Drug Atlas · B27 Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬 · 必修
アトシバン
atosiban
- 分類
- Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬
- 商品名（EU）
- Tractocile
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractionsB17: Thyroid and antithyroid drugs. Pituitary hormones. Hypothalamic hormones, hormonanalogs and antagonists
🧠 全体像：アトシバン atosiban アトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン） はオキシトシン受容体の競合的拮抗薬 competitive antagonists 競合的拮抗薬（competitive antagonists） competitive antagonists（競合的拮抗薬） で、「オキシトシンの直接のアンタゴニスト antagonistアンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト）」というただ一点で子宮弛緩薬 tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics） tocolytics（子宮弛緩薬） として働く。子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） 群がオキシトシン受容体やプロスタグランジン受容体を作動させて陣痛を起こすのに対し、アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） は同じオキシトシン受容体を塞いで陣痛を止める——早産の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） における選択肢のひとつであり、他の子宮収縮抑制薬 tocolytics 子宮収縮抑制薬（tocolytics） tocolytics（子宮収縮抑制薬） （β2作動薬・マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム））と異なり子宮平滑筋 uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle） uterine smooth muscle（子宮平滑筋） のオキシトシン受容体に選択的に作用するため、全身性の副作用が少ないことが特徴になる。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 機序 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| 子宮弛緩薬tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬） （受容体拮抗） | アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） | オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） →子宮収縮↓ | 早産の子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制）。子宮平滑筋uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋） に選択的で全身性副作用が少ない |
| 子宮弛緩薬tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬） （β2作動） | テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） | β2作動→子宮・気管支平滑筋弛緩bronchial smooth muscle relaxation気管支平滑筋弛緩（bronchial smooth muscle relaxation）bronchial smooth muscle relaxation（気管支平滑筋弛緩） | 子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）・喘息。⚠️頻脈・振戦・低K血症 |
| 子宮弛緩薬tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬） （Ca拮抗・膜安定化membrane stabilization膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化）） | マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム） | Ca流入抑制/膜安定化membrane stabilization 膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化） →子宮弛緩 uterine relaxation子宮弛緩（uterine relaxation） uterine relaxation（子宮弛緩）・抗痙攣 | 子癇の抗痙攣薬 anticonvulsant 抗痙攣薬（anticonvulsant） anticonvulsant（抗痙攣薬） としての方が試験では重要。子宮収縮抑制tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制） は副次的 |
| 子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） （受容体作動） | オキシトシン | オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism）oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） →子宮収縮 | 分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・促進、産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）。アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） とは正反対の適応 |
⭐ アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） とオキシトシンは同じ受容体を挟んだ作動薬・拮抗薬のペアとして必ずセットで問われる。 オキシトシンは「陣痛を起こす・強める」、アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） は「陣痛を止める」——この対比が両薬を理解する軸になる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atosiban'>アトシバン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>の<br>オキシトシン受容体に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に結合"] --> B["オキシトシンが受容体に結合できなくなる"]
B --> C["Gq→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phospholipase C'>ホスホリパーゼC</span>活性化が起こらない"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inositol 1,4,5-trisphosphate'>IP3</span>↑→Ca²⁺放出という<br>収縮シグナルが伝わらない"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>の収縮が抑制される"]
A --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasopressin'>バソプレシン</span>V1A受容体にも<br>一部交差性の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antagonism'>拮抗作用</span>を持つ"]💡 「オキシトシンの直接のアンタゴニスト antagonistアンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト）」という一点だけを覚えれば機序は説明がつく。 β2作動薬（テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン））が別の受容体系を介して間接的に子宮を弛緩させるのに対し、アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） はオキシトシンが作用する受容体そのものを塞ぐため、子宮平滑筋uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋） への選択性が高く、頻脈・振戦のような全身性の交感神経刺激症状 sympathomimetic symptoms 交感神経刺激症状（sympathomimetic symptoms） sympathomimetic symptoms（交感神経刺激症状） が起こりにくい。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 産科 | 妊娠24〜33週台の切迫早産 threatened preterm labor 切迫早産（threatened preterm labor） threatened preterm labor（切迫早産） に対する子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制）。分娩を数日遅らせ、その間にステロイドによる胎児肺成熟 fetal lung maturation 胎児肺成熟（fetal lung maturation） fetal lung maturation（胎児肺成熟） 促進などの時間を稼ぐ |
用法・用量
IVで用いる。初回ボーラス投与 bolus administration ボーラス投与（bolus administration） bolus administration（ボーラス投与） に続き、負荷投与・維持投与maintenance dosing 維持投与（maintenance dosing）maintenance dosing（維持投与） という段階的なレジメンで持続点滴 continuous infusion 持続点滴（continuous infusion） continuous infusion（持続点滴） する（総投与期間は48時間程度を目安とすることが多い）。実際の用量・投与スケジュールは施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：妊娠24週未満・34週以降（適応外）、絨毛膜羊膜炎chorioamnionitis 絨毛膜羊膜炎（chorioamnionitis）chorioamnionitis（絨毛膜羊膜炎） など子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） が不適切な状況、重度の子癇前症 preeclampsia子癇前症（preeclampsia） preeclampsia（子癇前症）・出血で早期分娩がすでに必要な場合
- 💡 オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） という機序上、全身性の心血管・代謝系副作用metabolic adverse effects 代謝系副作用（metabolic adverse effects）metabolic adverse effects（代謝系副作用） がβ2作動薬（テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン））より少ないことが臨床上の利点になる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、頭痛、注射部位反応 |
| 注意 | めまい、動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸） |
| 重篤・まれ | 過敏症反応（まれ） |
まとめ
- オキシトシン受容体の競合的拮抗薬 competitive antagonists競合的拮抗薬（competitive antagonists） competitive antagonists（競合的拮抗薬）。「オキシトシンの直接のアンタゴニスト antagonistアンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト）」という一点で子宮を弛緩させる。
- オキシトシンとは同じ受容体を挟んだ作動薬・拮抗薬のペアで、適応（誘発・促進 vs 早産抑制tocolysis早産抑制（tocolysis）tocolysis（早産抑制））が正反対。
- 適応は切迫早産 threatened preterm labor 切迫早産（threatened preterm labor） threatened preterm labor（切迫早産） に対する子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） に限定される。
- 子宮平滑筋uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋） への選択性が高く、β2作動薬（テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン））に比べ全身性の副作用が少ない。
- 妊娠24週未満・34週以降や絨毛膜羊膜炎 chorioamnionitis 絨毛膜羊膜炎（chorioamnionitis） chorioamnionitis（絨毛膜羊膜炎） など子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） が不適切な状況では使わない。