Drug Atlas · B27 Antispasmodics / 鎮痙薬 · 必修

パパベリン

papaverine

分類: Antispasmodics / 鎮痙薬
科目: Pharmacology
トピック: B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractions
副作用: 低血圧めまい
対象疾患: 胆石症尿路結石症

🧠 全体像：パパベリンpapaverineパパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン）はアヘンアルカロイドopium alkaloidアヘンアルカロイド（opium alkaloid）opium alkaloid（アヘンアルカロイド）でありながらモルヒネ型の鎮痛・依存性を持たない、非選択的PDE阻害薬である。ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）と同じ「PDE阻害→cAMP↑→平滑筋弛緩」という骨格を共有するが、非選択的にPDEを阻害し血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）にも直接作用direct action直接作用（direct action）direct action（直接作用）するため、消化管の鎮痙spasmolysis (antispasmodic action)鎮痙（spasmolysis (antispasmodic action)）spasmolysis (antispasmodic action)（鎮痙）にとどまらず血管攣縮vasospasm血管攣縮（vasospasm）vasospasm（血管攣縮）の治療（脳血管攣縮cerebral vasospasm脳血管攣縮（cerebral vasospasm）cerebral vasospasm（脳血管攣縮）の予防的動注intra-arterial injection動注（intra-arterial injection）intra-arterial injection（動注）、末梢動脈塞栓arterial embolism動脈塞栓（arterial embolism）arterial embolism（動脈塞栓）後の攣縮解除）や勃起不全erectile dysfunction勃起不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起不全）の陰茎海綿体corpus cavernosum陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体）内注射にまで適応が広がる点がドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）との違いになる。

薬効群の中での位置づけ

系統	代表薬	機序	位置づけ
PDE阻害（選択的PDE4）	ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）	PDE4阻害→cAMP↑	内臓平滑筋visceral smooth muscle内臓平滑筋（visceral smooth muscle）visceral smooth muscle（内臓平滑筋）（消化管・胆道・尿路・子宮）が中心
PDE阻害（非選択的）	パパベリンpapaverineパパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン）	非選択的PDE阻害→cAMP/cGMP↑→平滑筋弛緩・血管拡張	内臓平滑筋visceral smooth muscle内臓平滑筋（visceral smooth muscle）visceral smooth muscle（内臓平滑筋）に加え血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）・陰茎海綿体corpus cavernosum陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体）平滑筋にも適応が及ぶ
抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン（antimuscarinic）antimuscarinic（抗ムスカリン）	ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）	抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン（antimuscarinic）antimuscarinic（抗ムスカリン）→GI/胆道/尿路平滑筋弛緩urinary tract smooth muscle relaxation尿路平滑筋弛緩（urinary tract smooth muscle relaxation）urinary tract smooth muscle relaxation（尿路平滑筋弛緩）	中枢移行が少ない腹部疝痛abdominal colic腹部疝痛（abdominal colic）abdominal colic（腹部疝痛）の代表薬

⭐ パパベリンpapaverineパパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン）とドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）は「PDE阻害による平滑筋弛緩」という骨格は同じだが、選択性の違いが適応の広さの違いを生む。非選択的にPDEを阻害するパパベリンpapaverineパパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン）は血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）にも作用するため、消化管の鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬（Antispasmodics）Antispasmodics（鎮痙薬）としてだけでなく血管攣縮vasospasm血管攣縮（vasospasm）vasospasm（血管攣縮）治療薬・勃起不全erectile dysfunction勃起不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起不全）治療薬としても使われる、より用途の広い薬である。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='papaverine'>パパベリン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='smooth muscle cells'>平滑筋細胞</span>のPDE（複数の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoform'>アイソフォーム</span>）を<br>非選択的に阻害"] --> B["cAMP・cGMPの分解が止まる"]
    B --> C["細胞内cAMP・cGMP↑"]
    C --> D["PKA・PKG活性化"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>活性↓・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='calcium channel'>Ca²⁺チャネル</span>機能の抑制"]
    E --> F["消化管・胆道・尿路平滑筋の弛緩"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の弛緩（血管拡張）"]
    E --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='corpus cavernosum'>陰茎海綿体</span>平滑筋の弛緩（勃起）"]

💡 アヘンアルカロイドopium alkaloidアヘンアルカロイド（opium alkaloid）opium alkaloid（アヘンアルカロイド）の骨格を持ちながらモルヒネ受容体には作用しないため、鎮痛作用・呼吸抑制・依存性といったオピオイドの特徴を持たない。「アヘンopiumアヘン（opium）opium（アヘン）から採れるが、オピオイドではない」という点が鑑別上のひっかけになりやすい。

適応

領域	使いどころ
消化器	胆石症cholelithiasis胆石症（cholelithiasis）cholelithiasis（胆石症）による胆道疝痛biliary colic胆道疝痛（biliary colic）biliary colic（胆道疝痛）、消化管の痙攣性腹痛
泌尿器	尿路結石urolithiasis尿路結石（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石）による腎疝痛renal colic腎疝痛（renal colic）renal colic（腎疝痛）
血管	脳血管攣縮cerebral vasospasm脳血管攣縮（cerebral vasospasm）cerebral vasospasm（脳血管攣縮）の予防的動注intra-arterial injection動注（intra-arterial injection）intra-arterial injection（動注）、末梢動脈塞栓arterial embolism動脈塞栓（arterial embolism）arterial embolism（動脈塞栓）・血栓摘除thrombectomy血栓摘除（thrombectomy）thrombectomy（血栓摘除）後の血管攣縮vasospasm血管攣縮（vasospasm）vasospasm（血管攣縮）解除
泌尿器（勃起機能）	勃起不全erectile dysfunction勃起不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起不全）に対する陰茎海綿体corpus cavernosum陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体）内注射（他剤との配合で用いることが多い）

用法・用量

PO/IV/IM/動注intra-arterial injection動注（intra-arterial injection）intra-arterial injection（動注）/海綿体内注射など、適応により投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）が大きく異なる。急速静注は不整脈・低血圧のリスクがあるため緩徐に行う。実際の用量・投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌・慎重投与：完全房室ブロックcomplete atrioventricular block完全房室ブロック（complete atrioventricular block）complete atrioventricular block（完全房室ブロック）などの重篤な伝導障害conduction disturbance伝導障害（conduction disturbance）conduction disturbance（伝導障害）、重度肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）、過敏症
⚠️ 急速静注は心停止・重篤な不整脈のリスクがある。 必ず緩徐に投与する
血管拡張作用vasodilatory effect血管拡張作用（vasodilatory effect）vasodilatory effect（血管拡張作用）による低血圧に注意

副作用

頻度	内容
高頻度	めまい、顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）（血管拡張による）
注意	低血圧、悪心
重篤・まれ	急速静注時の重篤な不整脈・心停止、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）

まとめ

非選択的PDE阻害でcAMP・cGMPを増やし平滑筋を弛緩させる、アヘンアルカロイドopium alkaloidアヘンアルカロイド（opium alkaloid）opium alkaloid（アヘンアルカロイド）由来の鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬（Antispasmodics）Antispasmodics（鎮痙薬）。
モルヒネ型の鎮痛・依存性は持たない（オピオイド受容体opioid receptorオピオイド受容体（opioid receptor）opioid receptor（オピオイド受容体）に作用しない）。
ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン）と機序の骨格は同じだが非選択的なため、血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）・陰茎海綿体corpus cavernosum陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体）平滑筋にも作用し適応が広い。
消化管・胆道・尿路の疝痛に加え、血管攣縮vasospasm血管攣縮（vasospasm）vasospasm（血管攣縮）の治療や勃起不全erectile dysfunction勃起不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起不全）の陰茎海綿体corpus cavernosum陰茎海綿体（corpus cavernosum）corpus cavernosum（陰茎海綿体）内注射にも用いる。
急速静注は重篤な不整脈・心停止のリスクがあるため緩徐に投与する。