Drug Atlas · B13 Steroids / ステロイド · 必修
フルチカゾン
fluticasone
🧠 全体像：フルチカゾン fluticasone フルチカゾン（fluticasone） fluticasone（フルチカゾン） は吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） （ICS）の代表格で、グルココルチコイド受容体glucocorticoid receptor (GR) グルココルチコイド受容体（glucocorticoid receptor (GR)）glucocorticoid receptor (GR)（グルココルチコイド受容体） （GR）への親和性が局所作用 local effect 局所作用（local effect） local effect（局所作用） 型の中でも特に高い一方、飲み込んだ分は経口バイオアベイラビリティ oral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability） oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） が1%未満で、全身循環systemic circulation 全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環） に入った分も肝クリアランス hepatic clearance 肝クリアランス（hepatic clearance） hepatic clearance（肝クリアランス） が非常に高いため、全身性副作用が出にくい設計になっている1。ただし吸入では肺から吸収された分は初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） を受けずに全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） へ入る（吸入量の12〜26%）ので、「肝を通るから安全」ではなく「入ってもすぐ肝で片付く」ことが守りの中心になる。この「局所は強く、全身にはほぼ回らない」バランスの良さが喘息・COPD維持治療 maintenance therapy 維持治療（maintenance therapy） maintenance therapy（維持治療） の基盤薬としての地位を作っているが、その前提を崩す薬（強いCYP3A4阻害薬）と組み合わせると設計が破綻するという弱点も併せ持つ。
薬効群の中での位置づけ
局所作用local effect 局所作用（local effect）local effect（局所作用） 型GCの中で、フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） は吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） の標準・比較対象という位置にある。
| 薬剤 | 主な投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） | 全身暴露を抑える仕組み | 特徴的な適応 |
|---|---|---|---|
| フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） | 吸入・経鼻・外用 | 飲み込んだ分は経口BA 1%未満＋全身に入った分もCYP3A4で肝クリアランス hepatic clearance 肝クリアランス（hepatic clearance） hepatic clearance（肝クリアランス） が非常に高い、さらに高い局所親和性 | 喘息の維持治療 maintenance therapy 維持治療（maintenance therapy） maintenance therapy（維持治療） の代表格（COPDはLABAとの配合剤） |
| ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） | 吸入・経鼻・経口（腸溶性enteric-coated腸溶性（enteric-coated）enteric-coated（腸溶性）） | 極めて高い初回通過代謝 first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism） first-pass metabolism（初回通過代謝） | 喘息に加えクローン病 Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD） Crohn disease, CD（クローン病）・顕微鏡的大腸炎microscopic colitis 顕微鏡的大腸炎（microscopic colitis）microscopic colitis（顕微鏡的大腸炎） （経口） |
| モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン） | 経鼻・吸入・外用 | 生物学的利用能bioavailability 生物学的利用能（bioavailability）bioavailability（生物学的利用能） が極めて低い | アレルギー性鼻炎allergic rhinitis アレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎） の点鼻薬として頻用 |
| フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン） | 外用・眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント） | 局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） に限定 | 眼内インプラントintraocular implant 眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント） （慢性ぶどう膜炎chronic uveitis 慢性ぶどう膜炎（chronic uveitis）chronic uveitis（慢性ぶどう膜炎） など） |
⭐ フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） とブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） はどちらもICSの代表だが、全身暴露を抑える仕組みが少し異なる。 どちらも飲み込んだ分は初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） でほぼ失われ、全身に入った分は肝で速やかに代謝される。吸入で肺から吸収された分が初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） を受けない点も共通で、結果はよく似ており、CYP3A4阻害薬への脆弱性という弱点も共有する。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fluticasone'>フルチカゾン</span>が気道・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal mucosa'>鼻粘膜</span>・皮膚に到達"] --> B["高い親和性で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>グルココルチコイド受容体</span>（GR）に結合"]
B --> C["局所の抗炎症遺伝子発現↑・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>↓"]
C --> D["気道炎症・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal mucosa'>鼻粘膜</span>炎症の抑制"]
A --> E["吸入では主に肺から吸収され、<span class='jp-term jp-term-diagram' title='first-pass'>初回通過</span>を受けず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic circulation'>全身循環</span>へ<br>（飲み込んだ分は経口BA 1%未満）"]
E --> F["全身に入った分は肝で非常に速く代謝される（CYP3A4）"]
F --> G["通常は全身性副作用が少ない"]
H["強いCYP3A4阻害薬（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ritonavir'>リトナビル</span>など）併用"] -.->|"代謝がブロックされ<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic exposure'>全身曝露</span>が急増"| I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iatrogenic Cushing syndrome'>医原性Cushing症候群</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenal suppression'>副腎抑制</span>のリスク"]⚠️ HIV治療のリトナビル ritonavir リトナビル（ritonavir） ritonavir（リトナビル） 併用でこの設計が破綻する。 リトナビルritonavir リトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル） は強力なCYP3A4阻害薬で、フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） の代謝をほぼ止めてしまう。吸入・経鼻フルチカゾン fluticasone フルチカゾン（fluticasone） fluticasone（フルチカゾン） という「全身にはほとんど回らないはず」の薬が全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） に蓄積し、医原性Cushing症候群iatrogenic Cushing syndrome医原性Cushing症候群（iatrogenic Cushing syndrome）iatrogenic Cushing syndrome（医原性Cushing症候群）・重度の副腎抑制 adrenal suppression 副腎抑制（adrenal suppression） adrenal suppression（副腎抑制） を来した症例が報告されている（日本は併用注意で有益性が危険性を上回る場合に限る、英国は有益性が上回らない限り避ける。下記の禁忌・注意を参照）21。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 吸入後の全身バイオアベイラビリティ bioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） | 吸入量の約12〜26%（製剤による）。主に肺から吸収され、初回通過first-pass 初回通過（first-pass）first-pass（初回通過） を受けない1 |
| 経口（飲み込んだ分）のバイオアベイラビリティ bioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） | 1%未満（消化管での不完全吸収＋強い初回通過代謝 first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism） first-pass metabolism（初回通過代謝））。経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） した量の大部分は糞便中に出る（日本のデータで87〜97%）12 |
| 全身クリアランスsystemic clearance全身クリアランス（systemic clearance）systemic clearance（全身クリアランス） | 静注後のクリアランスが非常に高く、肝でほぼ代謝される。代謝は主にCYP3A4（活性の低い17β-カルボン酸体になる）12 |
| 吸入後の血中濃度（日本の健康成人 healthy volunteers健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人）、400 μg） | 30分で最高（0.28 ng/mL）、8時間後にはほぼ検出限界 limit of detection 検出限界（limit of detection） limit of detection（検出限界） 以下2 |
| 経鼻後の血中濃度（日本の健康成人 healthy volunteers健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人）） | 200・400 μg単回、400 μg/日14日間とも検出限界 limit of detection 検出限界（limit of detection） limit of detection（検出限界） （50 pg/mL）以下3 |
💡 「初回通過first-pass 初回通過（first-pass）first-pass（初回通過） で守られる」のは飲み込んだ分だけ。 吸入のうち口腔・咽頭に付着して飲み込まれた分は経口BA 1%未満でほぼ消えるが、肺から吸収された分は肝を通る前に全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） へ入る。それでも全身作用 systemic effect 全身作用（systemic effect） systemic effect（全身作用） が小さいのは、入った分が肝で非常に速く代謝される（高いクリアランス）ためで、CYP3A4阻害でここが止まると設計が崩れる。うがいで口腔内の残りを減らすのは、局所の副作用だけでなく飲み込む分を減らす意味もある。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | 喘息の維持治療 maintenance therapy 維持治療（maintenance therapy） maintenance therapy（維持治療） （吸入）。日本のフルタイドも英国のFlixotideも適応は喘息のみで、COPDは吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） 単剤の適応ではなく、長時間作用性β2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） （サルメテロールsalmeterolサルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール）など）との配合剤で扱う21 |
| 耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）と血管運動性鼻炎 vasomotor rhinitis 血管運動性鼻炎（vasomotor rhinitis） vasomotor rhinitis（血管運動性鼻炎） （経鼻、日本の効能）3 |
| 消化器 | 好酸球性食道炎eosinophilic esophagitis, EoE好酸球性食道炎（eosinophilic esophagitis, EoE）eosinophilic esophagitis, EoE（好酸球性食道炎）に吸入製剤を口腔内に噴霧して飲み込む使い方があるが、承認された効能ではなく適応外使用 off-label適応外使用（off-label） off-label（適応外使用）（日本の電子添文の効能は喘息・鼻炎のみ）23 |
| 皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科） | 湿疹など炎症性皮膚疾患（外用） |
用法・用量
| 製剤 | 日本 | 英国 |
|---|---|---|
| 吸入（喘息） | 成人は1回100 μgを1日2回、1日最大800 μg。小児は1回50 μgを1日2回、1日最大200 μg（5歳未満を対象とした臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） は行っていない）2 | 16歳超の成人は1回100〜1,000 μgを1日2回。効果発現は4〜7日。他の吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） の約半分のμg量で同等の効果1 |
| 経鼻（鼻炎） | 成人は各鼻腔に1噴霧（50 μg）を1日2回、1日最大8噴霧。小児を対象とした臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） は行っていない3 | ― |
外用（皮膚）：1日1〜2回患部に塗布。吸入は発作時ictal 発作時（ictal）ictal（発作時） の薬ではなく毎日続ける維持薬で、急性の発作には短時間作用性β2刺激薬 short-acting beta-2 agonist (SABA) 短時間作用性β2刺激薬（short-acting beta-2 agonist (SABA)） short-acting beta-2 agonist (SABA)（短時間作用性β2刺激薬） を使う。症状が落ち着いたら必要最小限の用量へ減らす。実際の用量は重症度・年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
⚠️ 禁忌の範囲は国で違う。
| 国 | 禁忌 |
|---|---|
| 日本（フルタイド・フルナーゼ） | ①有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性deep-seated 深在性（deep-seated）deep-seated（深在性） （全身の）真菌症、②本剤成分への過敏症の既往23 |
| 英国Flixotide Accuhaler英国（Flixotide Accuhaler）Flixotide Accuhaler（英国） | 有効成分active ingredient有効成分（active ingredient）active ingredient（有効成分）・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） （ミルク蛋白を含む乳糖）への過敏症のみ1 |
- 急性の気管支攣縮 bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮）・発作に対する第一治療薬ではない（発作時ictal 発作時（ictal）ictal（発作時） は短時間作用性β2刺激薬 short-acting beta-2 agonist (SABA)短時間作用性β2刺激薬（short-acting beta-2 agonist (SABA)） short-acting beta-2 agonist (SABA)（短時間作用性β2刺激薬））
- ⚠️ リトナビルritonavir リトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル） など強いCYP3A4阻害薬との併用は避ける。 日本は併用注意で、有益性が危険性を上回る場合に限る。英国も、リスクを上回る利益が無い限り併用を避けるとする。クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群）・副腎抑制adrenal suppression 副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制） の報告がある21
- 吸入後のうがいを徹底する。 口腔カンジダ・嗄声の予防。うがいが難しい患者は口腔内をすすぐ2
- 治療中に突然やめない。 吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） の中止は喘息の急激な悪化を起こしうるので徐々に減量する2
- ⚠️ 全身性の作用は、全身性ステロイドより可能性は低いが、吸入・経鼻でも起こりうる。 日本の電子添文は両剤形とも、クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群）・副腎皮質機能抑制・小児の成長遅延 growth retardation成長遅延（growth retardation） growth retardation（成長遅延）・骨密度低下・白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・緑内障・中心性漿液性網脈絡膜症 chorioretinopathy 網脈絡膜症（chorioretinopathy） chorioretinopathy（網脈絡膜症） を挙げ、最少の有効量 effective dose 有効量（effective dose） effective dose（有効量） に調節して、特に長期・大量投与では定期的に検査するよう求める。小児では長期投与時に身長の経過を観察する。経鼻でも血中濃度は検出限界 limit of detection 検出限界（limit of detection） limit of detection（検出限界） 以下だが、この注意は点鼻ステロイドの電子添文に書かれている23
- 過量・長期の吸入で、小児では低血糖や意識低下・痙攣を主所見とする急性副腎皮質機能不全 adrenal insufficiency 副腎皮質機能不全（adrenal insufficiency） adrenal insufficiency（副腎皮質機能不全） が報告されている。副腎抑制adrenal suppression 副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制） のある患者では外傷・手術・感染・急な減量で副腎不全が出うる2
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口腔カンジダ、嗄声（吸入後のうがいで予防） |
| 注意 | 鼻出血epistaxis鼻出血（epistaxis）epistaxis（鼻出血）・鼻粘膜nasal mucosa 鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜） 刺激（経鼻）、皮膚萎縮skin atrophy 皮膚萎縮（skin atrophy）skin atrophy（皮膚萎縮） （外用） |
| 重篤・まれ | 高用量・長期での全身性副作用（クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群）・副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制）・小児の成長遅延 growth retardation成長遅延（growth retardation） growth retardation（成長遅延）・白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・緑内障など）、アナフィラキシー、CYP3A4阻害薬併用時の医原性Cushing症候群 iatrogenic Cushing syndrome医原性Cushing症候群（iatrogenic Cushing syndrome） iatrogenic Cushing syndrome（医原性Cushing症候群）・副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制） |
まとめ
- 吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） （ICS）の代表格。GRへの高い親和性と、飲み込んだ分は経口BA 1%未満・全身に入った分は肝で速やかに代謝される設計で「局所は強く全身には回りにくい」バランスを実現している。肺から吸収された分は初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） を受けない。
- 吸入単剤の適応は喘息（COPDは配合剤）。アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・皮膚炎にも局所製剤が使われる。好酸球性食道炎eosinophilic esophagitis, EoE 好酸球性食道炎（eosinophilic esophagitis, EoE）eosinophilic esophagitis, EoE（好酸球性食道炎） への使用は適応外。
- ⚠️ リトナビルritonavir リトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル） など強いCYP3A4阻害薬との併用でこの設計が破綻し、医原性Cushing症候群iatrogenic Cushing syndrome医原性Cushing症候群（iatrogenic Cushing syndrome）iatrogenic Cushing syndrome（医原性Cushing症候群）・副腎抑制adrenal suppression 副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制） を来しうる。 HIV陽性患者でのICS処方時は必ず確認する。
- 吸入後のうがいで口腔カンジダ・嗄声を予防する。
- ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） とは「全身暴露を抑える仕組み」がよく似ており、CYP3A4依存という同じ弱点を共有する。全身性作用は全身性ステロイドより可能性が低いだけで、長期・大量・小児では成長・眼・副腎を見る。
出典
- 1.Flixotide Accuhaler - Summary of Product Characteristics (SmPC)（GlaxoSmithKline UK（electronic medicines compendium）・2023）英国SmPC（2023年8月改訂）で確認した。吸入フルチカゾンの適応は喘息の予防的管理のみで、禁忌は有効成分・添加物（ミルク蛋白を含む乳糖）への過敏症のみ。吸入量の全身絶対バイオアベイラビリティは12〜26%（主に肺から吸収）で、経口バイオアベイラビリティは消化管での不完全吸収と強い初回通過代謝のため1%未満。静注後のクリアランスが非常に高く、肝での代謝が大きい。リトナビルとの併用でクッシング症候群・副腎抑制が市販後に報告され、リスクを上回る利益が無い限り併用を避ける。全身作用としてクッシング症候群・副腎抑制・小児青年の成長遅延・骨密度低下・白内障・緑内障を挙げる。閲覧 2026-10-06
- 2.フルタイド50ディスカス・100ディスカス・200ディスカス 電子添文（グラクソ・スミスクライン株式会社（PMDA 医療用医薬品情報）・2024）日本の電子添文（2024年3月改訂 第2版）で確認した。効能は気管支喘息のみ（COPDは含まれない）。成人は1回100 μgを1日2回、1日最大800 μg、小児は1回50 μgを1日2回、1日最大200 μg。禁忌は有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症、本剤成分への過敏症の既往。リトナビルとの併用は併用注意で、治療上の有益性が危険性を上回る場合に限る。吸入ステロイドの全身性作用（クッシング症候群・副腎皮質機能抑制・小児の成長遅延・骨密度低下・白内障・緑内障・中心性漿液性網脈絡膜症）は全身性ステロイドより可能性が低いが起こりうるため最少用量に調節する。400 μg吸入後は30分で最高血中濃度0.28 ng/mL、8時間後にほぼ検出限界以下。経口投与ではほとんど吸収されず糞中排泄が87〜97%。閲覧 2026-10-06
- 3.フルナーゼ点鼻液50μg 28噴霧用・56噴霧用 電子添文（グラクソ・スミスクライン株式会社（PMDA 医療用医薬品情報）・2025）日本の電子添文（2025年8月改訂 第2版）で確認した。効能はアレルギー性鼻炎と血管運動性鼻炎。成人は各鼻腔に1噴霧（50 μg）を1日2回、1日最大8噴霧。禁忌は有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身の真菌症、成分への過敏症の既往。健康成人に200または400 μgを単回、または400 μg/日を14日間鼻腔内投与した血中濃度は検出限界（50 pg/mL）以下。それでも点鼻ステロイドの全身性作用（クッシング症候群・副腎皮質機能抑制・小児の成長遅延・骨密度低下・白内障・緑内障・中心性漿液性網脈絡膜症）は可能性が低いが起こりうるため、長期・大量投与では定期的に検査する。小児を対象とした臨床試験は実施していない。リトナビルとの併用は有益性が危険性を上回る場合に限る。閲覧 2026-10-06