Drug Atlas · A4 Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬 · 必修
イソプレナリン
isoprenaline
- 分類
- Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬
- 商品名（日本）
- プロタノールL
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A4: Catecholamines
- 副作用
- 動悸振戦
- 対象疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）電気ストーム
🧠 全体像：イソプレナリン isoprenaline イソプレナリン（isoprenaline） isoprenaline（イソプレナリン） はカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） の中で唯一αを持たない「β側の極」。血管を収縮させて血圧を上げる力はなく、代わりに心拍数と伝導速度 conduction velocity 伝導速度（conduction velocity） conduction velocity（伝導速度） を直接上げる。だから使いどころも「血圧を上げたい」ではなく「心拍数を上げて時間を稼ぐ」場面——徐脈・房室ブロック、そして休止依存性 pause-dependent 休止依存性（pause-dependent） pause-dependent（休止依存性） の多形性心室頻拍 polymorphic ventricular tachycardia 多形性心室頻拍（polymorphic ventricular tachycardia） polymorphic ventricular tachycardia（多形性心室頻拍） （TdPTdP, torsades de pointes）に絞られる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | α1 | β1 | β2 | 主な適応 |
|---|---|---|---|---|
| ノルアドレナリン | +++ | + | − | 敗血症性ショックseptic shock 敗血症性ショック（septic shock）septic shock（敗血症性ショック） （第一選択昇圧薬 vasopressor昇圧薬（vasopressor） vasopressor（昇圧薬）） |
| エピネフリン | +++ | +++ | +++ | アナフィラキシー・心停止 |
| ドーパミンdopamineドーパミン（dopamine）dopamine（ドーパミン） | 高用量で+ | 中用量で+ | − | ショック・急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） |
| ドブタミンdobutamineドブタミン（dobutamine）dobutamine（ドブタミン） | ほぼなし | +++ | + | 急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全）・心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック） |
| イソプレナリンisoprenalineイソプレナリン（isoprenaline）isoprenaline（イソプレナリン） | − | +++ | +++ | 徐脈・房室ブロック、休止依存性pause-dependent 休止依存性（pause-dependent）pause-dependent（休止依存性） TdP |
⭐ 症候性徐脈symptomatic bradycardia 症候性徐脈（symptomatic bradycardia）symptomatic bradycardia（症候性徐脈） でアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） 無効後の第二選択薬 Second-line drugs：QAPL 第二選択薬（Second-line drugs：QAPL） Second-line drugs：QAPL（第二選択薬） は、蘇生ガイドラインの系統で薬剤が違う。 AHAアルゴリズムは経皮ペーシング transcutaneous pacing 経皮ペーシング（transcutaneous pacing） transcutaneous pacing（経皮ペーシング） とドーパミンdopamineドーパミン（dopamine）dopamine（ドーパミン）／エピネフリンの持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） へ進むのに対し、ERC/RCUKアルゴリズムはペーシングとイソプレナリン isoprenalineイソプレナリン（isoprenaline） isoprenaline（イソプレナリン）／アドレナリンへ進む。同じ「β刺激で心拍数を上げる」という発想を、どの薬で実現するかがガイドラインで異なるという対比として理解すると覚えやすい。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoprenaline'>イソプレナリン</span>（αを持たない非選択的β作動薬）"] --> B["β1受容体（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>）"]
A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle'>気管支平滑筋</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>）"]
B --> B1["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic adenosine monophosphate'>cAMP</span>↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='automaticity'>自動能</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='AV conduction'>房室伝導</span>速度↑"]
B1 --> B2["心拍数↑（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='positive chronotropic effect'>陽性変時作用</span>）"]
B2 --> B3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pause-dependent'>休止依存性</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='torsades de pointes'>TdP</span>では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='QT interval'>QT間隔</span>が短縮し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='triggered activity'>撃発活動</span>が起こりにくくなる"]
C --> C1["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic adenosine monophosphate'>cAMP</span>↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle relaxation'>気管支平滑筋弛緩</span>・血管拡張"]
C1 --> C2["気管支拡張（かつて喘息治療に使われた）"]
C1 --> C3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vasodilation'>末梢血管拡張</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diastolic BP'>拡張期血圧</span>が下がりうる"]💡 α作用がないため、血圧を維持しながら心拍数だけを上げるという都合の良い薬ではない。 β2による血管拡張で拡張期血圧 diastolic BP 拡張期血圧（diastolic BP） diastolic BP（拡張期血圧） はむしろ下がりうるため、冠灌流圧coronary perfusion pressure 冠灌流圧（coronary perfusion pressure）coronary perfusion pressure（冠灌流圧） が低下し虚血性心疾患 ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)） ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） を悪化させるリスクがある。「心拍数は上がるが血圧は保証しない」という理解が、フェイクの選択肢（イソプレナリンisoprenaline イソプレナリン（isoprenaline）isoprenaline（イソプレナリン） で血圧が上がる、という誤答）を弾く鍵になる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） | 徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）・房室ブロックで、アトロピンatropine アトロピン（atropine）atropine（アトロピン） 無効後・経皮ペーシングtranscutaneous pacing 経皮ペーシング（transcutaneous pacing）transcutaneous pacing（経皮ペーシング） 導入までの橋渡し（ERC/RCUKアルゴリズム） |
| 不整脈 | 後天性の休止依存性 pause-dependent 休止依存性（pause-dependent） pause-dependent（休止依存性） トルサード・ド・ポワント torsades de pointes トルサード・ド・ポワント（torsades de pointes） torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント） （TdP）が反復する場合、K・Mg補正後の追加治療としてオーバードライブペーシング overdrive pacing オーバードライブペーシング（overdrive pacing） overdrive pacing（オーバードライブペーシング） と並ぶ選択肢（先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome 先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群） にはむしろ禁忌に近く、β遮断薬が中心になる点と対照的） |
⚠️ かつては気管支喘息 bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息） の治療にも使われたが、β1作用による頻脈・不整脈のリスクが高く、現在はサルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）などβ2選択性の高い薬に置き換えられている——「非選択的β作動薬は呼吸器にはもう使わない」という歴史的な位置づけの変化も押さえておきたい。
用法・用量
IV持続静注。目安：心拍数をみながら滴定 titration 滴定（titration） titration（滴定） 投与する。実際の用量は病態・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：頻脈性不整脈 tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia） tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）、虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） （心筋酸素需要myocardial oxygen demand 心筋酸素需要（myocardial oxygen demand）myocardial oxygen demand（心筋酸素需要） を増やす一方で拡張期血圧 diastolic BP 拡張期血圧（diastolic BP） diastolic BP（拡張期血圧） を下げ、冠灌流coronary perfusion 冠灌流（coronary perfusion）coronary perfusion（冠灌流） を悪化させうる）
- 先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）：心拍数を上げる発想自体は休止依存性 pause-dependent 休止依存性（pause-dependent） pause-dependent（休止依存性） TdPと共通するが、先天性の管理は長期のβ遮断薬が中心であり、イソプレナリンisoprenaline イソプレナリン（isoprenaline）isoprenaline（イソプレナリン） の位置づけとは異なる
- ジギタリス中毒digitalis toxicity ジギタリス中毒（digitalis toxicity）digitalis toxicity（ジギタリス中毒） による不整脈：カテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） の追加は不整脈を悪化させうる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）、頻脈 |
| 注意 | 振戦、拡張期血圧diastolic BP 拡張期血圧（diastolic BP）diastolic BP（拡張期血圧） 低下 |
| 重篤・まれ | 心室性不整脈ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈） の誘発、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血） |
まとめ
- カテコラミンcatecholamine カテコラミン（catecholamine）catecholamine（カテコラミン） の中で唯一αを持たない非選択的β作動薬（β1＋β2）。「β側の極」。
- β1で心拍数・伝導速度conduction velocity 伝導速度（conduction velocity）conduction velocity（伝導速度） を上げ、β2で気管支拡張・血管拡張を起こす。血圧を保証する力はない。
- 徐脈・房室ブロックのアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） 無効後の橋渡し（ERC/RCUKアルゴリズム）。AHAアルゴリズムでは同じ位置にドーパミン dopamineドーパミン（dopamine） dopamine（ドーパミン）／エピネフリンを使う。
- 後天性の休止依存性 pause-dependent 休止依存性（pause-dependent） pause-dependent（休止依存性） TdPで反復する場合の追加治療（心拍数を上げてQTを短縮）。先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome 先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群） はβ遮断薬が中心で位置づけが異なる。
- かつて喘息治療にも使われたが、頻脈・不整脈のリスクからβ2選択性薬に置き換えられた。
- 虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・頻脈性不整脈tachyarrhythmia 頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈） は禁忌。拡張期血圧diastolic BP 拡張期血圧（diastolic BP）diastolic BP（拡張期血圧） 低下による冠灌流 coronary perfusion 冠灌流（coronary perfusion） coronary perfusion（冠灌流） 悪化に注意。