Drug Atlas · B13 Steroids / ステロイド · 必修
モメタゾン
mometasone
🧠 全体像:モメタゾンmometasoneモメタゾン(mometasone)mometasone(モメタゾン)はフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)と同じ「局所は強く、吸収分は肝で速やかに片付ける」設計の局所作用local effect局所作用(local effect)local effect(局所作用)型グルココルチコイド(GC)で、機序・注意点はフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)の項がほぼそのまま当てはまる。両者を分けるのは生物学的利用能bioavailability生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能)の低さ——モメタゾンmometasoneモメタゾン(mometasone)mometasone(モメタゾン)は経鼻・吸入後の全身への吸収がフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)以上に少ないとされ、この特性を活かしてアレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)の点鼻薬として特に頻用される。
フルチカゾンとの違い
| 項目 | フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン) | モメタゾンmometasoneモメタゾン(mometasone)mometasone(モメタゾン) |
|---|---|---|
| 全身暴露を抑える主な仕組み | 高い局所親和性+CYP3A4による速やかな代謝 | 生物学的利用能bioavailability生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能)そのものが極めて低い(経鼻ではほぼ検出限界limit of detection検出限界(limit of detection)limit of detection(検出限界)以下) |
| 最も頻用される製剤 | 吸入(喘息・COPD維持治療maintenance therapy維持治療(maintenance therapy)maintenance therapy(維持治療)の基盤) | 経鼻(アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)の点鼻薬として第一線) |
| 吸入適応 | 喘息・COPD維持治療maintenance therapy維持治療(maintenance therapy)maintenance therapy(維持治療)の代表格 | 喘息の吸入維持治療maintenance therapy維持治療(maintenance therapy)maintenance therapy(維持治療)にも使われるが、フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)ほど基盤薬としての存在感はない |
| CYP3A4阻害薬との相互作用 | ⚠️リトナビルritonavirリトナビル(ritonavir)ritonavir(リトナビル)などで医原性Cushing症候群iatrogenic Cushing syndrome医原性Cushing症候群(iatrogenic Cushing syndrome)iatrogenic Cushing syndrome(医原性Cushing症候群)の報告あり | 同じ懸念はあるが、生物学的利用能bioavailability生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能)の低さゆえフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)ほど症例報告が蓄積していない |
| 外用(皮膚) | 湿疹など | 湿疹など、同様に使われる |
⭐ 「なぜ点鼻薬としてモメタゾンmometasoneモメタゾン(mometasone)mometasone(モメタゾン)が特に選ばれやすいか」は生物学的利用能bioavailability生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能)の低さに尽きる。 経鼻投与後に全身循環systemic circulation全身循環(systemic circulation)systemic circulation(全身循環)へ回る量がごくわずかであるため、小児や長期使用が前提のアレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)治療で全身性副作用への懸念を最小化できる。
適応・用法
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)(経鼻、第一選択薬First-line drugs第一選択薬(First-line drugs)First-line drugs(第一選択薬)の一つ。鼻症状nasal symptoms鼻症状(nasal symptoms)nasal symptoms(鼻症状)への使用は2歳以上、季節性アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)の発症前からの予防投与は12歳以上が対象)。成人の鼻茸nasal polyp鼻茸(nasal polyp)nasal polyp(鼻茸)にも点鼻で承認適応authorized indications承認適応(authorized indications)authorized indications(承認適応)があるが、18歳未満での有効性・安全性は確立していない1 |
| 呼吸器 | 喘息の吸入維持治療maintenance therapy維持治療(maintenance therapy)maintenance therapy(維持治療) |
| 皮膚科dermatologic皮膚科(dermatologic)dermatologic(皮膚科) | コルチコステロイドcorticosteroidsコルチコステロイド(corticosteroids)corticosteroids(コルチコステロイド)反応性皮膚炎(アトピー性皮膚炎atopic dermatitis, ADアトピー性皮膚炎(atopic dermatitis, AD)atopic dermatitis, AD(アトピー性皮膚炎)・湿疹など、外用)2 |
経鼻:1日1回、各鼻腔に噴霧。吸入:重症度に応じた用量。外用:1日1〜2回患部に塗布。実際の用量は年齢・重症度・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:未治療の局所感染localized infection局所感染(localized infection)localized infection(局所感染)、過敏症
- ⚠️ フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)と同様、強いCYP3A4阻害薬との併用では全身性ステロイド症状のリスクが理論上上がる
- ⚠️ 小児では成人以上に全身性副作用に注意する。 長期使用時は成長速度growth velocity成長速度(growth velocity)growth velocity(成長速度)を定期的に確認し、鼻噴霧用・吸入用・外用いずれも緑内障・白内障cataract白内障(cataract)cataract(白内障)、副腎抑制adrenal suppression副腎抑制(adrenal suppression)adrenal suppression(副腎抑制)のリスクを念頭に置く(乳幼児では特にリスクが高いとする報告がある)12
- 副作用:局所刺激感・鼻出血epistaxis鼻出血(epistaxis)epistaxis(鼻出血)(点鼻)、口腔カンジダ・嗄声(吸入、うがいで予防)、皮膚萎縮skin atrophy皮膚萎縮(skin atrophy)skin atrophy(皮膚萎縮)(外用)。いずれも頻度・重篤度はフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)と同様の傾向
まとめ
- 機序・全身性副作用を避ける設計思想design principle設計思想(design principle)design principle(設計思想)はフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)と共通(詳細はフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)の項を参照)。
- 分ける一点は生物学的利用能bioavailability生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能)の低さ——経鼻投与後の全身吸収がフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)以上に少ない。
- この特性ゆえに、アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)の点鼻薬としての頻用度がフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)より高い。
- 吸入適応もあるが、喘息・COPD維持治療maintenance therapy維持治療(maintenance therapy)maintenance therapy(維持治療)の基盤薬としての位置づけはフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)に譲る。
- 禁忌・副作用プロファイルはフルチカゾンfluticasoneフルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン)とほぼ共通で、口腔カンジダ・鼻出血epistaxis鼻出血(epistaxis)epistaxis(鼻出血)・皮膚萎縮skin atrophy皮膚萎縮(skin atrophy)skin atrophy(皮膚萎縮)など局所刺激系が中心。
- 小児での長期使用は成長速度growth velocity成長速度(growth velocity)growth velocity(成長速度)・眼合併症ocular complication眼合併症(ocular complication)ocular complication(眼合併症)(緑内障・白内障cataract白内障(cataract)cataract(白内障))のモニタリングを要し、乳幼児では成人以上に全身性副作用のリスクが高い12。
出典
- 1.NASONEX (mometasone furoate monohydrate) Nasal Spray — full prescribing information(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed収載)・2011)経鼻モメタゾンの適応年齢はアレルギー性鼻炎症状の治療が2歳以上、季節性アレルギー性鼻炎の予防投与が12歳以上、鼻茸の治療は18歳以上に限られ18歳未満での有効性・安全性は確立していないと明記し、小児での成長速度モニタリングおよび鼻用・吸入用ステロイドに伴う緑内障・白内障のリスクに注意喚起している閲覧 2026-08-03
- 2.ELOCON (mometasone furoate) Cream 0.1% — full prescribing information(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed収載)・2010)外用モメタゾンはコルチコステロイド反応性皮膚炎(アトピー性皮膚炎を含む)の炎症・掻痒症状の緩和に用いられ、生後6〜23か月の乳幼児で視床下部下垂体副腎系抑制が高頻度にみられた試験結果を挙げ、小児では成人以上に成長遅延・体重増加遅延・頭蓋内圧亢進のリスクに注意するよう明記している閲覧 2026-08-03