ランレオチド

🧠 全体像：ランレオチド lanreotide ランレオチド（lanreotide） lanreotide（ランレオチド） はオクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）と同じ標的・同じ機序を持つ長時間作用型ソマトスタチンアナログ somatostatin analogue, SSA長時間作用型ソマトスタチンアナログ（somatostatin analogue, SSA） somatostatin analogue, SSA（長時間作用型ソマトスタチンアナログ）で、神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET 神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍） 領域ではオクトレオチドLAR octreotide LAR オクトレオチドLAR（octreotide LAR） octreotide LAR（オクトレオチドLAR） （4週ごとの徐放性 sustained-release 徐放性（sustained-release） sustained-release（徐放性） 筋注）とほぼ同格に扱われる「もう一つの選択肢」である。両者を分けて覚える必要はほとんどなく、「長時間作用型ソマトスタチンアナログsomatostatin analogue, SSA長時間作用型ソマトスタチンアナログ（somatostatin analogue, SSA）somatostatin analogue, SSA（長時間作用型ソマトスタチンアナログ）」という一つの概念でセットにするのが実践的である。むしろ臨床上重要なのは、この系統の薬が治療薬であると同時に画像検査の妨害因子にもなるという二面性——ソマトスタチン受容体イメージングsomatostatin receptor imagingソマトスタチン受容体イメージング（somatostatin receptor imaging）somatostatin receptor imaging（ソマトスタチン受容体イメージング）の受容体を先取りして飽和させ、直近の投与歴が撮像の解釈に影響する。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 「オクトレオチドLARoctreotide LAR オクトレオチドLAR（octreotide LAR）octreotide LAR（オクトレオチドLAR） ↔ランレオチド lanreotideランレオチド（lanreotide） lanreotide（ランレオチド）」はほぼ交換可能な同格の選択肢として出題される。 両者ともソマトスタチン受容体 somatostatin receptor (SSTR) ソマトスタチン受容体（somatostatin receptor (SSTR)） somatostatin receptor (SSTR)（ソマトスタチン受容体） （主にSSTR2SSTR2（somatostatin receptor subtype 2））に結合してGH・消化管ホルモンgastrointestinal hormone 消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン） 分泌や内臓血流 splanchnic blood flow 内臓血流（splanchnic blood flow） splanchnic blood flow（内臓血流） を抑える点は同じで、施設・製剤の入手性や自己注射 self-injection 自己注射（self-injection） self-injection（自己注射） のしやすさで選ばれることが多い。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lanreotide'>ランレオチド</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='somatostatin receptor (SSTR)'>ソマトスタチン受容体</span><br>（主に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='somatostatin receptor subtype 2'>SSTR2</span>・SSTR5）へ結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Gi protein-coupled'>Gi蛋白共役</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>抑制"]
    B --> C["cAMP↓"]
    C --> D["下垂体：GH分泌↓"]
    C --> E["消化管・膵：セロトニン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrin'>ガストリン</span>・VIPなど<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrointestinal hormone'>消化管ホルモン</span>分泌↓"]
    D --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acromegaly'>先端巨大症</span>の症状・IGF-1↓"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='carcinoid syndrome'>カルチノイド症候群</span>の下痢・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='flushing'>紅潮</span>↓"]
    A --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='extended-release formulation'>徐放性製剤</span>により4週間<span class='jp-term jp-term-diagram' title='receptor occupancy'>受容体占有</span>が持続"]
    H --> I["核医学：SSTR <span class='jp-term jp-term-diagram' title='positron emission tomography'>PET</span>の受容体が飽和・競合"]
    I --> J["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='background organ'>背景臓器</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='physiologic uptake'>生理的集積</span>が低下し<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='contrast'>コントラスト</span>が変化する"]

💡 徐放性sustained-release 徐放性（sustained-release）sustained-release（徐放性） という一点が、治療効果と画像への影響を同時に説明する。 ランレオチドlanreotide ランレオチド（lanreotide）lanreotide（ランレオチド） はオクトレオチド octreotide オクトレオチド（octreotide） octreotide（オクトレオチド） と同じ受容体に結合するが、製剤設計により4週間にわたり血中濃度と受容体占有 receptor occupancy 受容体占有（receptor occupancy） receptor occupancy（受容体占有） が持続する。この持続的な受容体占有 receptor occupancy 受容体占有（receptor occupancy） receptor occupancy（受容体占有） が、症状コントロールを月1回投与で維持できる理由であると同時に、ソマトスタチン受容体イメージングsomatostatin receptor imagingソマトスタチン受容体イメージング（somatostatin receptor imaging）somatostatin receptor imaging（ソマトスタチン受容体イメージング）を撮る際に腫瘍・背景臓器background organ 背景臓器（background organ）background organ（背景臓器） のSSTRを先取りしてしまう理由でもある。

適応

用法・用量

先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）：90mgを4週ごとに深部皮下注射 deep subcutaneous injection 深部皮下注射（deep subcutaneous injection） deep subcutaneous injection（深部皮下注射） で開始し、3か月後にGH・IGF-1値に応じて60・90・120mgへ調節する（コントロール良好例では投与間隔 dosing interval 投与間隔（dosing interval） dosing interval（投与間隔） を6〜8週へ延長できる場合がある）。GEP-NET・カルチノイド症候群carcinoid syndromeカルチノイド症候群（carcinoid syndrome）carcinoid syndrome（カルチノイド症候群）：いずれも120mgを4週ごとに深部皮下注射 deep subcutaneous injection 深部皮下注射（deep subcutaneous injection） deep subcutaneous injection（深部皮下注射） する¹。肝・腎機能低下例では低用量（60mg）から開始する。実際の用量・投与間隔dosing interval 投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔） は病態・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） で調整するため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：ランレオチド lanreotide ランレオチド（lanreotide） lanreotide（ランレオチド） への過敏症（血管性浮腫angioedema血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫）・アナフィラキシーなど重篤な反応の既往を含む）¹
• ⚠️ 胆嚢運動能gallbladder motility 胆嚢運動能（gallbladder motility）gallbladder motility（胆嚢運動能） を低下させ胆石症cholelithiasis胆石症（cholelithiasis）cholelithiasis（胆石症）のリスクを上げる。 胆嚢炎・胆管炎Cholecystitis/cholangitis胆嚢炎・胆管炎（Cholecystitis/cholangitis）Cholecystitis/cholangitis（胆嚢炎・胆管炎）・膵炎に進展しうるため定期的な評価を要する¹
• ⚠️ 血糖の変動に注意。 高血糖にも低血糖にも傾きうるため、導入時・用量変更時は血糖モニタリング blood glucose monitoring 血糖モニタリング（blood glucose monitoring） blood glucose monitoring（血糖モニタリング） を強化する¹
• 徐脈のリスク（洞性徐脈sinus bradycardia 洞性徐脈（sinus bradycardia）sinus bradycardia（洞性徐脈） が報告される）。心伝導異常cardiac conduction abnormality 心伝導異常（cardiac conduction abnormality）cardiac conduction abnormality（心伝導異常） のある患者では慎重に投与する¹
• 甲状腺機能のわずかな低下（臨床的な甲状腺機能低下症は稀）
• ⚠️ 核医学検査isotope scintigraphy 核医学検査（isotope scintigraphy）isotope scintigraphy（核医学検査） の前には直近の投与歴を必ず申告する。 ソマトスタチン受容体イメージングsomatostatin receptor imagingソマトスタチン受容体イメージング（somatostatin receptor imaging）somatostatin receptor imaging（ソマトスタチン受容体イメージング）では、受容体占有receptor occupancy 受容体占有（receptor occupancy）receptor occupancy（受容体占有） により腫瘍への集積そのものは大きく変わらないが、肝・脾・甲状腺など背景臓器 background organ 背景臓器（background organ） background organ（背景臓器） の生理的集積 physiologic uptake 生理的集積（physiologic uptake） physiologic uptake（生理的集積） や膵鉤部 uncinate process of the pancreas 膵鉤部（uncinate process of the pancreas） uncinate process of the pancreas（膵鉤部） の集積が低下し、画像の解釈・撮像タイミングに影響する²³

副作用

まとめ

• ランレオチドlanreotide ランレオチド（lanreotide）lanreotide（ランレオチド） はオクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）と同じ標的（主にSSTR2）を持つ長時間作用型ソマトスタチンアナログ somatostatin analogue, SSA 長時間作用型ソマトスタチンアナログ（somatostatin analogue, SSA） somatostatin analogue, SSA（長時間作用型ソマトスタチンアナログ） で、オクトレオチドLARoctreotide LAR オクトレオチドLAR（octreotide LAR）octreotide LAR（オクトレオチドLAR） とほぼ同格に扱われる。
• 4週ごとの深部皮下注射 deep subcutaneous injection 深部皮下注射（deep subcutaneous injection） deep subcutaneous injection（深部皮下注射） で、先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）・GEP-NET・カルチノイド症候群carcinoid syndrome カルチノイド症候群（carcinoid syndrome）carcinoid syndrome（カルチノイド症候群） のいずれにも適応を持つ。
• 機序はGi蛋白共役 Gi protein-coupled Gi蛋白共役（Gi protein-coupled） Gi protein-coupled（Gi蛋白共役） によるcAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）抑制で、GH・消化管ホルモンgastrointestinal hormone 消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン） 分泌を抑制する。
• 胆石症cholelithiasis胆石症（cholelithiasis）cholelithiasis（胆石症）・血糖変動（高血糖・低血糖どちらも）・徐脈に注意。禁忌は過敏症の既往。
• 徐放性sustained-release 徐放性（sustained-release）sustained-release（徐放性） による持続的な受容体占有 receptor occupancy 受容体占有（receptor occupancy） receptor occupancy（受容体占有） が、治療効果の持続とソマトスタチン受容体イメージングsomatostatin receptor imagingソマトスタチン受容体イメージング（somatostatin receptor imaging）somatostatin receptor imaging（ソマトスタチン受容体イメージング）の背景臓器 background organ 背景臓器（background organ） background organ（背景臓器） 集積低下 reduced uptake 集積低下（reduced uptake） reduced uptake（集積低下） （＝コントラスト contrast コントラスト（contrast） contrast（コントラスト） 変化）の両方を説明する——核医学検査 isotope scintigraphy 核医学検査（isotope scintigraphy） isotope scintigraphy（核医学検査） 前には直近投与歴の申告が欠かせない。