Drug Atlas · B1 Antiplatelet drugs / 抗血小板薬 · 必修
カングレロル
cangrelor
- 分類
- Antiplatelet drugs / 抗血小板薬
- 商品名（EU）
- Kengrexal
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding
- 副作用
- 呼吸困難出血
- 対象疾患
- 急性冠症候群
🧠 全体像：カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）はP2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬4剤の中で唯一の静注薬であり、「経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）が使えない、または経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）の効果発現を待てない」PCI周術期のためだけに存在する。チカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）と同じ「直接活性・可逆的」機序を持つが、半減期が分単位という極端な速さが最大の特徴で、投与中止から数十分で血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）が正常化する。この速さは利点であると同時に、術後に経口P2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬へ引き継ぐタイミングという固有の注意点を生む。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 剤形 | 半減期 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）・プラスグレルprasugrelプラスグレル（prasugrel）prasugrel（プラスグレル） | 経口 | 不可逆的（血小板寿命platelet lifespan血小板寿命（platelet lifespan）platelet lifespan（血小板寿命）） | 待機的elective待機的（elective）elective（待機的）PCI・ACSの標準治療 |
| チカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル） | 経口 | 約7時間 | ACS全般。1日2回で維持 |
| カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル） | IV | 約3〜6分 | 経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）が使えないPCI（挿管患者、嘔気nausea嘔気（nausea）nausea（嘔気）・意識障害、緊急手術予定など） |
⭐ カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）の適応は「経口P2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬を投与できない、または投与してから効果発現を待つ余裕reserve余裕（reserve）reserve（余裕）がないPCI」に尽きる。 経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）なら効果発現に数十分〜数時間かかるところを、カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）は静注直後から効き、中止すれば1時間以内に血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）が回復する。この「オンオフの速さ」がPCI周術期という短時間の窓に特化した設計思想design principle設計思想（design principle）design principle（設計思想）である。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cangrelor'>カングレロル</span>を静注（代謝を介さず直接活性）"] --> B["血小板<span class='jp-term jp-term-diagram' title='P2Y12 receptor'>P2Y12</span>受容体に可逆的に結合"]
B --> C["ADPによるGi活性化・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>抑制を遮断"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inhibition of platelet aggregation'>血小板凝集抑制</span>"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma esterase'>血漿エステラーゼ</span>により急速に分解（半減期3〜6分）"]
E --> F["中止後1時間以内に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet function'>血小板機能</span>が正常化"]💡 カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）が受容体を占拠している間は、クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）・プラスグレルprasugrelプラスグレル（prasugrel）prasugrel（プラスグレル）の活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）が結合部位に入れない。 そのためこれらの不可逆的プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）へ切り替える場合は、カングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）の投与終了と同時に負荷投与する必要がある（早すぎても遅すぎても抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）が途切れる）。チカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）は同じ可逆的機序のためこの制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）を受けず、投与中でも切り替えられる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | IV（ボーラスbolusボーラス（bolus）bolus（ボーラス）＋持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与））のみ |
| 代謝 | 血漿エステラーゼplasma esterase血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）により速やかに分解（肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）に依存しない） |
| 半減期 | 約3〜6分 |
| 作用消失 | 投与中止後約1時間で血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）が回復 |
適応
急性冠症候群acute coronary syndrome, ACS急性冠症候群（acute coronary syndrome, ACS）acute coronary syndrome, ACS（急性冠症候群）に対するPCI施行中の抗血小板antiplatelet抗血小板（antiplatelet）antiplatelet（抗血小板）療法。経口P2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬の内服が困難（挿管、嘔気nausea嘔気（nausea）nausea（嘔気）・嘔吐、意識障害）、または緊急性が高く経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）の効果発現を待てない場面が中心。
用法・用量
PCI開始前にボーラス投与bolus administrationボーラス投与（bolus administration）bolus administration（ボーラス投与）し、手技中は持続静注で維持、手技終了後短時間で終了する。経口P2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬へ切り替える際は、クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）・プラスグレルprasugrelプラスグレル（prasugrel）prasugrel（プラスグレル）なら投与終了と同時に負荷投与し、チカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）なら投与中でも切り替え可能。実際の用量・切り替え手順は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性出血
- ⚠️ クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）・プラスグレルprasugrelプラスグレル（prasugrel）prasugrel（プラスグレル）への切り替えはタイミングが重要。 早すぎるとカングレロルcangrelorカングレロル（cangrelor）cangrelor（カングレロル）が受容体を占拠したままで活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）が結合できず、抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）の空白ができる
- 呼吸困難はチカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）と同様、アデノシン代謝抑制を介した機序と考えられる
副作用
まとめ
- P2Y12P2Y12 receptorP2Y12（P2Y12 receptor）P2Y12 receptor（P2Y12）拮抗薬の中で唯一の静注薬。直接活性・可逆的な機序はチカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）と共通する。
- 半減期は3〜6分と極端に短く、中止後1時間以内に血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）が回復する。
- 適応は経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）が使えない・効果発現を待てないPCI周術期に限られる。
- クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）・プラスグレルprasugrelプラスグレル（prasugrel）prasugrel（プラスグレル）へ切り替える際は投与終了と同時に負荷投与するタイミング調整が必要。チカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）へは投与中でも切り替え可能。
- 呼吸困難はチカグレロルticagrelorチカグレロル（ticagrelor）ticagrelor（チカグレロル）同様アデノシン代謝抑制が機序と考えられる。