Drug Atlas · B13 Steroids / ステロイド · 必修
フルオシノロン
fluocinolone
- 分類
- Steroids / ステロイド
- 商品名（日本）
- フルコート
- 商品名（EU）
- Synalar
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B13: Mineralocorticoids. Topically applied glucocorticoids. Adrenocortical antagonists, inhibitors of corticosteroid synthesis
- 禁忌疾患
- 皮膚糸状菌症（白癬）
- 対象疾患
- 黄斑浮腫
🧠 全体像：フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン）は局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）型グルココルチコイド（GC）の中でも、投与部位そのものを最小の範囲に絞り込むという発想を極端に推し進めた薬である。皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科）では外用薬として湿疹・乾癬に使う一方、眼球内に直接埋め込むインプラントimplantインプラント（implant）implant（インプラント）製剤という他の局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）型ステロイドにはない特殊な剤形を持ち、慢性ぶどう膜炎・糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）という眼科特有の適応を担う。
薬効群の中での位置づけ
局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）型GCの中で、フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン）は「局所」の範囲を皮膚から眼球内へさらに狭めた特殊な位置にある。
| 薬剤 | 主な投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 全身暴露を抑える仕組み | 特徴的な適応 |
|---|---|---|---|
| ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド）・フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）・モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン） | 吸入・経鼻・外用 | 高い初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）・低い生物学的利用能bioavailability生物学的利用能（bioavailability）bioavailability（生物学的利用能） | 喘息・COPD・アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎） |
| フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン） | 皮膚外用・眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント） | 投与範囲そのものを皮膚・眼球内に限定 | 湿疹・乾癬（外用）／慢性ぶどう膜炎・糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）（眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）） |
⭐ 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）は「全身を通さず病巣lesion (focal)病巣（lesion (focal)）lesion (focal)（病巣）に直接届ける」設計の極致。 経口・点眼では血液網膜関門blood-retina barrier血液網膜関門（blood-retina barrier）blood-retina barrier（血液網膜関門）により眼内への薬物移行が制限されるうえ、頻回の点眼では十分な眼内濃度を維持しにくい。フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン）アセトニドを硝子体内intravitreal硝子体内（intravitreal）intravitreal（硝子体内）へ埋め込むインプラントimplantインプラント（implant）implant（インプラント）は、数か月〜数年かけて薬剤を徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）し、全身にはほぼ暴露させずに眼内だけで高濃度を維持する。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fluocinolone'>フルオシノロン</span>を皮膚外用または<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular implant'>眼内インプラント</span>として投与"] --> B["局所で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>グルココルチコイド受容体</span>（GR）に結合"]
B --> C["局所の抗炎症遺伝子発現↑・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>↓"]
C --> D["皮膚：表皮の炎症・角化異常の抑制（湿疹・乾癬）"]
C --> E["眼内：ぶどう膜炎の炎症抑制／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular permeability'>血管透過性</span>↓による<span class='jp-term jp-term-diagram' title='macular edema'>黄斑浮腫</span>の軽減"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular implant'>眼内インプラント</span>は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intravitreal'>硝子体内</span>に留置"] --> G["数か月〜数年かけて薬剤を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sustained-release (extended-release)'>徐放</span>"]
G --> E
H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic circulation'>全身循環</span>への移行はごくわずか"] -.->|"全身性副作用を最小化"| D
H -.-> E💡 皮膚外用薬は白癬に使うと病態を隠してしまう（tinea incognito）。 ステロイドの抗炎症作用で紅斑・掻痒感itch掻痒感（itch）itch（掻痒感）は一時的に軽減するが、真菌自体は増殖を続け、境界が不明瞭な非典型的non-conventional非典型的（non-conventional）non-conventional（非典型的）な皮疹に変化する。診断がついていない皮疹にステロイド外用薬を安易に使わない理由の代表例である。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 外用後の全身移行 | わずか（広範囲・長期・密封療法occlusive dressing therapy (ODT)密封療法（occlusive dressing therapy (ODT)）occlusive dressing therapy (ODT)（密封療法）では増加しうる） |
| 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）後の全身移行 | ごくわずか（硝子体vitreous body硝子体（vitreous body）vitreous body（硝子体）から徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）され、血液網膜関門blood-retina barrier血液網膜関門（blood-retina barrier）blood-retina barrier（血液網膜関門）を介した眼局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）が主体） |
| 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）の持続期間 | 製剤により数か月〜数年 |
| 代謝 | 吸収分は肝で代謝 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科） | 湿疹、乾癬などの炎症性皮膚疾患（外用） |
| 眼科 | 慢性非感染性non-infectious非感染性（non-infectious）non-infectious（非感染性）ぶどう膜炎、糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）（眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）、専門医による硝子体内intravitreal硝子体内（intravitreal）intravitreal（硝子体内）留置） |
用法・用量
外用：1日1〜2回患部に塗布。広範囲・長期・密封療法occlusive dressing therapy (ODT)密封療法（occlusive dressing therapy (ODT)）occlusive dressing therapy (ODT)（密封療法）（ODT）は全身吸収が増えるため避ける。眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）：専門医が硝子体内intravitreal硝子体内（intravitreal）intravitreal（硝子体内）に留置する処置で、外来での自己使用はできない。実際の用法・用量は病変範囲・重症度・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：未治療の皮膚・眼感染、過敏症、皮膚糸状菌症dermatophytosis皮膚糸状菌症（dermatophytosis）dermatophytosis（皮膚糸状菌症）（白癬）（tinea incognitoのリスク、診断未確定の皮疹への安易な使用も避ける）
- ⚠️ 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）は白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・眼圧上昇elevated intraocular pressure眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇）（緑内障）のリスクを伴う。 定期的な眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）測定が必須
- 顔面・間擦部intertriginous (area)間擦部（intertriginous (area)）intertriginous (area)（間擦部）・小児への外用は皮膚萎縮skin atrophy皮膚萎縮（skin atrophy）skin atrophy（皮膚萎縮）のリスクが高く、より弱いステロイドを検討する
- 広範囲・長期の外用（特に密封療法occlusive dressing therapy (ODT)密封療法（occlusive dressing therapy (ODT)）occlusive dressing therapy (ODT)（密封療法））では全身性副作用（副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制））も念頭に置く
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 皮膚萎縮skin atrophy皮膚萎縮（skin atrophy）skin atrophy（皮膚萎縮）、毛細血管拡張telangiectasia毛細血管拡張（telangiectasia）telangiectasia（毛細血管拡張）（外用） |
| 注意 | 線条（外用）、眼刺激感（インプラントimplantインプラント（implant）implant（インプラント）留置後） |
| 重篤・まれ | tinea incognito（誤って白癬に使用した場合）、白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・眼圧上昇elevated intraocular pressure眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇）（眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント））、まれに広範囲外用での全身性副作用 |
まとめ
- 局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）型GCの中で「局所」の範囲を最も狭く絞り込んだ薬で、皮膚外用薬と眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）という2つの特殊剤形を持つ。
- 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）は血液網膜関門blood-retina barrier血液網膜関門（blood-retina barrier）blood-retina barrier（血液網膜関門）を回避し、硝子体内intravitreal硝子体内（intravitreal）intravitreal（硝子体内）に直接薬剤を徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）することで全身にはほぼ暴露させずに慢性ぶどう膜炎・糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）を治療する。
- 眼内インプラントintraocular implant眼内インプラント（intraocular implant）intraocular implant（眼内インプラント）の代表的な副作用は白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・眼圧上昇elevated intraocular pressure眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇）で、定期的な眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）測定が必要。
- 皮膚外用薬を白癬に誤用するとtinea incognitoを起こし診断を困難にするため禁忌に明記される。
- 他の局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）型GC（ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド）・フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）・モメタゾンmometasoneモメタゾン（mometasone）mometasone（モメタゾン））が呼吸器・鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）を主戦場とするのに対し、フルオシノロンfluocinoloneフルオシノロン（fluocinolone）fluocinolone（フルオシノロン）は皮膚・眼という別の局所を担う。