甲状腺・抗甲状腺薬・下垂体ホルモン・視床下部ホルモン及びその類似体・拮抗薬

🧠 全体像：内分泌軸を「補充する（作動） 対 押さえる（拮抗／合成阻害）」で整理する。 A. 甲状腺軸hypothalamic-pituitary-thyroid axis甲状腺軸（hypothalamic-pituitary-thyroid axis）hypothalamic-pituitary-thyroid axis（甲状腺軸）（補充↔抗甲状腺）と B. 下垂体・視床下部軸（成長ホルモンgrowth hormone (GH)成長ホルモン（growth hormone (GH)）growth hormone (GH)（成長ホルモン）・プロラクチン・副腎皮質刺激ホルモンadrenocorticotropic hormone, ACTH副腎皮質刺激ホルモン（adrenocorticotropic hormone, ACTH）adrenocorticotropic hormone, ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）・後葉posterior lobe後葉（posterior lobe）posterior lobe（後葉））の2大グループ。

⭐ 作動薬と拮抗薬がペアで出る（オキシトシン↔アトシバン atosibanアトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン）、ソマトロピンsomatropin ソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン） ↔オクトレオチド octreotideオクトレオチド（octreotide） octreotide（オクトレオチド））のがポイント。 ⚠️ この領域は枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） を持つ薬が3つある——プロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） （重篤な肝障害）・レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） （減量目的の使用）・デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） 注射剤（低ナトリウム血症hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症））。どれも「その薬の主作用」ではなく「使い方を誤ったときの型」を警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） しているので、警告warnings 警告（warnings）warnings（警告） の射程とセットで覚える。

甲状腺の薬

補充（機能低下症）

• レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） — 合成T4→末梢で活性T3に変換→核受容体 nuclear receptor核受容体（nuclear receptor） nuclear receptor（核受容体）｜適応：甲状腺機能低下症の補充

⚠️ レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は「肥満・減量に使うな」である。 米国添付文書の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） 表題は減量目的の使用そのものを禁じ、甲状腺機能が正常な人では日々の必要量の範囲の用量は減量に無効であり、それを超える用量は重篤あるいは生命を脅かす中毒症状を起こしうる、とくに食欲抑制 appetite suppression 食欲抑制（appetite suppression） appetite suppression（食欲抑制） 目的の交感神経刺激アミン sympathomimetic amines 交感神経刺激アミン（sympathomimetic amines） sympathomimetic amines（交感神経刺激アミン） と併用したときに危険である、と述べている¹。⭐ 射程は「減量目的」に限られる——甲状腺機能低下症の補充を制限する警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） ではない。

💡 レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） の吸収は併用薬・食事のタイミングに大きく左右される。 食事と同時に服用すると吸収が障害されるため、朝食60分前または就寝時に一定したタイミングで空腹時投与すべきとされ、炭酸カルシウムcalcium carbonate 炭酸カルシウム（calcium carbonate）calcium carbonate（炭酸カルシウム） や硫酸第一鉄 ferrous iron 第一鉄（ferrous iron） ferrous iron（第一鉄） との併用で甲状腺刺激ホルモン thyroid-stimulating hormone (TSH) 甲状腺刺激ホルモン（thyroid-stimulating hormone (TSH)） thyroid-stimulating hormone (TSH)（甲状腺刺激ホルモン） （TSHTSH, thyroid-stimulating hormone）が上昇した報告、プロトンポンプ阻害薬proton pump inhibitor, PPI プロトンポンプ阻害薬（proton pump inhibitor, PPI）proton pump inhibitor, PPI（プロトンポンプ阻害薬） 開始後にTSH上昇がみられた報告がある²。⭐ 「効かない」の正体が吸収障害 malabsorption 吸収障害（malabsorption） malabsorption（吸収障害） であることが多いので、増量の前に服用タイミングとキレート形成 chelation キレート形成（chelation） chelation（キレート形成） 薬（カルシウム・鉄・アルミニウム含有制酸薬aluminum antacidsアルミニウム含有制酸薬（aluminum antacids）aluminum antacids（アルミニウム含有制酸薬））を確かめる。

⚠️ 高齢者の潜在性甲状腺機能低下症 subclinical hypothyroidism 潜在性甲状腺機能低下症（subclinical hypothyroidism） subclinical hypothyroidism（潜在性甲状腺機能低下症） は「治療すれば安心」とは限らない。 65歳以上で持続する潜在性甲状腺機能低下症 subclinical hypothyroidism 潜在性甲状腺機能低下症（subclinical hypothyroidism） subclinical hypothyroidism（潜在性甲状腺機能低下症） （TSH 4.60〜19.99 mIU/L、遊離T4は基準範囲 reference range 基準範囲（reference range） reference range（基準範囲） 内）737例を対象とした二重盲検プラセボ対照試験 double-blind placebo-controlled trial 二重盲検プラセボ対照試験（double-blind placebo-controlled trial） double-blind placebo-controlled trial（二重盲検プラセボ対照試験） （TRUST試験）では、レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） 投与群はプラセボ群と比べ甲状腺機能低下症状スコア・疲労スコアに有意差がなく、原著は「高齢者の潜在性甲状腺機能低下症 subclinical hypothyroidism 潜在性甲状腺機能低下症（subclinical hypothyroidism） subclinical hypothyroidism（潜在性甲状腺機能低下症） にレボチロキシン levothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4） levothyroxine, LT4（レボチロキシン） の明らかな利益は認められなかった」と結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） している³。

💡 T4単剤とT4/T3併用療法の議論もある。 レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） 単剤療法 monotherapy 単剤療法（monotherapy） monotherapy（単剤療法） は標準治療であり続けるべきで、レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン）・リオチロニンliothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3）liothyronine, T3（リオチロニン） 併用療法など代替製剤がアウトカム all-or-none outcomes アウトカム（all-or-none outcomes） all-or-none outcomes（アウトカム） を改善するという一貫した強いエビデンスは見出されていない²。

抗甲状腺薬antithyroid drug 抗甲状腺薬（antithyroid drug）antithyroid drug（抗甲状腺薬） （機能亢進症）

• チオアミド系thioamide チオアミド系（thioamide）thioamide（チオアミド系） （甲状腺ペルオキシダーゼthyroid peroxidase, TPO 甲状腺ペルオキシダーゼ（thyroid peroxidase, TPO）thyroid peroxidase, TPO（甲状腺ペルオキシダーゼ） ＝TPOTPO（thyroid peroxidase）阻害→ホルモン合成阻害）
  • チアマゾールthiamazole チアマゾール（thiamazole）thiamazole（チアマゾール） （メチマゾールmethimazoleメチマゾール（methimazole）methimazole（メチマゾール）） — 第一選択｜⚠️妊娠第1三半期 first trimester of pregnancy 妊娠第1三半期（first trimester of pregnancy） first trimester of pregnancy（妊娠第1三半期） は避ける（催奇形性）｜米国添付文書に枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は無い
  • プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） （PTUPTU, propylthiouracil） — TPO阻害＋末梢のT4→T3変換も阻害｜適応：妊娠第1三半期first trimester of pregnancy妊娠第1三半期（first trimester of pregnancy）first trimester of pregnancy（妊娠第1三半期）・甲状腺クリーゼthyroid storm甲状腺クリーゼ（thyroid storm）thyroid storm（甲状腺クリーゼ）｜⚠️重篤な肝障害の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） あり
• 高用量ヨウ素
  • ヨウ素 — Wolff-Chaikoff効果Wolff-Chaikoff effect Wolff-Chaikoff効果（Wolff-Chaikoff effect）Wolff-Chaikoff effect（Wolff-Chaikoff効果） ：高用量でホルモン放出・合成を一過性に抑制｜適応：術前準備preoperative preparation 術前準備（preoperative preparation）preoperative preparation（術前準備） （甲状腺血流↓）・甲状腺クリーゼthyroid storm甲状腺クリーゼ（thyroid storm）thyroid storm（甲状腺クリーゼ）

⚠️ プロピルチオウラシルは「第一選択ではない薬」として枠づけられている

米国添付文書の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は逐語で、重篤な肝障害と急性肝不全 acute liver failure, ALF 急性肝不全（acute liver failure, ALF） acute liver failure, ALF（急性肝不全） （一部は致死的）が報告されており、成人・小児とも肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） を要した例が含まれるとしたうえで、プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） は「メチマゾールmethimazole メチマゾール（methimazole）methimazole（メチマゾール） に耐えられない患者、かつ放射性ヨウ素治療 radioactive iodine therapy 放射性ヨウ素治療（radioactive iodine therapy） radioactive iodine therapy（放射性ヨウ素治療） や手術が適切でない患者に限って用いるべきである」と位置づけている⁴。

⭐ にもかかわらず同じ文書が、妊娠第1三半期first trimester of pregnancy 妊娠第1三半期（first trimester of pregnancy）first trimester of pregnancy（妊娠第1三半期） にはプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） が選択肢になると書く。 理由はメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） の胎児異常リスクで、原文は「器官形成期organogenesis 器官形成期（organogenesis）organogenesis（器官形成期） である第1三半期にはプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） が望ましい場合がある」とし、さらに「母体側maternal part 母体側（maternal part）maternal part（母体側） の有害作用 adverse effects 有害作用（adverse effects） adverse effects（有害作用） （肝毒性）を考えると、第2・第3三半期third trimester 第3三半期（third trimester）third trimester（第3三半期） にはメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） へ切り替えるほうが望ましい場合がある」と書き分けている⁴（この切り替えについてATAATA（American Thyroid Association） 2016は推奨を出していない⁵。詳細はCore31）。⚠️ 「妊娠中はPTU」ではなく「第1三半期だけPTU」である。三半期ごとの入れ替えの詳細はCore31：特殊集団 special populations 特殊集団（special populations） special populations（特殊集団） -薬物相互作用：妊娠で扱う。

⚠️ 「PTUのほうが危ない／メチマゾールmethimazole メチマゾール（methimazole）methimazole（メチマゾール） のほうが安全」と単純化しない。 総説がまとめた頻度は次のように向きが揃っていない。

（すべて⁶）

💡 頻度はメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） のほうが高いのに、警告warnings 警告（warnings）warnings（警告） が付いているのはプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） である。 これは矛盾ではなく、「起こりやすさ」と「起きたときの重さ」が別だからである。トランスアミナーゼ上昇transaminase elevation トランスアミナーゼ上昇（transaminase elevation）transaminase elevation（トランスアミナーゼ上昇） までを含めた肝障害は数のうえではメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） に多いが、肝不全へ進む率はプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） で高い⁶。⚠️ 米国のメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） 添付文書も、急性肝不全acute liver failure, ALF 急性肝不全（acute liver failure, ALF）acute liver failure, ALF（急性肝不全） を含む肝毒性の報告があるとしたうえで「肝毒性のリスクはメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） のほうがプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） より低いと考えられ、とくに小児集団でそうである」と述べており、総説の頻度の表とは別の粒度で書かれている⁷。どちらか一方に寄せず、頻度と重症度を分けて覚える。

⚠️ プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） も胎児に無害ではない。 両薬とも同程度の動態で胎盤を通過し、胎児・新生児の甲状腺機能低下 hypothyroidism 甲状腺機能低下（hypothyroidism） hypothyroidism（甲状腺機能低下） と催奇形性を起こしうる。先天異常congenital anomalies 先天異常（congenital anomalies）congenital anomalies（先天異常） の頻度はメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） 3〜4%に対しプロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） も2〜3%で、型が違う（プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） は鰓瘻・腎嚢胞renal cyst腎嚢胞（renal cyst）renal cyst（腎嚢胞））。⭐ 胎児が曝露を受けて問題になる時期は妊娠第5〜6週から第10週である⁶。「第1三半期はPTUなら安全」ではなく「先天異常congenital anomalies 先天異常（congenital anomalies）congenital anomalies（先天異常） の頻度がやや低く、出る型も異なる薬へ替える」のが実態である。⚠️ どちらが「軽い」かを比べた記述は出典に無い。

⚠️ 無顆粒球症は「監視」ではなく「説明」で拾う

• 頻度は抗甲状腺薬 antithyroid drug 抗甲状腺薬（antithyroid drug） antithyroid drug（抗甲状腺薬） 服用者の0.2〜0.5%で、大半は開始後3か月以内に起こる⁶。
• 発症は急激で、高熱と強い咽頭痛 sore throat咽頭痛（sore throat） sore throat（咽頭痛）で現れる⁶。
• 機序は薬剤の直接毒性 direct toxicity 直接毒性（direct toxicity） direct toxicity（直接毒性） ではなく顆粒球に対する免疫学的な標的化と考えられており、アジア人・白人でそれぞれ感受性に関わるHLAHLA（human leukocyte antigen）アレルが知られている⁶。
• メチマゾールmethimazole メチマゾール（methimazole）methimazole（メチマゾール） では用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） があるが、プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） では用量に依存しない⁶。

⚠️ 総説は「ガイドラインは、抗甲状腺薬antithyroid drug 抗甲状腺薬（antithyroid drug）antithyroid drug（抗甲状腺薬） 服用者に対する肝機能・白血球数white blood cell count 白血球数（white blood cell count）white blood cell count（白血球数） の定期的な監視も、抗好中球細胞質抗体antineutrophil cytoplasmic antibody (ANCA) 抗好中球細胞質抗体（antineutrophil cytoplasmic antibody (ANCA)）antineutrophil cytoplasmic antibody (ANCA)（抗好中球細胞質抗体） 陽性のスクリーニングも推奨していない」と述べる。 そのかわりに求められているのは、咽頭痛sore throat咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛）・発熱・黄疸といった副作用の徴候を患者へ遅滞なくもれなく説明することである⁶。⚠️ これは総説が要約したガイドライン一般の立場であり、個別のガイドラインの逐語を確かめたものではない。⭐ 定期採血では予知できない型の血球減少であり、この性質はCore60：薬剤性有害反応 adverse effect 有害反応（adverse effect） adverse effect（有害反応） ：骨髄障害 bone marrow damage骨髄障害（bone marrow damage） bone marrow damage（骨髄障害）で言う「特異体質性idiosyncratic特異体質性（idiosyncratic）idiosyncratic（特異体質性）」に当たる。米国のメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） 添付文書も「発熱や咽頭痛 sore throat 咽頭痛（sore throat） sore throat（咽頭痛） など無顆粒球症 agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis） agranulocytosis（無顆粒球症） を疑わせる症状があれば直ちに医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師） へ報告するよう指導せよ」と患者指導の形で書いている⁷。

💡 妊娠中の抗甲状腺薬 antithyroid drug 抗甲状腺薬（antithyroid drug） antithyroid drug（抗甲状腺薬） は三半期で使い分ける。 新規発症のGraves病はメチマゾール methimazole メチマゾール（methimazole） methimazole（メチマゾール） を第一選択として通常12〜18か月治療するが、メチマゾールmethimazole メチマゾール（methimazole）methimazole（メチマゾール） 投与中の女性が妊娠を計画する時点と妊娠第1三半期 first trimester of pregnancy 妊娠第1三半期（first trimester of pregnancy） first trimester of pregnancy（妊娠第1三半期） にはプロピルチオウラシル propylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil） propylthiouracil（プロピルチオウラシル） へ切り替えることが推奨されている⁸。抗甲状腺薬antithyroid drug 抗甲状腺薬（antithyroid drug）antithyroid drug（抗甲状腺薬） を12〜18か月続けても永続的な寛解に至るのは約50%にとどまる⁶。

下垂体・視床下部ホルモンとその類似体・拮抗薬

成長ホルモンgrowth hormone (GH) 成長ホルモン（growth hormone (GH)）growth hormone (GH)（成長ホルモン） （GH）軸（作動↔抑制）

• ソマトロピンsomatropinソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン） — 組換えヒトGH→IGF-1↑｜適応：GH欠乏・低身長short stature低身長（short stature）short stature（低身長）
• オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド） — ソマトスタチン類似体somatostatin analogue ソマトスタチン類似体（somatostatin analogue）somatostatin analogue（ソマトスタチン類似体） →GH・消化管ホルモンgastrointestinal hormone 消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン） を抑制｜適応：先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）・神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET 神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍） （カルチノイドcarcinoid tumorカルチノイド（carcinoid tumor）carcinoid tumor（カルチノイド）／VIPoma）・静脈瘤出血Variceal hemorrhage静脈瘤出血（Variceal hemorrhage）Variceal hemorrhage（静脈瘤出血）

💡 ソマトスタチンは視床下部由来の「抑制ホルモン」である。 視床下部ホルモンhypothalamic hormone 視床下部ホルモン（hypothalamic hormone）hypothalamic hormone（視床下部ホルモン） は放出ホルモン releasing hormone, RH 放出ホルモン（releasing hormone, RH） releasing hormone, RH（放出ホルモン） （GHRH・TRHTRH（thyrotropin-releasing hormone）・CRH・GnRHGnRH（gonadotropin-releasing hormone））と抑制ホルモン（ソマトスタチン・ドパミン）に分かれ、抑制側の類似体をそのまま薬にしたのがオクトレオチド octreotideオクトレオチド（octreotide） octreotide（オクトレオチド）、ドパミンの代わりに使うのがブロモクリプチン bromocriptineブロモクリプチン（bromocriptine） bromocriptine（ブロモクリプチン）である。

プロラクチン（ドパミンが生理的に抑制する）

• ブロモクリプチンbromocriptineブロモクリプチン（bromocriptine）bromocriptine（ブロモクリプチン） — ドパミンD2作動→プロラクチン分泌抑制 inhibition of prolactin secretionプロラクチン分泌抑制（inhibition of prolactin secretion） inhibition of prolactin secretion（プロラクチン分泌抑制）｜適応：高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）／プロラクチノーマProlactinomaプロラクチノーマ（Prolactinoma）Prolactinoma（プロラクチノーマ）・先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）・Parkinson病・授乳抑制lactation suppression授乳抑制（lactation suppression）lactation suppression（授乳抑制）

💡 プロラクチンだけが「抑制が既定」のホルモンである。 ほかの下垂体前葉ホルモン anterior pituitary hormone 下垂体前葉ホルモン（anterior pituitary hormone） anterior pituitary hormone（下垂体前葉ホルモン） は視床下部の放出ホルモン releasing hormone, RH 放出ホルモン（releasing hormone, RH） releasing hormone, RH（放出ホルモン） で駆動されるのに対し、プロラクチンはドパミンで常に抑えられている。だから下垂体柄が切断されるとプロラクチンだけが上がり、ドパミン作動薬dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬） が治療薬になる。

副腎皮質刺激ホルモンadrenocorticotropic hormone, ACTH 副腎皮質刺激ホルモン（adrenocorticotropic hormone, ACTH）adrenocorticotropic hormone, ACTH（副腎皮質刺激ホルモン） （ACTHACTH（adrenocorticotropic hormone）、診断用）

• テトラコサクチドtetracosactideテトラコサクチド（tetracosactide）tetracosactide（テトラコサクチド） — 合成ACTH類似体（1-24）→副腎皮質刺激｜適応：副腎皮質機能の診断（ACTH負荷試験 challenge test負荷試験（challenge test） challenge test（負荷試験））

性腺刺激ホルモン放出ホルモンgonadotropin-releasing hormone, GnRH 性腺刺激ホルモン放出ホルモン（gonadotropin-releasing hormone, GnRH）gonadotropin-releasing hormone, GnRH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン） （GnRH）系

GnRH作動薬（リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）・ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン））と拮抗薬（デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス））は、視床下部ホルモンhypothalamic hormone 視床下部ホルモン（hypothalamic hormone）hypothalamic hormone（視床下部ホルモン） の類似体と拮抗薬というこの項目の枠にそのまま当てはまる。⭐ 作動薬は持続刺激で受容体を脱感作 desensitization 脱感作（desensitization） desensitization（脱感作） させるまでに初期フレアを経るが、拮抗薬にはその相が無い——機序と臨床的な差の詳細はB15：エストロゲンおよび抗エストロゲン薬 antiestrogen抗エストロゲン薬（antiestrogen） antiestrogen（抗エストロゲン薬）で扱う。

下垂体後葉posterior pituitary 下垂体後葉（posterior pituitary）posterior pituitary（下垂体後葉） ホルモン系

• デスモプレシンdesmopressinデスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） — 合成バソプレシン vasopressin バソプレシン（vasopressin） vasopressin（バソプレシン） （V2選択）類似体→腎集合管 renal collecting duct 腎集合管（renal collecting duct） renal collecting duct（腎集合管） での水再吸収 water reabsorption 水再吸収（water reabsorption） water reabsorption（水再吸収） ↑・第VIII因子／von Willebrand因子von Willebrand factor (vWF) von Willebrand因子（von Willebrand factor (vWF)）von Willebrand factor (vWF)（von Willebrand因子） の放出｜適応：中枢性尿崩症central diabetes insipidus中枢性尿崩症（central diabetes insipidus）central diabetes insipidus（中枢性尿崩症）・夜尿症nocturnal enuresis夜尿症（nocturnal enuresis）nocturnal enuresis（夜尿症）・軽症血友病A・von Willebrand病von Willebrand diseasevon Willebrand病（von Willebrand disease）von Willebrand disease（von Willebrand病）
• オキシトシン — オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism）oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） →子宮平滑筋収縮 uterine smooth muscle contraction子宮平滑筋収縮（uterine smooth muscle contraction） uterine smooth muscle contraction（子宮平滑筋収縮）｜適応：陣痛誘発labor induction陣痛誘発（labor induction）labor induction（陣痛誘発）／促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の抑制
• アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） — オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） →子宮収縮を抑制｜適応：早産抑制

⚠️ デスモプレシンの用量規定因子は低ナトリウム血症である

米国の注射剤添付文書は枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） で、デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） が低ナトリウム血症 hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症） を起こしうること、重度の低ナトリウム血症 hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症） は痙攣・昏睡・呼吸停止respiratory arrest呼吸停止（respiratory arrest）respiratory arrest（呼吸停止）・死亡に至りうることを述べている⁹。

（すべて⁹）

💡 機序から見れば当然の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） である。 デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） はV2受容体 V2 receptor V2受容体（V2 receptor） V2 receptor（V2受容体） を介して水だけを再吸収させるので、水分摂取が多ければ希釈性 dilutional (e.g. dilutional coagulopathy) 希釈性（dilutional (e.g. dilutional coagulopathy)） dilutional (e.g. dilutional coagulopathy)（希釈性） の低ナトリウム血症 hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症） になる。⚠️ 「尿量が減って良かった」で終わらせず、必ず血清ナトリウムを追う。同じ添付文書は禁忌としてさらにクレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） 50 mL/分未満の腎機能障害 renal impairment腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害）・低ナトリウム血症hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症） の既往・既知または疑いのある抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH) 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH)） syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH)（抗利尿ホルモン不適合分泌症候群） （SIADHSIADH, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion）・多飲polydipsia 多飲（polydipsia）polydipsia（多飲） 症、および体液貯留 fluid retention 体液貯留（fluid retention） fluid retention（体液貯留） が基礎疾患を悪化させるため心不全・コントロール不良の高血圧を挙げている⁹。⚠️ 上の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は注射剤の添付文書のものである。 2026年9月23日にopenFDAの添付文書索引をデスモプレシン desmopressin デスモプレシン（desmopressin） desmopressin（デスモプレシン） 酢酸塩で引いたところ（41件）、静注・皮下注の25件のうち23件が枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） を持ち（持たない2件はいずれも2020年以前の掲載）、経口錠13件・点鼻3件はいずれも持っていなかった。⚠️ 剤形をまたいで「デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） には枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） がある／ない」と平坦化しない。 日本・EUEU（European Union）の規定はここでは確認していない。

⭐ 高頻度ポイント：チアマゾールthiamazole チアマゾール（thiamazole）thiamazole（チアマゾール） （第一選択・第1三半期の催奇形）対 プロピルチオウラシルpropylthiouracil プロピルチオウラシル（propylthiouracil）propylthiouracil（プロピルチオウラシル） （第1三半期／クリーゼ・末梢T4→T3阻害も・⚠️肝障害の枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））。ヨウ素＝Wolff-Chaikoff効果 Wolff-Chaikoff effect Wolff-Chaikoff効果（Wolff-Chaikoff effect） Wolff-Chaikoff effect（Wolff-Chaikoff効果） （高用量で一過性抑制・術前の血流↓）。レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） ＝T4（末梢でT3に）・⚠️減量に使わない。ペアで覚える：ソマトロピンsomatropin ソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン） （GH補充）↔オクトレオチド octreotide オクトレオチド（octreotide） octreotide（オクトレオチド） （ソマトスタチン類似体somatostatin analogue ソマトスタチン類似体（somatostatin analogue）somatostatin analogue（ソマトスタチン類似体） →GH抑制）、オキシトシン（収縮）↔アトシバン atosiban アトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン） （拮抗→子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制））、GnRH作動薬（フレアあり）↔GnRH拮抗薬（フレアなし）。ブロモクリプチンbromocriptine ブロモクリプチン（bromocriptine）bromocriptine（ブロモクリプチン） ＝D2作動→プロラクチン↓、デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） ＝V2選択・尿崩症diabetes insipidus, DI 尿崩症（diabetes insipidus, DI）diabetes insipidus, DI（尿崩症） ＋von Willebrand因子 von Willebrand factor (vWF)von Willebrand因子（von Willebrand factor (vWF)） von Willebrand factor (vWF)（von Willebrand因子）/第VIII因子放出・⚠️低ナトリウム血症 hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症）。

🔁 1枚図でまとめ

flowchart TD
  R["B17: 甲状腺・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pituitary &amp; hypothalamic hormones'>下垂体・視床下部ホルモン</span>薬"]
  R --> T["A. <span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypothalamic-pituitary-thyroid axis'>甲状腺軸</span>"]
  R --> P["B. 下垂体・視床下部軸"]
  T --> T1["補充：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levothyroxine, LT4'>レボチロキシン</span>（T4）<br>⚠️<span class='jp-term jp-term-diagram' title='boxed warning'>枠組み警告</span>＝減量目的に使わない<br>吸収は食事・鉄・カルシウム・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='proton pump inhibitor, PPI'>プロトンポンプ阻害薬</span>で落ちる"]
  T --> T2["抑制：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='thioamide'>チオアミド系</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='thyroid peroxidase'>TPO</span>阻害）"]
  T2 --> T3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='thiamazole'>チアマゾール</span>＝第一選択<br>⚠️第1三半期の催奇形（3〜4%）"]
  T2 --> T4["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='propylthiouracil'>プロピルチオウラシル</span><br>⚠️<span class='jp-term jp-term-diagram' title='boxed warning'>枠組み警告</span>＝重篤な肝障害・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acute liver failure, ALF'>急性肝不全</span><br>第1三半期とクリーゼに限って使う"]
  T --> T5["高用量ヨウ素＝<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Wolff-Chaikoff effect'>Wolff-Chaikoff効果</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='preoperative preparation'>術前準備</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='thyroid storm'>甲状腺クリーゼ</span>"]
  T2 --> T6["⚠️<span class='jp-term jp-term-diagram' title='agranulocytosis'>無顆粒球症</span> 0.2〜0.5%<br>開始3か月以内・高熱と強い<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sore throat'>咽頭痛</span><br>定期採血では拾えない→説明で拾う"]
  P --> P1["前葉：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='somatropin'>ソマトロピン</span>↔<span class='jp-term jp-term-diagram' title='octreotide'>オクトレオチド</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='bromocriptine'>ブロモクリプチン</span>（D2作動→プロラクチン↓）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='tetracosactide'>テトラコサクチド</span>（診断用<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenocorticotropic hormone'>ACTH</span>）"]
  P --> P2["視床下部：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gonadotropin-releasing hormone'>GnRH</span>作動薬↔拮抗薬<br>詳細はB15"]
  P --> P3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='posterior lobe'>後葉</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desmopressin'>デスモプレシン</span>（V2）<br>⚠️<span class='jp-term jp-term-diagram' title='boxed warning'>枠組み警告</span>＝<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hyponatremia'>低ナトリウム血症</span><br>開始前・7日以内・1か月後にNaを測る"]
  P --> P4["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='posterior lobe'>後葉</span>：オキシトシン↔<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atosiban'>アトシバン</span>"]

📋 まとめ表