis）tocolysis（早産抑制））が正反対のペアとして覚える。
- 妊娠経過で受容体密度が増えるため、分娩間近ほど少量で強く効く。半減期が数分と短く用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） しやすい。
- 前置胎盤placenta previa 前置胎盤（placenta previa）placenta previa（前置胎盤） や経腟分娩不適例は禁忌。過強陣痛uterine hyperstimulation過強陣痛（uterine hyperstimulation）uterine hyperstimulation（過強陣痛）・胎児心拍への継続監視が必須。
- 大量投与では抗利尿作用 antidiuretic effect 抗利尿作用（antidiuretic effect） antidiuretic effect（抗利尿作用） による水中毒 water intoxication 水中毒（water intoxication） water intoxication（水中毒） に注意する。