エプチフィバチド

🧠 全体像：エプチフィバチドeptifibatidエプチフィバチド（eptifibatid）eptifibatid（エプチフィバチド）はアブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）と同じ「GPⅡb/Ⅲa拮抗による血小板凝集platelet aggregation血小板凝集（platelet aggregation）platelet aggregation（血小板凝集）の最終共通経路final common pathway最終共通経路（final common pathway）final common pathway（最終共通経路）の遮断」を、抗体ではなく環状ペプチドcyclic peptide環状ペプチド（cyclic peptide）cyclic peptide（環状ペプチド）という異なる分子形式で行う。フィブリノゲン中のRGD配列に似たKGD配列を持ち、GPⅡb/Ⅲaへ競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）・可逆的に結合する点がアブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）との最大の違いで、効果が短く切れる代わりに腎機能に応じた用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要という、対照的な薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）プロファイルを持つ。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エプチフィバチドeptifibatidエプチフィバチド（eptifibatid）eptifibatid（エプチフィバチド）は中止すれば数時間で血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）が回復するため、出血時の管理がアブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）より単純になりやすい。 一方で腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）のため腎機能低下例では蓄積しやすく、投与前後の腎機能評価renal evaluation腎機能評価（renal evaluation）renal evaluation（腎機能評価）と用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が欠かせない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eptifibatid'>エプチフィバチド</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic peptide'>環状ペプチド</span>、KGD配列）"] --> B["血小板GPⅡb/Ⅲa受容体へ<br>フィブリノゲン結合部位を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に占拠"]
    B --> C["フィブリノゲンを介した血小板同士の架橋を阻害"]
    C --> D["活性化経路によらず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet aggregation'>血小板凝集</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='final common pathway'>最終共通経路</span>を遮断"]
    D --> E["血中濃度低下とともに可逆的に効果が消失"]

薬物動態

適応

急性冠症候群acute coronary syndrome, ACS急性冠症候群（acute coronary syndrome, ACS）acute coronary syndrome, ACS（急性冠症候群）・PCI施行中の抗血小板antiplatelet抗血小板（antiplatelet）antiplatelet（抗血小板）療法。アブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）と同様、現行では血栓量が多い・no-reflow現象などのbailout的な位置づけで使われることが多い。

用法・用量

IVボーラスbolusボーラス（bolus）bolus（ボーラス）に続き持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与）。腎機能に応じた用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必須。実際の用量・投与期間は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：活動性出血、最近の脳卒中、重度高血圧、血小板減少症thrombocytopenia血小板減少症（thrombocytopenia）thrombocytopenia（血小板減少症）
• ⚠️ 腎機能低下例では蓄積し出血リスクが高まるため、腎機能に応じた減量を確認する
• 投与後は経時的serial経時的（serial）serial（経時的）に血小板数platelet count血小板数（platelet count）platelet count（血小板数）を確認する

副作用

まとめ

• GPⅡb/Ⅲa拮抗薬のうちペプチド性peptideペプチド性（peptide）peptide（ペプチド性）・可逆的な薬剤。アブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）と同じ最終共通経路final common pathway最終共通経路（final common pathway）final common pathway（最終共通経路）を遮断する。
• 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）・可逆的なため中止後の回復が速いが、腎機能低下例では蓄積し用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要になる。
• 現行では血栓量が多いPCIでのbailout的な位置づけが中心。
• 血小板減少症thrombocytopenia血小板減少症（thrombocytopenia）thrombocytopenia（血小板減少症）のモニタリングが重要。
• アブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）（抗体・不可逆・腎機能調整不要）と好対照の薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）を持つ。