Pharmacology

Pharmacology · B1

血液凝固に作用する薬I:抗血小板薬・線溶薬・止血薬

B1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding

前提:病態
Core49:薬理遺伝学・薬理ゲノム学:定義と例Core58:薬剤性有害反応:出血Core59:薬剤性有害反応:血栓症
応用トピック
抗血小板療法と適応非ST上昇型急性冠症候群II:治療ST上昇型急性冠症候群II:治療経皮的冠動脈血行再建術(PCI)静脈疾患に対する血管内治療遺伝性血友病A・B急性冠症候群急性期脳虚血の治療
薬剤
C1インヒビター製剤アセチルサリチル酸アブシキシマブアルテプラーゼイカチバントウロキナーゼエカランチドエタムシレートエトラナコゲン デザパルボベクエピネフリンエプチフィバチドエミシズマブオクタコグカルバゾクロムカングレロルクロピドグレルコンシズマブシアノアクリレートジピリダモールシロスタゾールセベトラルスタットチカグレロルテネクテプラーゼトラネキサミン酸ノナコグビタミンKフィツシランフィブリンフォームプラスグレルヘプタコグベロトラルスタットマルスタシマブレテプラーゼ硝酸銀ε-アミノカプロン酸

💡 覚え方:抗血小板薬・線溶薬・止血薬の分類

🧠 「凝固のどこに作用するか」で3大グループ。 A. (血小板を抑える)→①COX阻害・②(ADP)拮抗・③GPⅡb/Ⅲa拮抗・④PDE阻害(cAMP↑)の4機序。

B. (血栓を溶かす)(↑)でフィブリンを分解する。

C. (出血を止める)→抗線溶・・ビタミンK・

⚠️エピネフリンは「止血」だが本質は(血管収縮)→ひっかけ

🅰️ A. 抗血小板薬

🔴 1. COX阻害(TXA₂↓)

🟠 2. P2Y12(ADP受容体)拮抗

不可逆的なと、薬の区別が高頻出。

  • 不可逆的|適応:ACS・後(+アスピリン)・
  • 不可逆的|適応:PCIを行うACS
  • 可逆的・経口|適応:ACS・アテロ
  • 可逆的・IV・速効速消失|適応:PCI中

🟢 3. GPⅡb/Ⅲa拮抗(血小板凝集の最終共通経路)

🔵 4. PDE阻害

🅱️ B. 線溶薬

いずれもに変換してフィブリンを分解する。最大の有害事象は出血である。

  • — 組換えt-PA|適応:・広範囲PE・STEMI
  • — t-PA改変体|適応:
  • |適応:血栓塞栓症(PE・閉塞カテーテル)

🅲 C. 止血薬

■ 1. 抗線溶薬→プラスミンを抑える

■ 2. 凝固因子製剤(補充療法)

■ 3. ビタミンK(凝固因子の補因子)

  • ビタミンK — 因子Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹ(+C/S)のγの補因子|適応:ワルファリン過量の拮抗・欠乏・新生児予防

■ 4. 局所止血・その他

  • — フィブリンマトリックスを供給|適応:手術部位の
  • 安定・改善|適応:
  • エピネフリン — α作用による血管収縮|⚠️本質はアナフィラキシー)=ひっかけ

高頻度ポイントアスピリン=不可逆的COX阻害(の間効く)拮抗薬の)とGPⅡb/Ⅲa=凝集のの第一選択(内)=抗線溶(外傷・ビタミンK=ワルファリン拮抗=Ⅷ(血友病A)/=Ⅸ(血友病B)/=rFVIIa。⚠️エピネフリンはは血管収縮の副次的効果)→ひっかけ。

📋 まとめ表

薬剤 分類 機序 適応・注意
アスピリン ・COX 不可逆的阻害→TXA₂↓ MI・脳卒中のの間効く
・不可逆的拮抗 ACS・
・不可逆的拮抗 PCIを行うACS
可逆的拮抗(経口) ACS
可逆的拮抗(IV・速効) PCI中
・GPⅡb/Ⅲa 抗GPⅡb/Ⅲaモノクローナル抗体 PCI補助
・GPⅡb/Ⅲa GPⅡb/Ⅲa拮抗(ペプチド) ACS・PCI
・PDE PDE阻害+アデノシン取込み↓→cAMP↑
・PDE-3 PDE-3阻害(
組換えt-PA→ ・PE・STEMI
t-PA改変体→
活性化 血栓塞栓症・閉塞カテーテル
止血・抗線溶 を遮断 外傷・手術・
止血・抗線溶 活性化を阻害 出血
止血・凝固因子 組換え 血友病A
止血・凝固因子 組換え 血友病B
止血・凝固因子 活性型第Ⅶ因子(rFVIIa) インヒビターあり血友病
ビタミンK 止血・補因子 因子Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹのγ ワルファリン拮抗・新生児予防
止血・局所 フィブリンマトリックス供給 手術部位の
止血・その他 安定・
エピネフリン 止血⚠️(アドレナリン作動) α作用で血管収縮 ・本質はアナフィラキシー薬