リオチロニン

🧠 全体像：リオチロニン liothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3） liothyronine, T3（リオチロニン） はレボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） （合成T4）とは違い、活性型ホルモンであるT3そのものを直接補充する薬である。生体はふだんT4を末梢で必要量だけT3に変換して微調整 fine tuning 微調整（fine tuning） fine tuning（微調整） しているが、リオチロニンliothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3）liothyronine, T3（リオチロニン） はこの調整機構を経由せず直接T3濃度を動かすため、効果発現が速い代わりに血中濃度が不安定になりやすい。この「速いが荒い」という性質のため、日常の維持療法にはほとんど使われず、粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） のような緊急時にT4単独を補う目的で慎重に用いる、という位置づけになる。

薬効群の中での位置づけ

💡 なぜ維持療法にT3を使わないか。 T3はT4より半減期が短く血中濃度の変動が大きいため、日常的routine 日常的（routine）routine（日常的） な補充にはT4の「緩やかで安定した」効き方の方が向いている。リオチロニンliothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3）liothyronine, T3（リオチロニン） が選ばれるのは、速さそのものが必要な場面（粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） の緊急治療など）に限られる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='liothyronine, T3'>リオチロニン</span>（T3そのもの）を投与"] --> B["末梢での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deiodinase'>脱ヨード酵素</span>による<br>T4→T3変換を経由せず、直接T3として作用"]
    B --> C["核内の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='thyroid hormone receptor, TR'>甲状腺ホルモン受容体</span>（TR）に結合"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='target gene'>標的遺伝子</span>の転写を制御"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='basal metabolic rate (BMR)'>基礎代謝率</span>↑・熱産生↑・心拍数↑など<br>T4より速く<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic effect'>全身作用</span>が現れる"]

適応

日本の電子添文（チロナミン、2024年2月改訂）による。

⚠️ 日本の添付文書上の適応は「粘液水腫myxedema粘液水腫（myxedema）myxedema（粘液水腫）」を含むが、これは慢性甲状腺機能低下症の重症像を指す効能名であり、緊急疾患としての「粘液水腫性昏睡myxedema coma粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡）」への静注療法を明記したものではない。 チロナミンは経口錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） のみで、注射剤・静注用製剤の記載は電子添文に無い¹。

⭐ 粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） では、国際的にはT4単独ではなくT3併用が検討される。 米国甲状腺学会American Thyroid Association, ATA 米国甲状腺学会（American Thyroid Association, ATA）American Thyroid Association, ATA（米国甲状腺学会） （ATAATA, American Thyroid Association）は、重症甲状腺機能低下症・粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） では末梢でのT4→T3変換が障害されるため、高用量レボチロキシン levothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4） levothyroxine, LT4（レボチロキシン） 静注（初回200〜400μg、重症例では300〜500μgまで）に加え、リオチロニンliothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3）liothyronine, T3（リオチロニン） を初回ボーラス bolus ボーラス（bolus） bolus（ボーラス） 5〜20μg・その後8時間ごとに2.5〜10μgで併用することを推奨している（高齢者・心血管疾患患者はより低用量）²。グルココルチコイド（ヒドロコルチゾンhydrocortisone ヒドロコルチゾン（hydrocortisone）hydrocortisone（ヒドロコルチゾン） など）はレボチロキシン levothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4） levothyroxine, LT4（レボチロキシン） 投与に先行または同時に開始する——副腎皮質の反応性低下と甲状腺ホルモンによるコルチゾール代謝促進から副腎クリーゼ adrenal crisis 副腎クリーゼ（adrenal crisis） adrenal crisis（副腎クリーゼ） を誘発しうるためである²。

用法・用量

通常の甲状腺機能低下症治療（日本の電子添文）：リオチロニン liothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3） liothyronine, T3（リオチロニン） ナトリウムとして、通常成人初回量は1日5〜25μgとし、1〜2週間間隔で少しずつ増量する。維持量maintenance dose 維持量（maintenance dose）maintenance dose（維持量） は1日25〜75μg¹。⚠️ 心・血管系障害（狭心症・陳旧性心筋梗塞old myocardial infarction陳旧性心筋梗塞（old myocardial infarction）old myocardial infarction（陳旧性心筋梗塞）・動脈硬化症arteriosclerosis 動脈硬化症（arteriosclerosis）arteriosclerosis（動脈硬化症） など）がある患者では、少量から開始し通常より長期間かけて増量する¹。

粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） での併用（国際的な報告）：初回ボーラス bolus ボーラス（bolus） bolus（ボーラス） 5〜20μg、その後8時間ごとに2.5〜10μg。高齢者・心血管疾患患者ではより低用量とし、過剰投与を避けながら臨床的改善が得られ患者が安定するまで継続する²。実際の用量・投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） （静注用製剤の入手可否を含む）は施設のプロトコル・入手可能な製剤で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：新鮮 fresh 新鮮（fresh） fresh（新鮮） な心筋梗塞のある患者（基礎代謝basal metabolism 基礎代謝（basal metabolism）basal metabolism（基礎代謝） の亢進により心負荷が増大し、病態が悪化することがある）¹
• ⚠️ 副腎皮質機能不全adrenal insufficiency 副腎皮質機能不全（adrenal insufficiency）adrenal insufficiency（副腎皮質機能不全） （原発性副腎不全primary adrenal insufficiency原発性副腎不全（primary adrenal insufficiency）primary adrenal insufficiency（原発性副腎不全）を含む）の患者には、副腎皮質ホルモンadrenocortical hormone 副腎皮質ホルモン（adrenocortical hormone）adrenocortical hormone（副腎皮質ホルモン） の補充を先行させる。 レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） と同じ理由（甲状腺ホルモンがコルチゾール代謝クリアランスを促進し副腎クリーゼ adrenal crisis 副腎クリーゼ（adrenal crisis） adrenal crisis（副腎クリーゼ） を誘発しうるため）である¹
• 狭心症・陳旧性心筋梗塞old myocardial infarction陳旧性心筋梗塞（old myocardial infarction）old myocardial infarction（陳旧性心筋梗塞）・動脈硬化症arteriosclerosis 動脈硬化症（arteriosclerosis）arteriosclerosis（動脈硬化症） などの心・血管系障害患者では少量から開始し長期間かけて増量する¹
• ワルファリンの作用を増強しうる。交感神経刺激剤は冠不全 coronary insufficiency 冠不全（coronary insufficiency） coronary insufficiency（冠不全） リスクを増加させ、強心配糖体cardiac glycosides強心配糖体（cardiac glycosides）cardiac glycosides（強心配糖体）・血糖降下剤とは濃度・作用の変化に注意する。コレスチラミンcholestyramine コレスチラミン（cholestyramine）cholestyramine（コレスチラミン） などは吸収を低下させる¹

副作用

まとめ

• レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン）（T4）と違い、活性型T3そのものを直接補充する。効果発現が速い代わりに血中濃度が不安定になりやすく、日常の維持療法には向かない。
• 日本の適応は甲状腺機能低下症（原発性・下垂体性）、粘液水腫myxedema粘液水腫（myxedema）myxedema（粘液水腫）、クレチン症Cretinismクレチン症（Cretinism）Cretinism（クレチン症）、慢性甲状腺炎chronic thyroiditis慢性甲状腺炎（chronic thyroiditis）chronic thyroiditis（慢性甲状腺炎）、甲状腺腫。チロナミンは経口錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） のみで、電子添文に注射剤の記載は無い。
• ⭐ 国際的には、粘液水腫性昏睡myxedema coma 粘液水腫性昏睡（myxedema coma）myxedema coma（粘液水腫性昏睡） でT4単独では末梢変換（T4→T3）が障害されるため、ATAはリオチロニン liothyronine, T3 リオチロニン（liothyronine, T3） liothyronine, T3（リオチロニン） をT4に併用する用法（初回ボーラス bolus ボーラス（bolus） bolus（ボーラス） 5〜20μg、以後8時間ごとに2.5〜10μg）を推奨している。
• 禁忌は新鮮 fresh 新鮮（fresh） fresh（新鮮） な心筋梗塞。副腎皮質機能不全adrenal insufficiency 副腎皮質機能不全（adrenal insufficiency）adrenal insufficiency（副腎皮質機能不全） にはステロイド補充を先行させる（レボチロキシンlevothyroxine, LT4 レボチロキシン（levothyroxine, LT4）levothyroxine, LT4（レボチロキシン） と同じ理由）。心血管系cardiovascular 心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系） 障害では少量から慎重に増量する。
• 副作用は甲状腺中毒症 thyrotoxicosis 甲状腺中毒症（thyrotoxicosis） thyrotoxicosis（甲状腺中毒症） 状（動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）・振戦・不眠・下痢）が中心で、過量では狭心症・不整脈・うっ血性心不全congestive heart failure (CHF) うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全） のリスクがある。