Pharmacology · C8
ペニシリン系
C8: Penicillins
💡 覚え方:ペニシリン系
🧠 ペニシリンは「スペクトラムがどこまで広がったか」で覚える: ①天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン):Strep・梅毒 → ②抗ブドウ球菌ペニシリンantistaphylococcal penicillin抗ブドウ球菌ペニシリン(antistaphylococcal penicillin)antistaphylococcal penicillin(抗ブドウ球菌ペニシリン):MSSA → ③アミノペニシリンaminopenicillinアミノペニシリン(aminopenicillin)aminopenicillin(アミノペニシリン):Gram陰性少し+Enterococcus/Listeria → ④抗緑膿菌ペニシリンanti-pseudomonal penicillin抗緑膿菌ペニシリン(anti-pseudomonal penicillin)anti-pseudomonal penicillin(抗緑膿菌ペニシリン):緑膿菌。
⭐全員βラクタム:PBPに結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)→殺菌的bactericidal殺菌的(bactericidal)bactericidal(殺菌的)。ただしβ-lactamaseに弱い薬は阻害薬(クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)/タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)等)と組む。
🅰️ ①天然ペニシリン:狭域・Strep/梅毒に強い
Gram陽性球菌(特にStreptococcus)・梅毒トレポネーマTreponema pallidum梅毒トレポネーマ(Treponema pallidum)Treponema pallidum(梅毒トレポネーマ)が得意
- ペニシリンGbenzylpenicillinペニシリンG(benzylpenicillin)benzylpenicillin(ペニシリンG) — 注射用天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン)|適応:Streptococcus感染、梅毒、髄膜炎菌など
- 💡G = given IV/IM と覚える
- ペニシリンVphenoxymethylpenicillinペニシリンV(phenoxymethylpenicillin)phenoxymethylpenicillin(ペニシリンV) — 経口用天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン)(酸に安定)|適応:Strep咽頭炎、リウマチ熱rheumatic feverリウマチ熱(rheumatic fever)rheumatic fever(リウマチ熱)予防
- 💡V = via mouth と覚える
- ベンザチンペニシリンbenzathine penicillinベンザチンペニシリン(benzathine penicillin)benzathine penicillin(ベンザチンペニシリン) — 長時間作用型デポ製剤depot formulationデポ製剤(depot formulation)depot formulation(デポ製剤)|適応:梅毒、Strep咽頭炎、リウマチ熱rheumatic feverリウマチ熱(rheumatic fever)rheumatic fever(リウマチ熱)予防
- 💡梅毒治療で超重要:「1回筋注で長く効く」イメージ
🅱️ ②抗ブドウ球菌ペニシリン:penicillinaseに強い → MSSA
β-lactamase(penicillinase)産生ブドウ球菌に耐える。ただしMRSAには無効
- フルクロキサシリンflucloxacillinフルクロキサシリン(flucloxacillin)flucloxacillin(フルクロキサシリン)
- ジクロキサシリンdicloxacillinジクロキサシリン(dicloxacillin)dicloxacillin(ジクロキサシリン)
- 適応:MSSAの皮膚軟部組織感染、骨感染、心内膜炎など
- ⚠️肝障害・薬疹drug eruption薬疹(drug eruption)drug eruption(薬疹)など
- 💡「cloxacillin系 = staph ペニシリン」:MSSA用、MRSAは別物と覚える
🅲 ③アミノペニシリン:少し広域化
天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン)よりGram陰性桿菌に少し広く、Enterococcus・Listeriaが頻出
- アモキシシリン — 経口でよく使う|適応:呼吸器感染、中耳炎、尿路感染、歯科感染、H. pylori除菌
- 💡経口・外来で頻出
- アンピシリン — 注射でよく使う|適応:Listeria、Enterococcus、Streptococcus、髄膜炎経験的治療empiric therapy経験的治療(empiric therapy)empiric therapy(経験的治療)など
- 💡高齢者/妊婦/免疫不全の髄膜炎ではListeriaカバーでアンピシリン
- ⚠️β-lactamaseに弱いので、実臨床ではアモキシシリン/クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)、アンピシリン/スルバクタムsulbactamスルバクタム(sulbactam)sulbactam(スルバクタム)のように阻害薬と併用されることが多い
- ⚠️EBV感染時に投与すると発疹が出やすい
🅳 ④抗緑膿菌ペニシリン:緑膿菌まで広げる
- ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン) — 広域・抗緑膿菌ペニシリンanti-pseudomonal penicillin抗緑膿菌ペニシリン(anti-pseudomonal penicillin)anti-pseudomonal penicillin(抗緑膿菌ペニシリン)|適応:重症Gram陰性感染、緑膿菌
- 💡通常はタゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)と併用
- 適応イメージ:院内感染、腹腔内感染intra-abdominal infection腹腔内感染(intra-abdominal infection)intra-abdominal infection(腹腔内感染)、発熱性好中球減少febrile neutropenia発熱性好中球減少(febrile neutropenia)febrile neutropenia(発熱性好中球減少)、重症肺炎severe pneumonia重症肺炎(severe pneumonia)severe pneumonia(重症肺炎)など
- ⚠️Na負荷、腎機能、広域使用による耐性/Clostridioides difficileに注意
⭐ 高頻度ポイント:ペニシリンGbenzylpenicillinペニシリンG(benzylpenicillin)benzylpenicillin(ペニシリンG)/V/ベンザチンbenzathineベンザチン(benzathine)benzathine(ベンザチン)=Strep・梅毒(Gは注射、Vは経口、ベンザチンbenzathineベンザチン(benzathine)benzathine(ベンザチン)は長時間)。フルクロキサシリンflucloxacillinフルクロキサシリン(flucloxacillin)flucloxacillin(フルクロキサシリン)/ジクロキサシリンdicloxacillinジクロキサシリン(dicloxacillin)dicloxacillin(ジクロキサシリン)=MSSA用、MRSAには無効。アモキシシリン/アンピシリン=アミノペニシリンaminopenicillinアミノペニシリン(aminopenicillin)aminopenicillin(アミノペニシリン)、Enterococcus/Listeria・H. pylori、β-lactamase阻害薬と組むことが多い。ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)=抗緑膿菌、タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)と併用。共通副作用common (class) side effects共通副作用(common (class) side effects)common (class) side effects(共通副作用)はアレルギー、下痢、C. difficile、痙攣(高用量/腎不全)。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 得意な相手 | 覚える注意点 |
|---|---|---|---|
| ペニシリンGbenzylpenicillinペニシリンG(benzylpenicillin)benzylpenicillin(ペニシリンG) | 天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン) | Streptococcus・梅毒・髄膜炎菌 | 注射用(IV/IM) |
| ペニシリンVphenoxymethylpenicillinペニシリンV(phenoxymethylpenicillin)phenoxymethylpenicillin(ペニシリンV) | 天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン) | Strep咽頭炎など | 経口用・酸に安定 |
| ベンザチンペニシリンbenzathine penicillinベンザチンペニシリン(benzathine penicillin)benzathine penicillin(ベンザチンペニシリン) | 長時間天然ペニシリンnatural penicillin天然ペニシリン(natural penicillin)natural penicillin(天然ペニシリン) | 梅毒・Strep・リウマチ熱rheumatic feverリウマチ熱(rheumatic fever)rheumatic fever(リウマチ熱)予防 | デポ筋注・長く効く |
| フルクロキサシリンflucloxacillinフルクロキサシリン(flucloxacillin)flucloxacillin(フルクロキサシリン) / ジクロキサシリンdicloxacillinジクロキサシリン(dicloxacillin)dicloxacillin(ジクロキサシリン) | 抗ブドウ球菌ペニシリンantistaphylococcal penicillin抗ブドウ球菌ペニシリン(antistaphylococcal penicillin)antistaphylococcal penicillin(抗ブドウ球菌ペニシリン) | MSSA | ペニシリナーゼpenicillinaseペニシリナーゼ(penicillinase)penicillinase(ペニシリナーゼ)耐性・MRSAには無効 |
| アモキシシリン | アミノペニシリンaminopenicillinアミノペニシリン(aminopenicillin)aminopenicillin(アミノペニシリン) | 呼吸器・中耳炎・尿路・H. pylori | 経口頻用・クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)併用が多い |
| アンピシリン | アミノペニシリンaminopenicillinアミノペニシリン(aminopenicillin)aminopenicillin(アミノペニシリン) | Enterococcus・Listeria・Strep | 髄膜炎でListeriaカバー |
| ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン) | 抗緑膿菌ペニシリンanti-pseudomonal penicillin抗緑膿菌ペニシリン(anti-pseudomonal penicillin)anti-pseudomonal penicillin(抗緑膿菌ペニシリン) | 緑膿菌を含む重症Gram陰性菌 | 通常タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)併用 |