エタムシレート

🧠 全体像：エタムシレートetamsylateエタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート）は抗線溶薬antifibrinolytic agents抗線溶薬（antifibrinolytic agents）antifibrinolytic agents（抗線溶薬）（トラネキサム酸tranexamic acid, TXAトラネキサム酸（tranexamic acid, TXA）tranexamic acid, TXA（トラネキサム酸）など）とも凝固因子製剤coagulation factor concentrates凝固因子製剤（coagulation factor concentrates）coagulation factor concentrates（凝固因子製剤）とも異なる「局所止血local hemostasis局所止血（local hemostasis）local hemostasis（局所止血）・その他」グループに属し、凝固カスケードcoagulation cascade凝固カスケード（coagulation cascade）coagulation cascade（凝固カスケード）にもプラスミンplasminプラスミン（plasmin）plasmin（プラスミン）系にも作用しない。毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）を安定化し血小板の粘着adhesion粘着（adhesion）adhesion（粘着）を改善するという、いわば血管そのものへ働きかける機序を持つ。この機序の違いが、凝固因子欠乏coagulation factor deficiency凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏）や線溶亢進hyperfibrinolysis線溶亢進（hyperfibrinolysis）hyperfibrinolysis（線溶亢進）が主体ではない「毛細血管性のにじむような出血」というニッチnicheニッチ（niche）niche（ニッチ）な適応につながっている。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エタムシレートetamsylateエタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート）は凝固因子にもプラスミンplasminプラスミン（plasmin）plasmin（プラスミン）系にも作用しない、数少ない「血管壁そのもの」に働く止血薬Hemostatics止血薬（Hemostatics）Hemostatics（止血薬）である。 そのため凝固異常のスクリーニング検査screening testスクリーニング検査（screening test）screening test（スクリーニング検査）（PT・APTTなど）には影響を与えず、毛細血管の脆弱性が主体の出血（月経過多menorrhagia (heavy menstruation)月経過多（menorrhagia (heavy menstruation)）menorrhagia (heavy menstruation)（月経過多）の補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法）や網膜出血retinal hemorrhage網膜出血（retinal hemorrhage）retinal hemorrhage（網膜出血）など）に位置づけられる。

機序

毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）の内皮細胞間結合を安定化させるとともに、血小板の粘着adhesion粘着（adhesion）adhesion（粘着）能を高めることで毛細血管性の出血を軽減する。凝固因子やプラスミノーゲンplasminogenプラスミノーゲン（plasminogen）plasminogen（プラスミノーゲン）系には作用しないため、全身の凝固能・線溶能そのものは変化させない。

適応

毛細血管性出血capillary bleeding毛細血管性出血（capillary bleeding）capillary bleeding（毛細血管性出血）の予防・治療。過多月経heavy menstrual bleeding (menorrhagia)過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)）heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経）の補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法）として使われてきたが、直接比較したRCTでは平均月経血menstrual blood月経血（menstrual blood）menstrual blood（月経血）流量を有意に減少させず、同時に比較されたメフェナム酸（20%減）・トラネキサム酸tranexamic acid, TXAトラネキサム酸（tranexamic acid, TXA）tranexamic acid, TXA（トラネキサム酸）（54%減）に劣る結果だった¹。未熟児premature infant未熟児（premature infant）premature infant（未熟児）の脳室内出血IVH脳室内出血（IVH）IVH（脳室内出血）予防という歴史的な適応もあるが、Cochraneレビューは出血の重症度自体は減らすものの新生児死亡率neonatal mortality rate新生児死亡率（neonatal mortality rate）neonatal mortality rate（新生児死亡率）・2歳時点の神経発達予後neurodevelopmental outcome神経発達予後（neurodevelopmental outcome）neurodevelopmental outcome（神経発達予後）は改善せず、ルーチン使用は推奨できないと結論conclusion結論（conclusion）conclusion（結論）している²。

⚠️ 日本ではカルバゾクロム（商品名アドナ）が同じ「毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）を安定化する」という機序枠で承認されており、しばしば混同される。 しかしエタムシレートetamsylateエタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート）とカルバゾクロムは別の化合物であり、日本で承認・流通しているのはカルバゾクロムの方である³。

用法・用量

PO/IV/IM。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：過敏症、急性ポルフィリン症acute porphyria急性ポルフィリン症（acute porphyria）acute porphyria（急性ポルフィリン症）
• 凝固因子欠乏coagulation factor deficiency凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏）や活動性の血管内凝固intravascular coagulation血管内凝固（intravascular coagulation）intravascular coagulation（血管内凝固）など、他の機序による出血には効果が期待できない

副作用

まとめ

• 凝固因子にもプラスミンplasminプラスミン（plasmin）plasmin（プラスミン）系にも作用しない、毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）の安定化＋血小板粘着platelet adhesion血小板粘着（platelet adhesion）platelet adhesion（血小板粘着）改善による止血薬Hemostatics止血薬（Hemostatics）Hemostatics（止血薬）。
• 適応は毛細血管性のにじむような出血に限られ、凝固因子欠乏coagulation factor deficiency凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏）や線溶亢進hyperfibrinolysis線溶亢進（hyperfibrinolysis）hyperfibrinolysis（線溶亢進）による出血には無効。
• PT・APTTなど凝固スクリーニング検査screening testスクリーニング検査（screening test）screening test（スクリーニング検査）に影響を与えない点が抗線溶薬antifibrinolytic agents抗線溶薬（antifibrinolytic agents）antifibrinolytic agents（抗線溶薬）・凝固因子製剤coagulation factor concentrates凝固因子製剤（coagulation factor concentrates）coagulation factor concentrates（凝固因子製剤）との違い。
• フィブリンフォームfibrin foamフィブリンフォーム（fibrin foam）fibrin foam（フィブリンフォーム）（物理的局所止血材topical hemostatic agent局所止血材（topical hemostatic agent）topical hemostatic agent（局所止血材））・エピネフリン（本質はアドレナリン作動薬adrenergic agonistアドレナリン作動薬（adrenergic agonist）adrenergic agonist（アドレナリン作動薬））とともに「局所止血local hemostasis局所止血（local hemostasis）local hemostasis（局所止血）・その他」グループを構成する。
• エビデンスは乏しい。 過多月経heavy menstrual bleeding (menorrhagia)過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)）heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経）ではRCTで有効性を示せず、未熟児premature infant未熟児（premature infant）premature infant（未熟児）のIVH予防でも出血の重症度は減らせるが死亡率・神経発達予後neurodevelopmental outcome神経発達予後（neurodevelopmental outcome）neurodevelopmental outcome（神経発達予後）は改善しないため、いずれもルーチン使用は推奨されていない。
• 日本で承認されている類似薬はカルバゾクロム（アドナ）であり、エタムシレートetamsylateエタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート）とは別の化合物である。