Drug Atlas · B13 Steroids / ステロイド · 必修
ブデソニド
budesonide
🧠 全体像：ブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） は全身性ステロイドがGC/MC作用の比で並ぶスペクトラムから外れ、「局所で効かせ、飲み込まれて腸から吸収された分は肝で速やかに壊す」という別の設計原理で作られた薬である。吸入・経鼻という古典的な局所投与 topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration） topical (local) administration（局所投与） に加えて、経口製剤でも全身性副作用を抑えながら腸管局所に効かせるという応用まで持つのが、同じ局所作用 local effect 局所作用（local effect） local effect（局所作用） 型ステロイドの中でも独自の強みになる。
薬効群の中での位置づけ
局所作用local effect 局所作用（local effect）local effect（局所作用） 型GC（ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド）・フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）・モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン）・フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン））は「全身暴露をどう抑えるか」という同じ課題への解答が少しずつ異なる。
| 薬剤 | 主な投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） | 全身暴露を抑える仕組み | 特徴的な適応 |
|---|---|---|---|
| ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） | 吸入・経鼻・経口（放出制御製剤）・注腸 | 飲み込まれた分は肝初回通過代謝 hepatic first-pass metabolism 肝初回通過代謝（hepatic first-pass metabolism） hepatic first-pass metabolism（肝初回通過代謝） で大部分が不活化（経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） 約10〜20%） | 喘息（COPDは配合剤で）・クローン病Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病）・潰瘍性大腸炎ulcerative colitis, UC潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC）ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎）・顕微鏡的大腸炎microscopic colitis顕微鏡的大腸炎（microscopic colitis）microscopic colitis（顕微鏡的大腸炎）・IgA腎症 |
| フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） | 吸入・経鼻・外用 | 消化管吸収GI absorption 消化管吸収（GI absorption）GI absorption（消化管吸収） された分もCYP3A4で速やかに代謝 | 喘息・COPD維持治療 maintenance therapy 維持治療（maintenance therapy） maintenance therapy（維持治療） の代表格 |
| モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン） | 経鼻・吸入・外用 | 生物学的利用能bioavailability 生物学的利用能（bioavailability）bioavailability（生物学的利用能） が極めて低い（ほぼ全身に回らない） | アレルギー性鼻炎allergic rhinitis アレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎） の点鼻薬として頻用 |
| フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン） | 外用・眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント） | 局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） に限定し全身投与を避ける設計 | 眼内インプラントintraocular implant 眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント） （慢性ぶどう膜炎chronic uveitis慢性ぶどう膜炎（chronic uveitis）chronic uveitis（慢性ぶどう膜炎）・糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）） |
⭐ この表の4剤のうち、経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） を全身性副作用の抑制に応用しているのはブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） だけである。 腸溶性カプセルenteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） （腸溶性enteric-coated 腸溶性（enteric-coated）enteric-coated（腸溶性） の徐放 sustained-release (extended-release) 徐放（sustained-release (extended-release)） sustained-release (extended-release)（徐放） 顆粒を詰めたもの）は、有効性が確立しているのが回腸・上行結腸ascending colon 上行結腸（ascending colon）ascending colon（上行結腸） （クローン病Crohn disease, CD クローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病） の好発部位）の病変で、腸管局所で抗炎症効果を発揮したあと、吸収された薬剤は門脈を経て肝初回通過代謝 hepatic first-pass metabolism 肝初回通過代謝（hepatic first-pass metabolism） hepatic first-pass metabolism（肝初回通過代謝） で大部分が不活化される1。吸入薬のうち飲み込まれた分が肝で処理されるのと同じ性質を、経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） という別の文脈に転用した設計である。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='budesonide'>ブデソニド</span>が局所（気道・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal mucosa'>鼻粘膜</span>・腸管）に到達"] --> B["局所で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>グルココルチコイド受容体</span>（GR）に結合"]
B --> C["局所の抗炎症遺伝子発現↑・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>↓"]
C --> D["気道炎症・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal mucosa'>鼻粘膜</span>炎症・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intestinal mucosa'>腸管粘膜</span>炎症の抑制"]
A --> E["飲み込まれた分・腸管から吸収された分"]
E --> F["門脈から肝へ<br>CYP3A4で大部分が不活化（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='first-pass'>初回通過</span>）"]
F --> G["全身性副作用（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenal suppression'>副腎抑制</span>・高血糖など）が<br>全身投与のGCより少ない"]
A --> H["肺から吸収された分"]
H --> I["肝を通らずに<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic circulation'>全身循環</span>へ入る<br>（吸入で全身に届く主な経路）"]
I --> J["高用量・長期では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenal suppression'>副腎抑制</span>など<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic effect'>全身作用</span>がありうる"]💡 初回通過first-pass 初回通過（first-pass）first-pass（初回通過） で守られるのは「飲み込んだ分」だけである。 吸入では肺に届いた薬剤の大部分がそのまま全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） へ吸収されるため、タービュヘイラーTurbuhaler タービュヘイラー（Turbuhaler）Turbuhaler（タービュヘイラー） による吸入のバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） は約40%と、経口（約10〜20%）より高い21。吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） でも高用量・長期では副腎皮質機能低下 Adrenocortical Hypofunction 副腎皮質機能低下（Adrenocortical Hypofunction） Adrenocortical Hypofunction（副腎皮質機能低下） などの全身作用 systemic effect 全身作用（systemic effect） systemic effect（全身作用） に注意が必要なのはこのためである。
💡 経口・注腸の製剤は「どこで放出させるか」を制御する設計で使い分ける。 同じ9 mgの経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） でも、腸溶性カプセルenteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） と放出制御錠では狙う部位が違う。
| 製剤 | 放出・到達の範囲 | 主な対象 |
|---|---|---|
| 腸溶性カプセルenteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） （日本：ゼンタコート） | 回腸〜上行結腸 ascending colon上行結腸（ascending colon） ascending colon（上行結腸）。それ以外の病変への有効性は確立していない1 | 回腸・上行結腸ascending colon 上行結腸（ascending colon）ascending colon（上行結腸） 型のクローン病 Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD） Crohn disease, CD（クローン病） |
| 放出制御錠（日本：コレチメント） | 放出制御製剤なので、かまずに服用し、分割や粉砕 comminution (comminuted) 粉砕（comminution (comminuted)） comminution (comminuted)（粉砕） もしない | 活動期潰瘍性大腸炎active ulcerative colitis 活動期潰瘍性大腸炎（active ulcerative colitis）active ulcerative colitis（活動期潰瘍性大腸炎） （重症を除く）3 |
| 注腸フォーム（日本：レクタブル） | 概ねS状結腸まで4 | 直腸〜S状結腸の潰瘍性大腸炎 ulcerative colitis, UC潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC） ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎） |
| 遅延放出カプセルdelayed-release capsule 遅延放出カプセル（delayed-release capsule）delayed-release capsule（遅延放出カプセル） （米国：Tarpeyo） | pH依存性に崩壊する。糖鎖glycan (sugar chain) 糖鎖（glycan (sugar chain)）glycan (sugar chain)（糖鎖） 不全IgA1を作る回腸の粘膜B細胞（パイエル板Peyer patch パイエル板（Peyer patch）Peyer patch（パイエル板） を含む）への作用が想定されているが、効果が回腸での局所作用 local effect 局所作用（local effect） local effect（局所作用） によるのか全身作用 systemic effect 全身作用（systemic effect） systemic effect（全身作用） によるのかは確立していない | IgA腎症5 |
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 生物学的利用能bioavailability 生物学的利用能（bioavailability）bioavailability（生物学的利用能） （経口・腸溶性カプセルenteric-coated capsule腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル）） | 約10〜20%（大部分が肝初回通過代謝 hepatic first-pass metabolism 肝初回通過代謝（hepatic first-pass metabolism） hepatic first-pass metabolism（肝初回通過代謝） で失われる）1 |
| 生物学的利用能bioavailability 生物学的利用能（bioavailability）bioavailability（生物学的利用能） （吸入・タービュヘイラーTurbuhalerタービュヘイラー（Turbuhaler）Turbuhaler（タービュヘイラー）） | 約40%（肺への到達率は約30%で、肺から吸収された分は初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） を受けない）2 |
| 代謝 | 主にCYP3A4。主代謝物の糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド） 活性は未変化体の1%以下 |
| 排泄 | 代謝物として尿中・糞中へ（静注時96時間で尿中57%・糞中34%） |
| 半減期 | 吸入後の終末相で約2時間2。腸溶性カプセルenteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） 9 mgの単回経口投与 single oral dose 単回経口投与（single oral dose） single oral dose（単回経口投与） では、日本人健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） で9.8時間1、米国の添付文書では健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） で6.3時間（静注時は2〜3.6時間）6 |
| 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） | 肝硬変で経口のバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が上がる（日本の添付文書では軽度〜中等度で2.5倍）1 |
⭐ CYP3A4阻害薬との併用で全身曝露 systemic exposure 全身曝露（systemic exposure） systemic exposure（全身曝露） が大きく増える。 通常は肝で処理される分がCYP3A4阻害薬の併用下では代謝されずに全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） へ回る。ケトコナゾールketoconazole ケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール） 併用で経口ブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） のAUCは約7倍、イトラコナゾールitraconazole イトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール） 併用で吸入ブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） のAUCは4.2倍に上昇した21。
適応
⚠️ 剤形ごとに、また国ごとに承認されている効能が違う。 「ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） の適応」を1つの一覧として覚えると、国内に無い製剤の効能まで国内の話として書いてしまう。
| 領域 | 製剤と位置づけ |
|---|---|
| 喘息 | 吸入単剤（日本：パルミコートのタービュヘイラー Turbuhalerタービュヘイラー（Turbuhaler） Turbuhaler（タービュヘイラー）・吸入液。効能は気管支喘息 bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息））2。GINAが推奨する Track 1 では、ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール）との配合剤をリリーバー reliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー） にする。軽症では頓用のみ、Step 3〜4では維持と頓用の両方に使う（抗炎症リリーバー reliever (rescue medication)リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー））7 |
| COPD | 単剤の吸入は日本の効能に含まれない。ホルモテロールformoterol ホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール） との配合剤や3剤配合剤の成分として使う |
| アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎） | 経鼻製剤（海外） |
| クループcroupクループ（croup）croup（クループ） | 小児へのネブライザー nebulizer ネブライザー（nebulizer） nebulizer（ネブライザー） 吸入で使われるが、日本の吸入液の効能は気管支喘息 bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息） だけで、添付文書の効能外 |
| クローン病Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病） | 回腸〜上行結腸 ascending colon 上行結腸（ascending colon） ascending colon（上行結腸） 型の軽症〜中等症の活動期 active phase 活動期（active phase） active phase（活動期） に腸溶性カプセル enteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule） enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） （日本：ゼンタコート）1。米国の添付文書は8歳以上の活動期 active phase 活動期（active phase） active phase（活動期） と、成人での最長3か月の寛解維持 maintenance of remission 寛解維持（maintenance of remission） maintenance of remission（寛解維持） を効能とする6 |
| 潰瘍性大腸炎ulcerative colitis, UC潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC）ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎） | 活動期active phase 活動期（active phase）active phase（活動期） （重症を除く）に放出制御錠（日本：コレチメント）3、直腸〜S状結腸の病変に注腸フォーム（日本：レクタブル）4 |
| 顕微鏡的大腸炎microscopic colitis顕微鏡的大腸炎（microscopic colitis）microscopic colitis（顕微鏡的大腸炎） | 欧州ガイドラインは膠原線維 collagen fiber 膠原線維（collagen fiber） collagen fiber（膠原線維） 性・リンパ球性のどちらも寛解導入に経口ブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） を強く推奨し、ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） 以外のステロイドは使わないよう推奨する8。日米の添付文書の効能には含まれない |
| 好酸球性食道炎eosinophilic esophagitis, EoE好酸球性食道炎（eosinophilic esophagitis, EoE）eosinophilic esophagitis, EoE（好酸球性食道炎） | 米国では経口懸濁液 oral suspension 経口懸濁液（oral suspension） oral suspension（経口懸濁液） が11歳以上に12週間の治療として承認されている |
| 自己免疫性肝炎autoimmune hepatitis自己免疫性肝炎（autoimmune hepatitis）autoimmune hepatitis（自己免疫性肝炎） | 肝硬変のない例で、全身性副作用を抑えたいときにプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン） の代わりに使う選択肢（日米の添付文書の効能外） |
| IgA腎症 | 米国では遅延放出カプセル delayed-release capsule 遅延放出カプセル（delayed-release capsule） delayed-release capsule（遅延放出カプセル） が、進行リスクのある成人の原発性IgA腎症に9か月のコースで承認されている5。日本の医療用医薬品には無い |
用法・用量
| 製剤・場面 | 用量 |
|---|---|
| 吸入（日本・タービュヘイラーTurbuhalerタービュヘイラー（Turbuhaler）Turbuhaler（タービュヘイラー）） | 成人1回100〜400 µgを1日2回（1日最高1,600 µg）、小児1回100〜200 µgを1日2回（1日最高800 µg）2 |
| 吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） としての用量区分（GINA） | 成人・思春期（DPIまたはpMDI）で1日量が低用量200〜400 µg・中用量400超〜800 µg・高用量800 µg超。6〜11歳では100〜200・200超〜400・400超 µg7 |
| ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） の頓用（GINA、軽症喘息） | ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） -ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） 160/4.5 µg（定量200/6 µg）を症状があるときに1吸入7 |
| 経口・クローン病Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病） | 日本：成人9 mgを1日1回朝。投与開始8週間を目安に必要性を見直し、中止時は徐々に減量する1。米国：成人9 mgを最長8週間、寛解維持maintenance of remission 寛解維持（maintenance of remission）maintenance of remission（寛解維持） は6 mgを最長3か月6 |
| 経口・潰瘍性大腸炎ulcerative colitis, UC 潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC）ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎） （日本・放出制御錠） | 成人9 mgを1日1回朝。投与開始8週間を目安に必要性を見直す3 |
| 注腸フォーム（日本） | 1回2 mgを1日2回直腸内に噴射。投与開始6週間を目安に必要性を見直す4 |
| IgA腎症（米国） | 16 mgを1日1回朝、食事の1時間以上前に9か月。中止時は最後の2週間を8 mgに減らす。再投与コースの安全性・有効性は確立していない5 |
💡 肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） では経口の用量に注意する。 初回通過first-pass 初回通過（first-pass）first-pass（初回通過） で守られている薬なので、肝機能が落ちると全身曝露 systemic exposure 全身曝露（systemic exposure） systemic exposure（全身曝露） が増える。米国の添付文書は、経口カプセルで中等度 Child-Pugh B 中等度（Child-Pugh B） Child-Pugh B（中等度） なら3 mg/日への減量を考慮し、重度Child-Pugh C 重度（Child-Pugh C）Child-Pugh C（重度） では使用を避けるとする6。
禁忌・注意
禁忌は国と剤形で書き分けられている。
| 国・剤形 | 禁忌 |
|---|---|
| 日本・吸入（パルミコート） | 有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症deep mycosis深在性真菌症（deep mycosis）deep mycosis（深在性真菌症）、本剤成分への過敏症（接触性皮膚炎contact dermatitis 接触性皮膚炎（contact dermatitis）contact dermatitis（接触性皮膚炎） を含む）の既往2 |
| 日本・腸溶性カプセルenteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） （ゼンタコート） | 過敏症の既往、有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症deep mycosis深在性真菌症（deep mycosis）deep mycosis（深在性真菌症）1 |
| 日本・放出制御錠と注腸フォーム（コレチメント・レクタブル） | 過敏症の既往、デスモプレシンdesmopressinデスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン）（男性における夜間多尿 nocturnal polyuria 夜間多尿（nocturnal polyuria） nocturnal polyuria（夜間多尿） による夜間頻尿 nocturia夜間頻尿（nocturia） nocturia（夜間頻尿））を投与中の患者。低ナトリウム血症hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症） のおそれがあり併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌）34 |
| 米国・経口カプセル（クローン病Crohn disease, CD クローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病） 用・IgA腎症用） | 過敏症だけ65 |
- ⚠️ CYP3A4阻害薬で全身曝露 systemic exposure 全身曝露（systemic exposure） systemic exposure（全身曝露） が数倍になる。 日本の添付文書ではイトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）などとの併用は「併用注意」で、経口製剤ではグレープフルーツ grapefruit グレープフルーツ（grapefruit） grapefruit（グレープフルーツ） （ジュース）も併用注意に挙がる1。米国の経口カプセルの添付文書は、ケトコナゾールketoconazoleケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール）・イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）・リトナビルritonavirリトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル）などCYP3A4阻害薬との併用とグレープフルーツジュース grapefruit juice グレープフルーツジュース（grapefruit juice） grapefruit juice（グレープフルーツジュース） を避けるよう求める6
- ⚠️ 吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） は既に起きている発作を止める薬ではない。 著明な改善は通常1〜2週間以上の継続で得られ、突然やめると喘息が急激に悪化しうるので、中止は症状を見ながら徐々に減量する2
- ⚠️ 経口製剤も中止は漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する。 長期投与でクッシング様 Cushingoid クッシング様（Cushingoid） Cushingoid（クッシング様） 症状や副腎皮質機能抑制が起こりうるため漫然と続けず、事故・手術などの強いストレス時には全身作用 systemic effect 全身作用（systemic effect） systemic effect（全身作用） の強いステロイドを補う1
- 口腔カンジダ症oral candidiasis口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症）・嗄声の予防：日本の添付文書は吸入後のうがい（難しければ口をすすぐ）を指示する2。一方、GINAは低用量ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） の頓用の後のうがいは一般には不要とし、試験で口腔カンジダ症 oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis） oral candidiasis（口腔カンジダ症） は増えなかったとする7
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 吸入で多いもの | 嗄声・咽喉頭pharynx and larynx 咽喉頭（pharynx and larynx）pharynx and larynx（咽喉頭） の刺激感や痛み（1〜5%未満）、咳嗽・口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） （1%未満）2 |
| 吸入で長期に注意するもの | 小児の成長遅延 growth retardation 成長遅延（growth retardation） growth retardation（成長遅延） （5〜13歳に1日400 µgを使った試験で、成人期の平均身長がプラセボ placebo プラセボ（placebo） placebo（プラセボ） より1.2 cm低かった）、高用量・長期での副腎皮質機能低下 Adrenocortical Hypofunction副腎皮質機能低下（Adrenocortical Hypofunction） Adrenocortical Hypofunction（副腎皮質機能低下）2 |
| 経口（腸溶性カプセルenteric-coated capsule腸溶性カプセル（enteric-coated capsule）enteric-coated capsule（腸溶性カプセル）） | クッシング様Cushingoid クッシング様（Cushingoid）Cushingoid（クッシング様） 症状（ざ瘡acneざ瘡（acne）acne（ざ瘡）・満月様顔貌moon face 満月様顔貌（moon face）moon face（満月様顔貌） など）、便秘・消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良（dyspepsia (indigestion)）dyspepsia (indigestion)（消化不良）、中止時の筋肉痛・関節痛（副腎皮質機能抑制を疑う）1 |
| 重篤・まれ | CYP3A4阻害薬併用時の全身性ステロイド症状（医原性クッシング様 Cushingoid クッシング様（Cushingoid） Cushingoid（クッシング様） 所見）、アナフィラキシー |
まとめ
- 局所作用local effect 局所作用（local effect）local effect（局所作用） 型GCの中でも、飲み込まれた分を肝初回通過代謝 hepatic first-pass metabolism 肝初回通過代謝（hepatic first-pass metabolism） hepatic first-pass metabolism（肝初回通過代謝） で大部分不活化する（経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） 約10〜20%）のが最大の特徴で、経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） でも全身性副作用を抑えられる。
- ただし肺から吸収された分は初回通過 first-pass 初回通過（first-pass） first-pass（初回通過） を受けないため、吸入のバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） は約40%とむしろ高い。高用量・長期の吸入では副腎抑制 adrenal suppression 副腎抑制（adrenal suppression） adrenal suppression（副腎抑制） や小児の成長遅延 growth retardation 成長遅延（growth retardation） growth retardation（成長遅延） に注意する。
- 経口・注腸は放出部位で使い分ける：腸溶性カプセル enteric-coated capsule 腸溶性カプセル（enteric-coated capsule） enteric-coated capsule（腸溶性カプセル） は回腸〜上行結腸 ascending colon 上行結腸（ascending colon） ascending colon（上行結腸） 型のクローン病 Crohn disease, CDクローン病（Crohn disease, CD） Crohn disease, CD（クローン病）、放出制御錠は活動期潰瘍性大腸炎 active ulcerative colitis活動期潰瘍性大腸炎（active ulcerative colitis） active ulcerative colitis（活動期潰瘍性大腸炎）、注腸フォームは直腸〜S状結腸の潰瘍性大腸炎 ulcerative colitis, UC潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis, UC） ulcerative colitis, UC（潰瘍性大腸炎）。
- 顕微鏡的大腸炎microscopic colitis 顕微鏡的大腸炎（microscopic colitis）microscopic colitis（顕微鏡的大腸炎） では欧州ガイドラインが寛解導入に経口ブデソニド budesonide ブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド） を強く推奨する。IgA腎症の遅延放出カプセル delayed-release capsule 遅延放出カプセル（delayed-release capsule） delayed-release capsule（遅延放出カプセル） は米国で承認されているが、日本には無い。
- 喘息ではGINAの Track 1 でホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） との配合剤を抗炎症リリーバー reliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー） として使う。
- 禁忌は国と剤形で違う。日本の放出制御錠と注腸フォームは、デスモプレシンdesmopressin デスモプレシン（desmopressin）desmopressin（デスモプレシン） （男性の夜間頻尿 nocturia夜間頻尿（nocturia） nocturia（夜間頻尿））が併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌）。
- CYP3A4阻害薬で全身曝露 systemic exposure 全身曝露（systemic exposure） systemic exposure（全身曝露） が数倍（ケトコナゾールketoconazole ケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール） で経口AUC約7倍、イトラコナゾールitraconazole イトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール） で吸入AUC 4.2倍）になり、医原性クッシング様 Cushingoid クッシング様（Cushingoid） Cushingoid（クッシング様） 所見のリスクが上がる。肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） でも曝露が増える。
- 同じ局所作用 local effect 局所作用（local effect） local effect（局所作用） 型でも、モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン）・フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） は主に呼吸器・鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）、フルオシノロンfluocinolone フルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン） は皮膚・眼内という役割分担がある。
出典
- 1.ゼンタコートカプセル3mg 電子添文（ゼリア新薬工業（日本の添付文書）・2024）2024年9月改訂（第3版、再審査結果）の電子添文で、効能が軽症から中等症の活動期クローン病、用量が成人9 mgを1日1回朝であること、投与開始8週間を目安に必要性を検討し中止時は徐々に減量すること、回腸及び上行結腸以外の病変に対する有効性は確立していないこと、禁忌が過敏症の既往と有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症であること、CYP3A4阻害剤とグレープフルーツ（ジュース）が併用注意であること、単回経口投与後のバイオアベイラビリティが約10〜20%で肝初回通過効果が大きいこと、日本人健康成人で9 mg単回投与後の消失半減期が9.8時間であったこと、ケトコナゾール併用でAUCが約7倍・グレープフルーツジュースで全身曝露が約2倍、軽度〜中等度の肝硬変でバイオアベイラビリティが2.5倍になったことを確認した閲覧 2026-09-29
- 2.パルミコート100µgタービュヘイラー112吸入／パルミコート200µgタービュヘイラー56吸入／パルミコート200µgタービュヘイラー112吸入 電子添文（アストラゼネカ（日本の添付文書）・2024）2024年1月改訂（第2版）の電子添文で、効能が気管支喘息のみであること、禁忌が有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症の患者と本剤成分への過敏症（接触性皮膚炎を含む）の既往であること、用量が成人1回100〜400 µgを1日2回（1日最高1,600 µg）・小児1回100〜200 µgを1日2回（1日最高800 µg）であること、既に起きている発作を速やかに軽減する薬ではなく著明な改善は通常1〜2週間以上の継続で得られること、突然の中止で喘息が急激に悪化しうるので徐々に減量すること、CYP3A4阻害剤（イトラコナゾール等）は併用注意であること、口腔カンジダ症・嗄声の予防に吸入後のうがいを指示すること、嗄声・咽喉頭症状が1〜5%未満で咳嗽・口腔カンジダ症が1%未満であること、海外の二重盲検試験（5〜13歳、1日400 µg）で成人期の平均身長がプラセボ群より1.2 cm（95%信頼区間0.5〜1.9）低かったこと、単回吸入時の終末相半減期が約2時間・バイオアベイラビリティ40%・肺への到達率約30%であること、主要代謝物の糖質コルチコイド活性が未変化体の1%以下で、静注時96時間までに尿中57%・糞中34%が排泄されること、ケトコナゾール併用で経口ブデソニドのAUCが6.8倍、イトラコナゾール併用で吸入ブデソニドのAUCが4.2倍に上昇したことを確認した閲覧 2026-09-29
- 3.コレチメント錠9mg 電子添文（フェリング・ファーマ（日本の添付文書）・2024）2024年9月改訂（第4版）の電子添文で、効能が活動期潰瘍性大腸炎（重症を除く）で、メサラジン3,600 mgを対照とした国内試験で非劣性が検証されていないことを理解したうえで適否を判断するよう求めていること、用量が成人9 mgを1日1回朝で投与開始8週間を目安に必要性を検討すること、禁忌が過敏症の既往とデスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者であり、同剤が低ナトリウム血症のおそれで併用禁忌とされていること、CYP3A4阻害剤とグレープフルーツが併用注意であること、放出制御製剤なのでかまずに服用し分割・粉砕しないことを確認した閲覧 2026-09-29
- 4.レクタブル2mg注腸フォーム14回 電子添文（EAファーマ（日本の添付文書）・2025）2025年6月改訂（第2版、再審査結果）の電子添文で、効能が潰瘍性大腸炎（重症を除く）で、腸内で到達する範囲は概ねS状結腸部までなので直腸部及びS状結腸部の病変に使うこと、用量が1回1プッシュ（2 mg）を1日2回直腸内に噴射し投与開始6週間を目安に必要性を検討すること、禁忌が過敏症の既往とデスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者であることを確認した閲覧 2026-09-29
- 5.TARPEYO (budesonide) delayed release capsules, for oral use — Prescribing Information（Calliditas Therapeutics（米国添付文書）・2024）SPL本体（Highlightsの改訂表示 Revised 6/2024。DailyMed の Effective Time は2026年1月21日、患者向け情報の印字は Revised 12/2023）で、効能が進行リスクのある成人の原発性IgA腎症で腎機能低下を減らすこと、用量が16 mgを1日1回朝（食事の1時間以上前）に9か月で、中止時は最後の2週間を8 mg/日に減らすこと、再投与コースの安全性・有効性は確立していないこと、禁忌は過敏症だけであること、機序として回腸のパイエル板を含む粘膜B細胞が糖鎖不全IgA1を産生するとしたうえで、効果が回腸での局所作用によるのか全身作用によるのかは確立していないと述べていること、NefIgArd試験の2年時点でeGFRの変化量の差が5.9 mL/min/1.73 m²（95%信頼区間3.3〜8.5）であったことを確認した閲覧 2026-09-29
- 6.BUDESONIDE delayed-release capsules, for oral use — Prescribing Information（Padagis US（米国添付文書）・2024）SPL本体（Highlightsの改訂表示 Revised 6/2024、Effective Time 2024年6月5日）で、効能が回腸・上行結腸に及ぶ軽症〜中等症の活動期クローン病（8歳以上）と、成人での最長3か月の寛解維持であること、用量が活動期で成人9 mgを1日1回最長8週間（8〜17歳・体重25 kg超は9 mgを最長8週間のあと6 mgを2週間）、寛解維持で成人6 mgを1日1回最長3か月であること、中等度肝機能障害（Child-Pugh B）で3 mg/日への減量を考慮し重度（Child-Pugh C）では使用を避けること、禁忌は過敏症だけであること、CYP3A4阻害薬（ケトコナゾールでは全身曝露が8倍）とグレープフルーツジュースを避けること、健康成人で9 mg単回投与後の消失半減期が6.3時間（静注時は2〜3.6時間）であることを確認した閲覧 2026-09-29
- 7.Global Strategy for Asthma Management and Prevention（Global Initiative for Asthma (GINA)・2026）全文PDF（2026年版）で、ブデソニド-ホルモテロールの抗炎症リリーバーとしての使用をGINAが2019年から推奨してきたこと、推奨の Track 1 はリリーバーを低用量ICS-ホルモテロールとし（Step 1〜2は頓用のみ）、軽症喘息での頓用は160/4.5 µg（定量200/6 µg）を1吸入、Step 3〜4ではブデソニド-ホルモテロールまたはベクロメタゾン-ホルモテロールを維持と頓用の両方に使う（ブデソニド-ホルモテロールは12歳以上）こと、Track 2 のリリーバーにICS-SABA合剤（ブデソニド-サルブタモール）があること、成人・思春期のブデソニド（DPIまたはpMDI）の1日量が低用量200〜400 µg・中用量400超〜800 µg・高用量800 µg超、6〜11歳では100〜200・200超〜400・400超 µgであること、低用量ICS-ホルモテロールの頓用の後のうがいは一般には不要で、軽症喘息やMARTの試験では口腔カンジダ症の増加がなかったとしていることを確認した閲覧 2026-09-29
- 8.European guidelines on microscopic colitis: United European Gastroenterology and European Microscopic Colitis Group statements and recommendations（United European Gastroenterology Journal・2021）全文（PMC8259259）で、膠原線維性大腸炎とリンパ球性大腸炎の寛解導入に経口ブデソニドを推奨すること（強い推奨。エビデンスの質は前者が中等度・後者が低い）、膠原線維性大腸炎の寛解維持にも経口ブデソニドを推奨すること（強い推奨）、リンパ球性大腸炎の寛解維持には弱い推奨にとどまること、プレドニゾロンなどブデソニド以外のステロイドは使わないよう推奨すること（強い推奨）を確認した閲覧 2026-09-29