B1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding

💡 覚え方：抗血小板薬・線溶薬・止血薬の分類 / Easy classification

🧠 **「凝固のどこに作用するか」**で3大グループ。
A. 抗血小板薬（血小板を抑える）→①COX阻害・②P2Y12(ADP)拮抗・③GPⅡb/Ⅲa拮抗・④PDE阻害(cAMP↑)の4機序。

B. 線溶薬（血栓を溶かす）→plasminogen→plasmin（↑）でフィブリン分解。

C. 止血薬（出血を止める）→抗線溶・凝固因子製剤・ビタミンK・局所止血。

⚠️epinephrineは「止血」だが本質はアドレナリン作動薬（血管収縮）→ひっかけ。

🅰️ A. 抗血小板薬（Antiplatelet）

🔴 1. COX阻害（TXA₂↓）

• acetylsalicylic acid / アセチルサリチル酸（アスピリン） — 不可逆的COX-1阻害→TXA₂↓（効果は血小板寿命7〜10日）｜適応：MI/虐血性脳卒二次予防・ACS

🟠 2. P2Y12（ADP受容体）拮抗

不可逆（チエノピリジン系・prodrug） vs 可逆の区別が高頻出。

• clopidogrel / クロピドグレル — prodrug・不可逆｜適応：ACS・ステント後（＋aspirin）・二次予防
• prasugrel / プラスグレル — prodrug・不可逆｜適応：PCIを行うACS
• ticagrelor / チカグレロル — 可逆的・経口｜適応：ACS・アテロ血栓予防
• cangrelor / カングレロル — 可逆的・IV・速効速消失｜適応：PCI中

🟢 3. GPⅡb/Ⅲa拮抗（血小板凝集の最終共通経路）

• abciximab / アブシキシマブ — 抗GPⅡb/Ⅲaモノクローナル抗体｜適応：PCI補助・ACS
• (eptifibatid) / エプチフィバチド — GPⅡb/Ⅲa拮抗（ペプチド）｜適応：ACS・PCI

🔵 4. PDE阻害（cAMP↑）

• (dipyridamol) / ジピリダモール — PDE阻害＋アデノシン取り込み↓→cAMP↑｜適応：脳卒予防（＋aspirin）・心负荷試験
• cilostazol / シロスタゾール — PDE-3阻害（抗血小板＋血管拡張）｜適応：間欇性跡行（末梢動脈疾患）

🅱️ B. 線溶薬（Thrombolytics）

いずれもプラスミノーゲンをplasminに変換→フィブリン分解。出血が最大の有害事象。

• alteplase / アルテプラーゼ — 組換えt-PA｜適応：急性虐血性脳卒・広範囲PE・STEMI
• reteplase / レテプラーゼ — t-PA改変体｜適応：急性心筋棗塞(AMI)
• (urokinase) / ウロキナーゼ — プラスミノーゲン活性化因子｜適応：血栓塞栓症（PE・閉塞カテーテル）

🅲 C. 止血薬（Hemostatics）

■ 1. 抗線溶薬（antifibrinolytic）→ plasminを抑える

• tranexaminic acid / トラネキサミン酸 — plasminogenのリジン結合部位をブロック｜適応：外傷・手術・過多月経・遗伝性血管性浮腫
• epsilon-amino-caproic acid / ε-アミノカプロン酸 — plasminogen活性化を阻害｜適応：線溶亢進による出血

■ 2. 凝固因子製剤（補充療法）

• (octacog) / オクタコグ — 組換え第Ⅷ因子｜適応：血友病A
• (nonacog) / ノナコグ — 組換え第Ⅸ因子｜適応：血友病B
• (heptacog) / ヘプタコグ — 活性型第Ⅶ因子(rFVIIa)｜適応：インヒビターあり血友病・Ⅶ因子欠乏

■ 3. ビタミンK（凝固因子の補因子）

• vitamin K / ビタミンK — 因子**Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹ（＋C/S）**のγカルボキシル化補因子｜適応：ワルファリン過量の拮抗・欠乏・新生児予防

■ 4. 局所止血・その他

• fibrin foam / フィブリンフォーム — フィブリンマトリックスを供給｜適応：手術部位の局所止血
• (etamsylate) / エタムシレート — 毛細血管壁安定・血小板粘着改善｜適応：毛細血管性出血
• (epinephrine) / エピネフリン — α作用で血管収縮→局所止血｜⚠️本質はアドレナリン作動薬（アナフィラキシー第一選択）＝ひっかけ

⭐ 高頻度ポイント：aspirin＝不可逆COX（血小板寿命分効く）、P2Y12拮抗の不可逆(clopidogrel/prasugrel≡prodrug) vs 可逆(ticagrelor/cangrelor)、GPⅡb/Ⅲa＝凝集の最終共通経路(abciximab/eptifibatid)。線溶薬：alteplase＝急性虐血性脳卒の第一選択（時間窓内）。止血薬：tranexamic acid＝抗線溶（外傷・過多月経）、vitamin K＝ワルファリン拮抗、octacog=Ⅷ(血友病A)/nonacog=Ⅸ(血友病B)/heptacog=rFVIIa。⚠️epinephrineはアドレナリン作動薬（局所止血は血管収縮の副次的効果）→ひっかけ。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B1: 抗血小板・線溶・止血薬"]
  R --> AP["🅰️ 抗血小板薬"]
  R --> TH["🅱️ 線溶薬（血栓を溶かす）"]
  R --> HE["🅲 止血薬（出血を止める）"]
  AP --> AP1["①COX阻害: aspirin"]
  AP --> AP2["②P2Y12拮抗: clopidogrel/prasugrel(不可逆)<br>ticagrelor/cangrelor(可逆)"]
  AP --> AP3["③GPⅡb/Ⅲa: abciximab / eptifibatid"]
  AP --> AP4["④PDE阻害: dipyridamol / cilostazol"]
  TH --> TH1["alteplase / reteplase / urokinase"]
  HE --> HE1["抗線溶: tranexamic acid / ε-ACA"]
  HE --> HE2["凝固因子: octacog(Ⅷ)/nonacog(Ⅸ)/heptacog(Ⅶa)"]
  HE --> HE3["ビタミンK"]
  HE --> HE4["局所/その他: fibrin foam/etamsylate/epinephrine⚠️"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug	分類 / Class	機序 / Mechanism	適応・注意 / Notes
acetylsalicylic acid / アスピリン	抗血小板・COX	不可逆COX-1→TXA₂↓	MI/脳卒二次予防・寿命分効く
clopidogrel / クロピドグレル	抗血小板・P2Y12	prodrug・不可逆P2Y12拮抗	ACS・ステント後
prasugrel / プラスグレル	抗血小板・P2Y12	prodrug・不可逆P2Y12拮抗	PCIを行うACS
ticagrelor / チカグレロル	抗血小板・P2Y12	可逆的P2Y12拮抗（経口）	ACS
cangrelor / カングレロル	抗血小板・P2Y12	可逆的P2Y12拮抗（IV・速効）	PCI中
abciximab / アブシキシマブ	抗血小板・GPⅡb/Ⅲa	抗GPⅡb/Ⅲaモノクローナル抗体	PCI補助
eptifibatid / エプチフィバチド	抗血小板・GPⅡb/Ⅲa	GPⅡb/Ⅲa拮抗（ペプチド）	ACS・PCI
dipyridamol / ジピリダモール	抗血小板・PDE	PDE阻害＋アデノシン取込み↓→cAMP↑	脳卒予防・心负荷試験
cilostazol / シロスタゾール	抗血小板・PDE-3	PDE-3阻害（抗血小板＋血管拡張）	間欇性跡行
alteplase / アルテプラーゼ	線溶薬	組換えt-PA→plasmin↑	虐血性脳卒・PE・STEMI
reteplase / レテプラーゼ	線溶薬	t-PA改変体→plasmin↑	急性心筋棗塞
urokinase / ウロキナーゼ	線溶薬	プラスミノーゲン活性化	血栓塞栓症・閉塞カテーテル
tranexaminic acid / トラネキサミン酸	止血・抗線溶	plasminogenのリジン結合部位ブロック	外傷・手術・過多月経
ε-amino-caproic acid / ε-アミノカプロン酸	止血・抗線溶	plasminogen活性化を阻害	線溶亢進出血
octacog / オクタコグ	止血・凝固因子	組換え第Ⅷ因子	血友病A
nonacog / ノナコグ	止血・凝固因子	組換え第Ⅸ因子	血友病B
heptacog / ヘプタコグ	止血・凝固因子	活性型第Ⅶ因子(rFVIIa)	インヒビターあり血友病
vitamin K / ビタミンK	止血・補因子	因子ⅡⅦⅨⅩのγカルボキシル化	ワルファリン拮抗・新生児予防
fibrin foam / フィブリンフォーム	止血・局所	フィブリンマトリックス供給	手術部位の局所止血
etamsylate / エタムシレート	止血・その他	毛細血管壁安定・血小板粘着	毛細血管性出血
epinephrine / エピネフリン	止血⚠️（アドレナリン作動）	α作用で血管収縮	局所止血・本質はアナフィラキシー薬