エタムシレート

🧠 全体像：エタムシレート etamsylate エタムシレート（etamsylate） etamsylate（エタムシレート） は抗線溶薬 antifibrinolytic agents 抗線溶薬（antifibrinolytic agents） antifibrinolytic agents（抗線溶薬） （トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸（tranexamic acid, TXA）tranexamic acid, TXA（トラネキサム酸） など）とも凝固因子製剤 coagulation factor concentrates 凝固因子製剤（coagulation factor concentrates） coagulation factor concentrates（凝固因子製剤） とも異なる「局所止血local hemostasis局所止血（local hemostasis）local hemostasis（局所止血）・その他」グループに属し、凝固カスケードcoagulation cascade 凝固カスケード（coagulation cascade）coagulation cascade（凝固カスケード） にもプラスミン plasmin プラスミン（plasmin） plasmin（プラスミン） 系にも作用しない。毛細血管壁capillary wall 毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁） を安定化し血小板の粘着 adhesion 粘着（adhesion） adhesion（粘着） を改善するという、いわば血管そのものへ働きかける機序を持つ。この機序の違いが、凝固因子欠乏coagulation factor deficiency 凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏） や線溶亢進 hyperfibrinolysis 線溶亢進（hyperfibrinolysis） hyperfibrinolysis（線溶亢進） が主体ではない「毛細血管性のにじむような出血」というニッチ niche ニッチ（niche） niche（ニッチ） な適応につながっている。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エタムシレートetamsylate エタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート） は凝固因子にもプラスミン plasmin プラスミン（plasmin） plasmin（プラスミン） 系にも作用しない、数少ない「血管壁そのもの」に働く止血薬 Hemostatics 止血薬（Hemostatics） Hemostatics（止血薬） である。 そのため凝固異常のスクリーニング検査 screening test スクリーニング検査（screening test） screening test（スクリーニング検査） （PTPT（prothrombin time）・APTTAPTT（activated partial thromboplastin time）など）には影響を与えず、毛細血管の脆弱性が主体の出血（月経過多menorrhagia (heavy menstruation) 月経過多（menorrhagia (heavy menstruation)）menorrhagia (heavy menstruation)（月経過多） の補助療法 adjuvant therapy 補助療法（adjuvant therapy） adjuvant therapy（補助療法） や網膜出血 retinal hemorrhage 網膜出血（retinal hemorrhage） retinal hemorrhage（網膜出血） など）に位置づけられる。

機序

毛細血管壁capillary wall 毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁） の内皮細胞間結合を安定化させるとともに、血小板の粘着 adhesion 粘着（adhesion） adhesion（粘着） 能を高めることで毛細血管性の出血を軽減する。凝固因子やプラスミノーゲン plasminogen プラスミノーゲン（plasminogen） plasminogen（プラスミノーゲン） 系には作用しないため、全身の凝固能・線溶能そのものは変化させない。

適応

毛細血管性出血capillary bleeding 毛細血管性出血（capillary bleeding）capillary bleeding（毛細血管性出血） の予防・治療。過多月経heavy menstrual bleeding (menorrhagia)過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)）heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経）の補助療法 adjuvant therapy 補助療法（adjuvant therapy） adjuvant therapy（補助療法） として使われてきたが、直接比較したRCTでは平均月経血 menstrual blood 月経血（menstrual blood） menstrual blood（月経血） 流量を有意に減少させず、同時に比較されたメフェナム酸 mefenamic acid メフェナム酸（mefenamic acid） mefenamic acid（メフェナム酸） （20%減）・トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸（tranexamic acid, TXA）tranexamic acid, TXA（トラネキサム酸） （54%減）に劣る結果だった¹。未熟児premature infant 未熟児（premature infant）premature infant（未熟児） の脳室内出血intraventricular hemorrhage, IVH 脳室内出血（intraventricular hemorrhage, IVH）intraventricular hemorrhage, IVH（脳室内出血） （IVH）予防という歴史的な適応もあるが、Cochraneレビューは出血の重症度自体は減らすものの新生児死亡率 neonatal mortality rate新生児死亡率（neonatal mortality rate） neonatal mortality rate（新生児死亡率）・2歳時点の神経発達予後 neurodevelopmental outcome 神経発達予後（neurodevelopmental outcome） neurodevelopmental outcome（神経発達予後） は改善せず、ルーチン使用は推奨できないと結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） している²。

⚠️ 日本ではカルバゾクロムcarbazochromeカルバゾクロム（carbazochrome）carbazochrome（カルバゾクロム）（商品名アドナ）が同じ「毛細血管壁capillary wall 毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁） を安定化する」という機序枠で承認されており、しばしば混同される。 しかしエタムシレート etamsylate エタムシレート（etamsylate） etamsylate（エタムシレート） とカルバゾクロム carbazochrome カルバゾクロム（carbazochrome） carbazochrome（カルバゾクロム） は別の化合物であり、日本で承認・流通しているのはカルバゾクロム carbazochrome カルバゾクロム（carbazochrome） carbazochrome（カルバゾクロム） の方である³。

用法・用量

PO/IV/IM。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：過敏症、急性ポルフィリン症acute porphyria急性ポルフィリン症（acute porphyria）acute porphyria（急性ポルフィリン症）
• 凝固因子欠乏coagulation factor deficiency 凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏） や活動性の血管内凝固 intravascular coagulation 血管内凝固（intravascular coagulation） intravascular coagulation（血管内凝固） など、他の機序による出血には効果が期待できない

副作用

まとめ

• 凝固因子にもプラスミン plasmin プラスミン（plasmin） plasmin（プラスミン） 系にも作用しない、毛細血管壁capillary wall 毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁） の安定化＋血小板粘着 platelet adhesion 血小板粘着（platelet adhesion） platelet adhesion（血小板粘着） 改善による止血薬 Hemostatics止血薬（Hemostatics） Hemostatics（止血薬）。
• 適応は毛細血管性のにじむような出血に限られ、凝固因子欠乏coagulation factor deficiency 凝固因子欠乏（coagulation factor deficiency）coagulation factor deficiency（凝固因子欠乏） や線溶亢進 hyperfibrinolysis 線溶亢進（hyperfibrinolysis） hyperfibrinolysis（線溶亢進） による出血には無効。
• PT・APTTなど凝固スクリーニング coagulation screening 凝固スクリーニング（coagulation screening） coagulation screening（凝固スクリーニング） 検査に影響を与えない点が抗線溶薬 antifibrinolytic agents抗線溶薬（antifibrinolytic agents） antifibrinolytic agents（抗線溶薬）・凝固因子製剤coagulation factor concentrates 凝固因子製剤（coagulation factor concentrates）coagulation factor concentrates（凝固因子製剤） との違い。
• フィブリンフォームfibrin foam フィブリンフォーム（fibrin foam）fibrin foam（フィブリンフォーム） （物理的局所止血材 topical hemostatic agent局所止血材（topical hemostatic agent） topical hemostatic agent（局所止血材））・エピネフリン（本質はアドレナリン作動薬 adrenergic agonistアドレナリン作動薬（adrenergic agonist） adrenergic agonist（アドレナリン作動薬））とともに「局所止血local hemostasis局所止血（local hemostasis）local hemostasis（局所止血）・その他」グループを構成する。
• エビデンスは乏しい。 過多月経heavy menstrual bleeding (menorrhagia) 過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)）heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経） ではRCTで有効性を示せず、未熟児premature infant 未熟児（premature infant）premature infant（未熟児） のIVH予防でも出血の重症度は減らせるが死亡率・神経発達予後neurodevelopmental outcome 神経発達予後（neurodevelopmental outcome）neurodevelopmental outcome（神経発達予後） は改善しないため、いずれもルーチン使用は推奨されていない。
• 日本で承認されている類似薬はカルバゾクロムcarbazochromeカルバゾクロム（carbazochrome）carbazochrome（カルバゾクロム）（アドナ）であり、エタムシレートetamsylate エタムシレート（etamsylate）etamsylate（エタムシレート） とは別の化合物である。