薬物動態学的相互作用：排泄レベル

🚰 要点：排泄レベルの薬物動態学的相互作用pharmacokinetic drug interaction薬物動態学的相互作用（pharmacokinetic drug interaction）pharmacokinetic drug interaction（薬物動態学的相互作用）は、薬物が 腎尿細管分泌担体renal tubular secretion carriers腎尿細管分泌担体（renal tubular secretion carriers）renal tubular secretion carriers（腎尿細管分泌担体） を競合するときに起こりやすい。

基本機序

• 一部の薬物は 能動的担体介在性尿細管分泌active carrier-mediated tubular secretion能動的担体介在性尿細管分泌（active carrier-mediated tubular secretion）active carrier-mediated tubular secretion（能動的担体介在性尿細管分泌） により排泄される。
• 2つの薬物が同じ担体を使うと競合する。
• 競合により一方の薬物の排泄が低下し、血漿中濃度plasma concentration (plasma level)血漿中濃度（plasma concentration (plasma level)）plasma concentration (plasma level)（血漿中濃度）または作用持続時間duration of action作用持続時間（duration of action）duration of action（作用持続時間）が増える。

典型例

• ペニシリン + プロベネシドprobenecidプロベネシド（probenecid）probenecid（プロベネシド）
  • ペニシリンは能動的尿細管分泌active tubular secretion能動的尿細管分泌（active tubular secretion）active tubular secretion（能動的尿細管分泌）により排泄される。
  • プロベネシドprobenecidプロベネシド（probenecid）probenecid（プロベネシド）は同じ担体系を使う。
  • 両者は排泄を競合する。
  • ペニシリン分泌penicillin secretionペニシリン分泌（penicillin secretion）penicillin secretion（ペニシリン分泌）は遅くなる。
  • ペニシリン作用が長く続くため、投与頻度を減らせることがある。

臨床的意義

• この相互作用は、薬物曝露drug exposure薬物曝露（drug exposure）drug exposure（薬物曝露）を延長する目的で意図的intentional意図的（intentional）intentional（意図的）に使われることがある。
• 影響を受ける薬物の安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）が狭い場合、毒性も増やしうる。

覚え方

• 同じ腎担体 → 競合
• プロベネシドprobenecidプロベネシド（probenecid）probenecid（プロベネシド）はペニシリン分泌penicillin secretionペニシリン分泌（penicillin secretion）penicillin secretion（ペニシリン分泌）を阻害
• 分泌が遅い → 薬物作用drug effect薬物作用（drug effect）drug effect（薬物作用）が長い