オクトレオチド

🧠 全体像：オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）は生理的なソマトスタチンを模した合成類似体で、「ホルモンを過剰に出す病態」を狙い撃ちして症状を抑える薬として覚えるとよい。成長ホルモンgrowth hormone (GH)成長ホルモン（growth hormone (GH)）growth hormone (GH)（成長ホルモン）（先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症））、消化管・膵ホルモン（神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍）のカルチノイド症候群carcinoid syndromeカルチノイド症候群（carcinoid syndrome）carcinoid syndrome（カルチノイド症候群））、内臓の血流（食道静脈瘤esophageal varices食道静脈瘤（esophageal varices）esophageal varices（食道静脈瘤）出血）——標的が臓器も疾患も異なるのに一つの受容体系でまとめて説明できるのは、ソマトスタチン受容体somatostatin receptor (SSTR)ソマトスタチン受容体（somatostatin receptor (SSTR)）somatostatin receptor (SSTR)（ソマトスタチン受容体）がGH分泌・消化管ホルモンgastrointestinal hormone消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン）分泌・内臓血流splanchnic blood flow内臓血流（splanchnic blood flow）splanchnic blood flow（内臓血流）のいずれにも抑制的に働く共通の生理を持つためである。

薬効群の中での位置づけ

下垂体・視床下部ホルモンpituitary & hypothalamic hormones下垂体・視床下部ホルモン（pituitary & hypothalamic hormones）pituitary & hypothalamic hormones（下垂体・視床下部ホルモン）系の薬は「補充する（作動）」と「抑える（拮抗・類似体で抑制）」がペアで対比されることが多い。

⭐ 「ソマトロピンsomatropinソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン）↔オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）」は下垂体GH軸の作動薬・抑制薬のペアとして定番の組み合わせ。 先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）では過剰なGH・IGF-1を抑えたいのでオクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）を、下垂体性低身長short stature低身長（short stature）short stature（低身長）ではGHを補いたいのでソマトロピンsomatropinソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン）を使う——同じ軸を挟んで正反対の適応を持つ。

なお、同系統の長時間作用型ソマトスタチンアナログsomatostatin analogue, SSA長時間作用型ソマトスタチンアナログ（somatostatin analogue, SSA）somatostatin analogue, SSA（長時間作用型ソマトスタチンアナログ）にランレオチドlanreotideランレオチド（lanreotide）lanreotide（ランレオチド）があり、神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍）領域ではオクトレオチドLARoctreotide LARオクトレオチドLAR（octreotide LAR）octreotide LAR（オクトレオチドLAR）（4週ごとの徐放性sustained-release徐放性（sustained-release）sustained-release（徐放性）筋注）とほぼ同格に使われる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='octreotide'>オクトレオチド</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='somatostatin receptor (SSTR)'>ソマトスタチン受容体</span><br>（主に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='somatostatin receptor subtype 2'>SSTR2</span>・SSTR5）へ結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Gi protein-coupled'>Gi蛋白共役</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>抑制"]
    B --> C["cAMP↓"]
    C --> D["下垂体：GH分泌↓"]
    C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='islet'>膵島</span>：インスリン・グルカゴン分泌↓"]
    C --> F["消化管：セロトニン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrin'>ガストリン</span>・VIPなど<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrointestinal hormone'>消化管ホルモン</span>分泌↓"]
    C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='splanchnic circulation'>内臓循環</span>：門脈・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='splanchnic blood flow'>内臓血流</span>↓"]
    G --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='esophageal varices'>食道静脈瘤</span>の圧・血流が低下"]
    D --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acromegaly'>先端巨大症</span>の症状・IGF-1↓"]
    F --> J["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='carcinoid syndrome'>カルチノイド症候群</span>の下痢・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='flushing'>紅潮</span>↓"]

💡 食道静脈瘤esophageal varices食道静脈瘤（esophageal varices）esophageal varices（食道静脈瘤）出血への効果は「止血薬Hemostatics止血薬（Hemostatics）Hemostatics（止血薬）」としてではなく「内臓血流splanchnic blood flow内臓血流（splanchnic blood flow）splanchnic blood flow（内臓血流）を絞る」効果による。 門脈圧亢進症portal hypertension門脈圧亢進症（portal hypertension）portal hypertension（門脈圧亢進症）では内臓の血管拡張が門脈血流portal blood flow門脈血流（portal blood flow）portal blood flow（門脈血流）を増やして静脈瘤圧variceal pressure静脈瘤圧（variceal pressure）variceal pressure（静脈瘤圧）を高めているため、オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）による内臓血管収縮splanchnic vasoconstriction内臓血管収縮（splanchnic vasoconstriction）splanchnic vasoconstriction（内臓血管収縮）が門脈圧そのものを下げ、出血のコントロールを助ける。

薬物動態

適応

用法・用量

急性期（食道静脈瘤esophageal varices食道静脈瘤（esophageal varices）esophageal varices（食道静脈瘤）出血など）は皮下・静脈内投与IV dosing静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与）で開始し、慢性管理（先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）・NET）ではLAR製剤へ切り替えて月1回筋肉内注射intramuscular injection筋肉内注射（intramuscular injection）intramuscular injection（筋肉内注射）する。実際の用量は適応・重症度で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：妊娠可能性のある女性は治療上の必要性を慎重に判断する
• ⚠️ 胆汁うっ滞・胆石症cholelithiasis胆石症（cholelithiasis）cholelithiasis（胆石症）のリスク上昇。 胆嚢収縮gallbladder contraction胆嚢収縮（gallbladder contraction）gallbladder contraction（胆嚢収縮）を抑制し胆汁うっ滞を招くため、長期使用（特にLAR製剤）では胆石形成gallstone formation胆石形成（gallstone formation）gallstone formation（胆石形成）に注意する
• ⚠️ 血糖の変動に注意。 インスリンとグルカゴンの両方を抑制するため、高血糖にも低血糖にも傾きうる——糖尿病患者では特に血糖モニタリングを強化する
• 徐脈・不整脈のリスク（心拍数への抑制的作用）に注意

副作用

まとめ

• ソマトスタチン類似体somatostatin analogueソマトスタチン類似体（somatostatin analogue）somatostatin analogue（ソマトスタチン類似体）。GH・消化管ホルモンgastrointestinal hormone消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン）・膵ホルモン分泌を抑え、内臓血流splanchnic blood flow内臓血流（splanchnic blood flow）splanchnic blood flow（内臓血流）も低下させる。
• 「ホルモンを出しすぎる病態」を抑える薬として覚える：先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）（GH）、カルチノイド症候群carcinoid syndromeカルチノイド症候群（carcinoid syndrome）carcinoid syndrome（カルチノイド症候群）・NET（セロトニン・消化管ホルモンgastrointestinal hormone消化管ホルモン（gastrointestinal hormone）gastrointestinal hormone（消化管ホルモン））、インスリノーマinsulinomaインスリノーマ（insulinoma）insulinoma（インスリノーマ）（インスリン）。
• 食道静脈瘤esophageal varices食道静脈瘤（esophageal varices）esophageal varices（食道静脈瘤）出血には止血薬Hemostatics止血薬（Hemostatics）Hemostatics（止血薬）としてではなく内臓血管収縮splanchnic vasoconstriction内臓血管収縮（splanchnic vasoconstriction）splanchnic vasoconstriction（内臓血管収縮）による門脈圧低下として働く。
• 下垂体GH軸ではソマトロピンsomatropinソマトロピン（somatropin）somatropin（ソマトロピン）（補充）↔オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）（抑制）という定番のペアで対比される。
• 長期使用で胆石症cholelithiasis胆石症（cholelithiasis）cholelithiasis（胆石症）・血糖変動（高血糖・低血糖どちらも）に注意。
• 短時間作用型（急性期）とLAR徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤（慢性管理、月1回）を使い分ける。