パパベリン

🧠 全体像：パパベリン papaverine パパベリン（papaverine） papaverine（パパベリン） はアヘンアルカロイド opium alkaloid アヘンアルカロイド（opium alkaloid） opium alkaloid（アヘンアルカロイド） でありながらモルヒネ型の鎮痛・依存性を持たない、非選択的PDE阻害薬である。ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）と同じ「PDE阻害→cAMP↑→平滑筋弛緩」という骨格を共有するが、非選択的にPDEを阻害し血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） にも直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用） するため、消化管の鎮痙 spasmolysis (antispasmodic action) 鎮痙（spasmolysis (antispasmodic action)） spasmolysis (antispasmodic action)（鎮痙） にとどまらず血管攣縮 vasospasm 血管攣縮（vasospasm） vasospasm（血管攣縮） の治療（脳血管攣縮cerebral vasospasm 脳血管攣縮（cerebral vasospasm）cerebral vasospasm（脳血管攣縮） の予防的動注 intra-arterial injection動注（intra-arterial injection） intra-arterial injection（動注）、末梢動脈塞栓 arterial embolism 動脈塞栓（arterial embolism） arterial embolism（動脈塞栓） 後の攣縮解除）や勃起不全 erectile dysfunction 勃起不全（erectile dysfunction） erectile dysfunction（勃起不全） の陰茎海綿体 corpus cavernosum 陰茎海綿体（corpus cavernosum） corpus cavernosum（陰茎海綿体） 内注射にまで適応が広がる点がドロタベリン drotaverine ドロタベリン（drotaverine） drotaverine（ドロタベリン） との違いになる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ パパベリンpapaverine パパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン） とドロタベリン drotaverine ドロタベリン（drotaverine） drotaverine（ドロタベリン） は「PDE阻害による平滑筋弛緩」という骨格は同じだが、選択性の違いが適応の広さの違いを生む。 非選択的にPDEを阻害するパパベリン papaverine パパベリン（papaverine） papaverine（パパベリン） は血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） にも作用するため、消化管の鎮痙薬 Antispasmodics 鎮痙薬（Antispasmodics） Antispasmodics（鎮痙薬） としてだけでなく血管攣縮 vasospasm 血管攣縮（vasospasm） vasospasm（血管攣縮） 治療薬・勃起不全erectile dysfunction 勃起不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起不全） 治療薬としても使われる、より用途の広い薬である。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='papaverine'>パパベリン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='smooth muscle cells'>平滑筋細胞</span>のPDE（複数の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoform'>アイソフォーム</span>）を<br>非選択的に阻害"] --> B["cAMP・cGMPの分解が止まる"]
    B --> C["細胞内cAMP・cGMP↑"]
    B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>活性↓・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='calcium channel'>Ca²⁺チャネル</span>機能の抑制"]
    E --> F["消化管・胆道・尿路平滑筋の弛緩"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の弛緩（血管拡張）"]
    E --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='corpus cavernosum'>陰茎海綿体</span>平滑筋の弛緩（勃起）"]

💡 アヘンアルカロイドopium alkaloid アヘンアルカロイド（opium alkaloid）opium alkaloid（アヘンアルカロイド） の骨格を持ちながらモルヒネ受容体には作用しないため、鎮痛作用・呼吸抑制・依存性といったオピオイドの特徴を持たない。「アヘンopium アヘン（opium）opium（アヘン） から採れるが、オピオイドではない」という点が鑑別上のひっかけになりやすい。

適応

用法・用量

経口、皮下注射、筋肉内注射intramuscular injection筋肉内注射（intramuscular injection）intramuscular injection（筋肉内注射）、動注intra-arterial injection動注（intra-arterial injection）intra-arterial injection（動注）、海綿体内注射など、適応により投与経路 route of administration 投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） が大きく異なる。急速静注は不整脈・低血圧のリスクがあるため緩徐に行う³。実際の用量・投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：完全房室ブロック complete atrioventricular block 完全房室ブロック（complete atrioventricular block） complete atrioventricular block（完全房室ブロック） などの重篤な伝導障害 conduction disturbance 伝導障害（conduction disturbance） conduction disturbance（伝導障害） （徐脈性不整脈Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） （房室ブロック））¹³、過敏症
• ⚠️ 急速静注は心停止・重篤な不整脈のリスクがある。 必ず緩徐に投与する³
• 血管拡張作用vasodilatory effect 血管拡張作用（vasodilatory effect）vasodilatory effect（血管拡張作用） による低血圧や顔面紅潮 facial flushing 顔面紅潮（facial flushing） facial flushing（顔面紅潮） に注意

副作用

まとめ

• 非選択的PDE阻害でcAMP・cGMPを増やし平滑筋を弛緩させる、アヘンアルカロイドopium alkaloid アヘンアルカロイド（opium alkaloid）opium alkaloid（アヘンアルカロイド） 由来の鎮痙薬 Antispasmodics鎮痙薬（Antispasmodics） Antispasmodics（鎮痙薬）。
• モルヒネ型の鎮痛・依存性は持たない（オピオイド受容体opioid receptor オピオイド受容体（opioid receptor）opioid receptor（オピオイド受容体） に作用しない）。
• ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）と機序の骨格は同じだが非選択的なため、血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）・陰茎海綿体corpus cavernosum 陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体） 平滑筋にも作用し適応が広い。
• 消化管・胆道・尿路の疝痛に加え、くも膜下出血subarachnoid hemorrhage くも膜下出血（subarachnoid hemorrhage）subarachnoid hemorrhage（くも膜下出血） 後の血管攣縮 vasospasm 血管攣縮（vasospasm） vasospasm（血管攣縮） 動注 intra-arterial injection 動注（intra-arterial injection） intra-arterial injection（動注） 治療や勃起不全 erectile dysfunction 勃起不全（erectile dysfunction） erectile dysfunction（勃起不全） の陰茎海綿体 corpus cavernosum 陰茎海綿体（corpus cavernosum） corpus cavernosum（陰茎海綿体） 内注射にも用いる。
• 房室ブロックは禁忌。急速静注は重篤な不整脈・心停止のリスクがあるため緩徐に投与する。