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Drug Atlas · A4 Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬 · 必修

エピネフリン

epinephrine

分類
Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬Hemostatics / 止血薬
商品名(日本)
ボスミンエピペン
商品名(EU)
Suprarenin
科目
Pharmacology
トピック
A4: CatecholaminesB1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding
副作用
不安振戦
影響検査値
血糖乳酸
相互作用
コカインフェノキシベンザミンフェントラミン
対象疾患
アナフィラキシークループ・急性喉頭蓋炎・細菌性気管炎バンコマイシン注入反応花粉-食物アレルギー症候群循環性ショック(心原性・循環血液量減少性・閉塞性・血液分布異常性)徐脈性不整脈(洞不全症候群・房室ブロック)食物アレルギー心室性不整脈(心室頻拍・心室細動)神経原性ショック全身性肥満細胞症敗血症肥満細胞活性化症候群蕁麻疹
原因となる疾患
カテコールアミン心筋傷害

🧠 全体像:エピネフリンはα1・β1・β2をすべて同時にカバーする唯一のである。このの広さゆえに、アナフィラキシーという「血管拡張++」が同時多発する病態に唯一対応できる薬になる。もう1つ覚えておくべきは、この薬が2つの全く別のトピック(と)に同時に登場すること——ただしとして使うときも本質は変わらずであり、独立した止血機序を持つわけではない。

薬効群の中での位置づけ

カテコラミンとしての受容体プロファイル

薬剤 α1 β1 β2 主な適応
ノルアドレナリン +++ + − (第一選択)
エピネフリン +++ +++ +++ アナフィラキシー(第一選択)・心停止・重篤な
高用量で+ 中用量で+ − ショック・
ほぼなし +++ + ・
− +++ +++ 徐脈・房室ブロック

⭐ 「アナフィラキシー=エピネフリン」がそのまま試験の答えになる理由:α1(血管収縮で血圧低下・浮腫を反転)+β1(心機能低下を反転)+β2(を反転)を同時に満たすのはエピネフリンだけ。抗ヒスタミン薬・ステロイドは補助であり、いずれもアナフィラキシーの血行動態と気道閉塞を直接反転させない。

「止血薬」としての位置づけ(⚠️ひっかけ)

B1(に作用する薬)のトピックでは、エピネフリンはの並びに登場する。しかし他のとは成り立ちが根本的に異なる。

薬剤 分類 止血の機序
のを遮断し線溶そのものを止める
ビタミンK 補因子 凝固因子Ⅱ・Ⅶ・Ⅸ・Ⅹのを助ける
を物理的に供給する
エピネフリン (局所適用) α1作動による血管収縮で出血部位の血流を減らすだけで、にもにも作用しない

⚠️ にエピネフリンを配合するのも同じ理屈:血管収縮での全身への拡散を遅らせ、を延ばし、の出血も減らすという一石三鳥だが、これは凝固能を高めているのではなく、あくまで受容体を介した血管収縮の副産物である。日本の電子添文(ボスミン注)の添加量は10 mLに0.1%液1〜2滴(1:10〜20万)で、以外のに添加するときは耳・・陰茎に投与しない。に添加する場合も陰茎には投与せず、のある患者・複数のへの同時投与・小児で耳やに用いるときは、壊死のおそれがあるため投与の可否を慎重に検討する1。

機序

flowchart TD
    A["エピネフリン投与"] --> B["α1受容体(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>)"]
    A --> C["β1受容体(心筋)"]
    A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle'>気管支平滑筋</span>・肥満細胞)"]
    B --> B1["Gq→PLC→Ca²⁺↑→血管収縮"]
    B1 --> B2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='elevated blood pressure'>血圧上昇</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucosal edema'>粘膜浮腫</span>の軽減"]
    C --> C1["Gs→cAMP↑→心拍数・収縮力↑"]
    D --> D1["Gs→cAMP↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle relaxation'>気管支平滑筋弛緩</span>"]
    D1 --> D2["気管支拡張"]
    D --> D3["肥満細胞・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='basophil'>好塩基球</span>のcAMP↑"]
    D3 --> D4["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>・メディエーター遊離を抑制"]
    B2 & C1 & D2 & D4 --> E["アナフィラキシーの3系統(循環・気道・気管支)を同時に反転"]

💡 β2作用には気管支拡張だけでなく、肥満細胞・のcAMPを上げてヒスタミンなどのさらなる遊離を抑えるという側面もある。エピネフリンが単なる対症療法ではなく病態そのものの進行を止める薬である理由の一つ。

薬物動態

項目 値・特徴
IM(大腿外側・広筋群が第一選択)、IV(心停止・)、吸入()、局所(配合)
半減期 数分(COMT・MAOで速やかに代謝)
筋注の部位 ()が標準で、ガイドラインもの添付文書もここを指定する23。は効果が不確実での報告があり、指・手足への誤注射は局所のを起こす3

適応

領域 使いどころ
アレルギー・免疫 アナフィラキシーの第一選択。蕁麻疹・でを伴う場合にも用いる
蘇生 心停止(・ではできるだけ早く、VT/VFではを優先し、最初の数回ので戻らなかった後(アルゴリズム図では2回目のショックの後)に、IV/IO 1 mgを3〜5分ごと)4
呼吸器・小児 重篤な、小児()での吸入(を伴う中等症以上に追加。効果は約2時間で消失するため投与後2〜4時間の観察が必須)
循環 でノルアドレナリンとでもが不十分なときの追加(条件付き推奨)。を合併するではノルアドレナリンと並ぶ第一選択の候補5。⚠️ 日本の電子添文は・出血性・ショックでの使用を避けるよう求める(が増えるため)1
局所 との併用(作用延長・の出血軽減)

用法・用量

場面 用量・投与法
アナフィラキシー(医療者) 1 mg/mL製剤を0.01 mg/kg、に筋注。WAOは1回の上限を0.5 mgとし、簡略表では10代・成人を0.5 mgとする。症状が治療抵抗性なら5〜15分ごとに反復する2。小児の1回上限は資料によって異なる(アナフィラキシーの項を参照)
(日本) 0.01 mg/kgが推奨用量で、成人は0.3 mg製剤、小児は体重に応じて0.15 mgか0.3 mg製剤。15 kg未満への0.15 mg製剤、30 kg未満への0.3 mg製剤は0.01 mg/kgを超えるが、使うかどうかは救命を最優先に判断する6
(米国) 30 kg以上は0.3 mg、15〜30 kgは0.15 mg(EpiPen Jr)。3回目以降の連続投与は医療者の直接の監督下に限る3
心停止 IV/IO 1 mgを3〜5分ごと。高用量のルーチン使用は推奨されず、への置き換え・併用にも利点はない4
吸入。効果が切れた後のがないかを2〜4時間観察してから帰宅を判断する

⚠️ 日本の電子添文(ボスミン注)の静注用量は「蘇生などの緊急時に1回0.25 mgを超えない量を希釈してゆっくり静注し、必要なら5〜15分ごとに反復」で、心停止の蘇生ガイドラインの1 mgとは書き方が違う14。1 mg/mL製剤の原液と希釈液の取り違えは致死的なにつながるため、施設のプロトコルで濃度と経路を必ず確認する。

禁忌・注意

WAOはアナフィラキシー治療としてのにはないとする2。一方、添付文書の禁忌欄は国と製剤で違い、日本の禁忌には緊急時の除外がつくが、その範囲は項目ごとに異なる(抗精神病薬・の併用はの救急治療時だけ、の併用は蘇生等の緊急時を除外)。

文書 禁忌欄 緊急時の扱い
日本・ボスミン注 ① 抗精神病薬(・系など)・の投与中 ② 他の・の投与中 ③ 点眼・注射時の、などの素因 ①はの救急治療時、②は蘇生等の緊急時を除く。・甲状腺機能亢進症・糖尿病・重症不整脈などは「治療上やむを得ない場合を除き投与しない」1
日本・エピペン 他の・の投与中のみ(抗精神病薬・は併用注意) 蘇生等の緊急時を除く。上記のも、ショック等で生命の危機に直面した緊急時を除き投与しない6
米国・EpiPen なし 心疾患などの併存は、急性の生命を脅かす状況では投与の禁忌ではないと明記3
  • 💡 抗精神病薬・との併用が問題になるのは、α作用が遮断されてβ2の血管拡張だけが残り、昇圧がむしろに反転する()ため。それでもアナフィラキシーでは投与をためらわない
  • 心血管疾患:非緊急の適応(配合など)では慎重に投与する。狭心症の誘発・を起こしうる3
  • ⚠️ との併用:はカテコールアミンの再取り込みを阻害して交感神経刺激をすでに強めている。米国の点鼻液の添付文書は、鼻・副鼻腔手術でにエピネフリンやを併用した後の・心筋梗塞・の報告を挙げ、追加のを避けるよう求める(やむを得ない場合は長時間の・心電図監視)7。アナフィラキシーなど生命の危機での投与まで妨げる趣旨ではない
  • ⚠️ 静注しない():大量投与や不慮の静注では急激なでを起こしうる6
  • への吸入:効果が2時間で消失するため、「効いたから帰宅可」ではなく「効果が切れても落ち着いているから帰宅可」と判断する

副作用

頻度 内容
高頻度 頻脈、不安、振戦、
注意 高血圧、血糖上昇(糖新生・促進)、乳酸上昇(β2作用による解糖亢進、ショックの重症度指標と混同しないよう注意)
重篤・まれ 不整脈(致死的なを含む)、狭心症・、急速なによる(特に心血管疾患のある高齢者)、3、肺水腫・心停止(日本の電子添文の重大な副作用)1

まとめ

  • の中で唯一α1+β1+β2をすべて作動する。だからアナフィラキシーの第一選択という唯一無二の地位を持つ。
  • β2作用は気管支拡張だけでなく、肥満細胞の抑制という「病態進行を止める」側面も持つ。
  • 「」としての位置づけは⚠️ひっかけ:凝固・には作用せず、本質はα1血管収縮による。
  • アナフィラキシー治療としての筋注にはない(WAO)。添付文書の禁忌欄は国・製剤で違い(日本のボスミン注は3項目、エピペンはなどの併用のみ、米国のEpiPenはなし)、日本の禁忌の除外規定は項目ごとに範囲が違う。アナフィラキシーでは投与をためらってはならない。
  • 筋注は。心停止ではIV/IO 1 mgを3〜5分ごと。
  • の吸入エピネフリンは効果が2時間で切れるため2〜4時間の観察が必須(リバウンド増悪説は否定されている)。
  • ・乳酸上昇はβ作用の生理的な副次効果であり、必ずしもの悪化を意味しない。

出典

  1. 1.ボスミン注1mg 電子添文(第一三共株式会社(PMDA 医療用医薬品情報。2026年3月改訂・第3版)・2026)禁忌は、抗精神病薬・α遮断薬の投与中(アナフィラキシーショックの救急治療時を除く)、他のカテコールアミン製剤・アドレナリン作動薬の投与中(蘇生等の緊急時を除く)、点眼・結膜下注射時の眼圧上昇素因の3項目。効能は気管支痙攣の緩解、急性低血圧・ショック時の補助治療、局所麻酔薬の作用延長、手術時の局所出血、心停止の補助治療など。ショック時の補助治療では心原性・出血性・外傷性ショックでの使用を避けること、アナフィラキシーショックの救急治療の第一選択薬であることを明記する。用量は通常成人0.2〜1 mgの皮下注・筋注、蘇生などの緊急時は1回0.25 mgを超えない量を希釈してゆっくり静注し必要なら5〜15分ごとに反復。局所麻酔薬には10 mLに0.1%液1〜2滴(1:10〜20万)を添加し、リドカイン以外の局所麻酔薬に添加するときは耳・指趾・陰茎に投与しない。リドカインに添加する場合も陰茎には投与せず、血行障害・複数指趾への同時投与・小児で耳や指趾に用いるときは壊死のおそれから投与の可否を慎重に検討する。抗精神病薬・α遮断薬との併用はα遮断によりβ刺激作用が優位となって昇圧作用が反転し低血圧を起こしうる。重大な副作用は肺水腫・呼吸困難・心停止(いずれも頻度不明)。閲覧 2026-09-29
  2. 2.World allergy organization anaphylaxis guidance 2020(World Allergy Organization Journal・2020)Europe PMC(PMC7607509)の全文で、医療者が用いる筋注アドレナリンは0.01 mg/kg(最大0.5 mg)を大腿四頭筋の外側広筋(大腿前外側)に筋注し、症状が治療抵抗性なら5〜15分ごとに反復すること、簡略化した用量表(Table 6)が10 kg未満の乳児0.01 mg/kg、1〜5歳0.15 mg、6〜12歳0.3 mg、10代・成人0.5 mgであること、アナフィラキシー治療としての筋注アドレナリンに絶対禁忌はないと明記していることを確認した。大腿と三角筋の吸収速度の比較は記載がない。閲覧 2026-09-29
  3. 3.EPIPEN (epinephrine injection) / EPIPEN Jr (epinephrine injection) prescribing information(Viatris Specialty LLC(DailyMed)・2023)米国の処方情報(Revised 02/2023)で、30 kg以上はEpiPen 0.3 mg、15〜30 kgはEpiPen Jr 0.15 mgを大腿前外側に筋注または皮下注し、殿部・指・手足・静脈内には注射しないこと、禁忌は「None」であること、心疾患などの併存は急性の生命を脅かす状況ではアドレナリン投与の禁忌ではないと明記していること、3回目以降の連続投与は医療者の直接の監督下に限ること、急速な血圧上昇による脳出血(特に心血管疾患のある高齢者)とまれなストレス心筋症の報告があることを確認した。閲覧 2026-09-29
  4. 4.Part 9: Adult Advanced Life Support | American Heart Association CPR & First Aid(American Heart Association・2025)cpr.heart.org のページ(本体は403のため Wayback Machine 2026年5月13日保存版)で心停止時の昇圧薬の推奨を確認した。成人の心停止にアドレナリン投与を推奨(COR 1、LOE B-R)、1 mgを3〜5分ごとに投与するのが妥当(COR 2a、B-R)、ショック非適応リズムではできるだけ早く(COR 2a、B-NR)、ショック適応リズムでは最初の除細動の試み(推奨文では複数形)が不成功に終わった後に投与するのが妥当(COR 2a、B-NR)で、成人心停止アルゴリズム図では2回目のショックの後のCPRサイクルにアドレナリンが置かれている。バソプレシン単独・併用はアドレナリンの代替として利点がなく(COR 3〈No Benefit〉)、高用量アドレナリンのルーチン使用は推奨しない。閲覧 2026-09-29
  5. 5.Surviving Sepsis Campaign: International Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock 2026(Society of Critical Care Medicine / European Society of Intensive Care Medicine・2026)発行元SCCMの成人推奨一覧のページ(DOI本体はbot判定で取得できないため)で逐語を確認した。成人の敗血症性ショックではノルアドレナリンをドパミン・アドレナリン・セレプレシンより第一選択とする(強い推奨)。ノルアドレナリンとバソプレシンを用いても平均動脈圧が不十分ならアドレナリンの追加を提案(条件付き、確実性はきわめて低い。バソプレシンが使えない環境ではノルアドレナリン単独にアドレナリンを追加してよい)。心機能障害を合併する例ではノルアドレナリンかアドレナリンのいずれかを第一選択とすることを提案(条件付き、きわめて低い)。閲覧 2026-09-29
  6. 6.エピペン注射液0.15mg/エピペン注射液0.3mg 電子添文(ヴィアトリス製薬合同会社(PMDA 医療用医薬品情報。2026年3月改訂・第6版)・2026)効能はアナフィラキシー反応に対する補助治療(既往のある人または発現する危険性の高い人に限る)。0.01 mg/kgが推奨用量で、体重を考慮して0.15 mgまたは0.3 mgを筋注し、成人は0.3 mg製剤、小児は体重に応じて0.15 mgか0.3 mg製剤を使う。0.15 mg製剤を15 kg未満、0.3 mg製剤を30 kg未満に用いると0.01 mg/kgを超えるが、その必要性は救命を最優先に判断する。禁忌は他のカテコールアミン製剤・アドレナリン作動薬の投与中(蘇生等の緊急時を除く)の1項目のみで、抗精神病薬・α遮断薬は併用注意。警告で、大量投与や不慮の静注では急激な血圧上昇により脳出血を起こしうるため静注しないことを定める。閲覧 2026-09-29
  7. 7.NUMBRINO (cocaine hydrochloride) nasal solution, CII — Prescribing Information(Omnivium Pharmaceuticals(DailyMed)・2023)米国の4%点鼻液(Rev. 08/2023)で、枠組み警告が乱用と依存であること、適応が成人の鼻腔の診断手技・手術での粘膜の局所麻酔であり小児の安全性・有効性は確立していないこと、用量が処置範囲に応じて40〜160 mg(1枚1 mLの綿片を片側最大2枚、最大20分留置、1回の処置で3 mg/kgを超えない)であること、禁忌がコカイン・他のエステル型局所麻酔薬・成分への過敏症だけで、心筋梗塞・冠動脈疾患・うっ血性心不全・不整脈・心電図異常・コントロール不良の高血圧・甲状腺中毒症では使用を避けるとされること、アドレナリン・フェニレフリンの併用で心筋虚血・心筋梗塞・心室性不整脈の報告があり追加の血管収縮薬を避けること、ジスルフィラムで曝露が数倍になるため避けること、点眼用ではなく角膜上皮の剥離を起こすこと、臨床試験で高血圧78%(プラセボ66%)・頻脈5%(同1%)がみられたこと、主にカルボキシルエステラーゼと血漿ブチリルコリンエステラーゼで加水分解されてベンゾイルエクゴニンとエクゴニンメチルエステルになりCYP3A4で活性代謝物ノルコカインが生じること、血漿で最長1週間、尿でそれ以上検出されうること、授乳は投与後48時間は搾乳して廃棄することを確認した。閲覧 2026-09-29