Drug Atlas · A10 Local anesthetics / 局所麻酔薬 · 必修
コカイン
cocaine
🧠 全体像：コカイン cocaine コカイン（cocaine） cocaine（コカイン） は局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） の中で唯一、Naチャネル遮断に加えてカテコールアミン再取り込み阻害 catecholamine reuptake inhibition カテコールアミン再取り込み阻害（catecholamine reuptake inhibition） catecholamine reuptake inhibition（カテコールアミン再取り込み阻害） という第二の薬理作用 pharmacological action 薬理作用（pharmacological action） pharmacological action（薬理作用） を持つ。多くの局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） は血管拡張作用 vasodilatory effect 血管拡張作用（vasodilatory effect） vasodilatory effect（血管拡張作用） をもち、作用を延ばすためにアドレナリンを添加することが多いのに対し、コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） は単独で血管収縮を起こす——この一点が「局所麻酔薬local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬） の中でコカイン cocaine コカイン（cocaine） cocaine（コカイン） だけは別枠」として扱われる理由。同じ機序が全身作用 systemic effect 全身作用（systemic effect） systemic effect（全身作用） としては強力な交感神経刺激と依存性を生み、医療用局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） としての顔と乱用薬物 drugs of abuse 乱用薬物（drugs of abuse） drugs of abuse（乱用薬物） としての顔を併せ持つ。米国の添付文書は乱用と依存を枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） に掲げている1。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 血管への作用 | アドレナリン併用 |
|---|---|---|
| プロカインprocaineプロカイン（procaine）procaine（プロカイン）・リドカインlidocaine リドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン） など多くの局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） | 血管拡張 | 作用延長のため併用することが多い |
| コカインcocaineコカイン（cocaine）cocaine（コカイン） | 単独で血管収縮を起こす | 米国の添付文書は追加の血管収縮薬 vasoconstrictor 血管収縮薬（vasoconstrictor） vasoconstrictor（血管収縮薬） （アドレナリン・フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン））を避けるよう求める |
⭐ コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） には「アドレナリンを足す理由」がない。 他の局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） でアドレナリンを併用する理由（血管収縮による作用延長・出血減少）を、コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） 自身がすでに満たしている。そこへさらにアドレナリンを重ねると交感神経刺激が過剰になり、鼻・副鼻腔手術での併用で心筋虚血 myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia） myocardial ischemia（心筋虚血）・心筋梗塞・心室性不整脈ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈） が報告されている。米国の添付文書は禁忌ではなく警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） として併用を避けるよう求め、やむを得ず併用するときはバイタルサイン vital sign バイタルサイン（vital sign） vital sign（バイタルサイン） と心電図の監視を延長するとしている1。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cocaine'>コカイン</span>が神経細胞膜のNaチャネルを遮断"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthesia'>局所麻酔</span>効果（機序は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lidocaine'>リドカイン</span>と共通）"]
C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cocaine'>コカイン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sympathetic nerve terminal'>交感神経終末</span>での<br>カテコールアミン再取り込み（NET）を阻害"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic cleft'>シナプス間隙</span>のノルアドレナリン濃度が上昇"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-adrenergic receptor'>α受容体</span>を持続的に刺激"]
E --> F["局所の血管収縮<br>（他の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthetics'>局所麻酔薬</span>にはない性質）"]
C --> G["中枢神経系でも<br>ドパミン・セロトニン再取り込みを阻害"]
G --> H["強い<span class='jp-term jp-term-diagram' title='euphoria'>多幸感</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='psychological dependence'>精神依存</span><br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='drugs of abuse'>乱用薬物</span>としての性質"]
D --> I["全身に回れば頻脈・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='elevated blood pressure'>血圧上昇</span>・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='coronary vasospasm'>冠攣縮</span>のリスク"]💡 局所の血管収縮と全身の交感神経刺激は同じ「再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害）」という一枚の機序から生まれる。 鼻粘膜nasal mucosa 鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜） 局所では止血・視野確保に有利に働く一方、全身に吸収されれば冠攣縮 coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm） coronary vasospasm（冠攣縮）・不整脈・高血圧という循環器合併症の原因になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 粘膜への表面投与のみ（注射・点眼には使わない） |
| 代謝 | 肝カルボキシルエステラーゼ carboxylesterase カルボキシルエステラーゼ（carboxylesterase） carboxylesterase（カルボキシルエステラーゼ） でベンゾイルエクゴニンへ、血漿ブチリルコリンエステラーゼ butyrylcholinesterase (BuChE) ブチリルコリンエステラーゼ（butyrylcholinesterase (BuChE)） butyrylcholinesterase (BuChE)（ブチリルコリンエステラーゼ） と肝カルボキシルエステラーゼ carboxylesterase カルボキシルエステラーゼ（carboxylesterase） carboxylesterase（カルボキシルエステラーゼ） でエクゴニンメチルエステルへ加水分解される（いずれも不活性）。一部はCYP3A4で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） のノルコカイン cocaine コカイン（cocaine） cocaine（コカイン） になる |
| 検出期間 | 医療用の点鼻でも血漿で最長1週間、尿の薬物スクリーニング drug screening 薬物スクリーニング（drug screening） drug screening（薬物スクリーニング） ではそれ以上検出されうる1 |
| 特記 | アルコール併存下ではコカエチレン（活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）、コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） より心毒性が強いとされる）を生成する |
| 規制Regulation規制（Regulation）Regulation（規制） | 日本では麻薬及び向精神薬 psychotropic drug 向精神薬（psychotropic drug） psychotropic drug（向精神薬） 取締法の麻薬、米国ではスケジュールIIの規制薬物 controlled substance規制薬物（controlled substance） controlled substance（規制薬物） |
適応
| 地域・領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 米国（4%点鼻液） | 成人の、鼻腔に対する・鼻腔を経由する診断手技や手術での粘膜の局所麻酔 local anesthesia局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔）。麻酔と同時に血管収縮で出血が減り視野が得られる。小児での安全性・有効性は確立していない1 |
| 日本 | 表面麻酔topical anesthesia 表面麻酔（topical anesthesia）topical anesthesia（表面麻酔） を効能とするコカイン cocaine コカイン（cocaine） cocaine（コカイン） 塩酸 hydrochloric acid (HCl) 塩酸（hydrochloric acid (HCl)） hydrochloric acid (HCl)（塩酸） 塩の原末が使われてきたが、2026年9月時点で医薬品医療機器 medical devices 医療機器（medical devices） medical devices（医療機器） 総合機構の医療用医薬品情報に掲載されている製品はない |
| 眼科 | 歴史的に角膜の表面麻酔 topical anesthesia 表面麻酔（topical anesthesia） topical anesthesia（表面麻酔） に使われたが、角膜上皮corneal epithelium 角膜上皮（corneal epithelium）corneal epithelium（角膜上皮） の剥離や角膜の陥凹・潰瘍を起こすため、現在の米国製剤は点眼に使えない1。麻酔とは別に、Horner症候群Horner syndromeHorner症候群（Horner syndrome）Horner syndrome（Horner症候群）の点眼試験（正常眼は散瞳 mydriasis 散瞳（mydriasis） mydriasis（散瞳） し、Horner眼は散瞳 mydriasis 散瞳（mydriasis） mydriasis（散瞳） が乏しい）に使われてきたが、現在は感度の高いアプラクロニジンapraclonidineアプラクロニジン（apraclonidine）apraclonidine（アプラクロニジン）点眼が勧められている |
用法・用量
米国には4%点鼻液（1 mL＝40 mg）が2製品あり、用量の決め方が違う。NUMBRINOの用量:
- 麻酔する範囲と処置に応じて40〜160 mg。1枚が1 mLを吸う綿片に浸し、片側の鼻腔に最大2枚（合計160 mg）まで置く
- 1回の処置の総量は3 mg/kgを超えない
- 留置は最長20分。有害事象の徴候が出たらただちに綿片を取り除く
- 損傷した鼻粘膜 nasal mucosa 鼻粘膜（nasal mucosa） nasal mucosa（鼻粘膜） には使わない1
GOPRELTOは、40 mgを含む綿片を片側2枚ずつ計4枚（合計160 mg）置く固定用量で、1回の処置で160 mgまたは3 mg/kgを超えない2。
禁忌・注意
米国の点鼻液の添付文書（NUMBRINO・GOPRELTOとも）では、禁忌はコカイン cocaineコカイン（cocaine） cocaine（コカイン）・他のエステル型局所麻酔薬 ester local anestheticsエステル型局所麻酔薬（ester local anesthetics） ester local anesthetics（エステル型局所麻酔薬）・製剤成分への過敏症だけで、心血管疾患は禁忌ではなく「使用を避ける」警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） として書かれている12。
| 区分 | 内容 |
|---|---|
| 禁忌 | コカインcocaineコカイン（cocaine）cocaine（コカイン）・他のエステル型局所麻酔薬 ester local anestheticsエステル型局所麻酔薬（ester local anesthetics） ester local anesthetics（エステル型局所麻酔薬）・製剤成分への過敏症 |
| 使用を避ける（NUMBRINOの記載。GOPRELTOは不安定狭心症 unstable angina 不安定狭心症（unstable angina） unstable angina（不安定狭心症） を挙げ、甲状腺中毒症thyrotoxicosis甲状腺中毒症（thyrotoxicosis）thyrotoxicosis（甲状腺中毒症）・不整脈は挙げない） | 最近または現在の心筋梗塞（急性冠症候群acute coronary syndrome急性冠症候群（acute coronary syndrome）acute coronary syndrome（急性冠症候群））、冠動脈疾患（慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）を含む）、うっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）、不整脈・心電図異常、コントロール不良の高血圧症、甲状腺中毒症thyrotoxicosis甲状腺中毒症（thyrotoxicosis）thyrotoxicosis（甲状腺中毒症） |
| 避ける併用 | 追加の血管収縮薬 vasoconstrictor 血管収縮薬（vasoconstrictor） vasoconstrictor（血管収縮薬） （エピネフリン・フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン））、ジスルフィラムdisulfiram ジスルフィラム（disulfiram）disulfiram（ジスルフィラム） （コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） の曝露が数倍に増える） |
| 注意する併用 | 他の中枢神経刺激薬 CNS stimulants 中枢神経刺激薬（CNS stimulants） CNS stimulants（中枢神経刺激薬） （けいれん）、交感神経刺激薬sympathomimetic交感神経刺激薬（sympathomimetic）sympathomimetic（交感神経刺激薬）・レセルピンreserpineレセルピン（reserpine）reserpine（レセルピン）・三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant 三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬） （心血管副作用）、MAO阻害薬、コリンエステラーゼ阻害薬Cholinesterase inhibitors コリンエステラーゼ阻害薬（Cholinesterase inhibitors）Cholinesterase inhibitors（コリンエステラーゼ阻害薬） （コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） の毒性が増えうる） |
| 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） | NUMBRINOは用量設定の根拠がないため使用を避けるとし、GOPRELTOは用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） 不要としつつ副作用を監視し24時間以内に2回目を投与しないとする。製品で扱いが違う |
- ⚠️ けいれん閾値seizure threshold けいれん閾値（seizure threshold）seizure threshold（けいれん閾値） を下げる。 けいれんの既往や脳波 electroencephalography, EEG 脳波（electroencephalography, EEG） electroencephalography, EEG（脳波） 異常がある患者で危険が高いが、既往のない患者にも起こる
- ⚠️ 用量どおりでも心筋梗塞が起こりうる。 処置後は心拍数・調律rhythm 調律（rhythm）rhythm（調律） を含むバイタルサイン vital sign バイタルサイン（vital sign） vital sign（バイタルサイン） を監視する1
中毒の治療
コカイン中毒cocaine intoxication コカイン中毒（cocaine intoxication）cocaine intoxication（コカイン中毒） は交感神経刺激薬中毒sympathomimetic toxicity交感神経刺激薬中毒（sympathomimetic toxicity）sympathomimetic toxicity（交感神経刺激薬中毒）の代表で、これに局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） としてのNaチャネル遮断（QRS幅の延長・幅の広いQRS頻拍）が加わる。AHAの2025年心肺蘇生 cardiopulmonary resuscitation (CPR) 心肺蘇生（cardiopulmonary resuscitation (CPR)） cardiopulmonary resuscitation (CPR)（心肺蘇生） ガイドラインは、生命を脅かすコカイン中毒 cocaine intoxication コカイン中毒（cocaine intoxication） cocaine intoxication（コカイン中毒） について成人・小児とも同じクラスで次のように推奨している（小児は成人のデータからの外挿）3。
| 状況 | 推奨 | 推奨クラス |
|---|---|---|
| 重度の興奮 | 鎮静（ベンゾジアゼピン・抗精神病薬） | 1 |
| 深部体温core body temperature 深部体温（core body temperature）core body temperature（深部体温） 40℃超の高体温 hyperthermia高体温（hyperthermia） hyperthermia（高体温） | 氷水浸漬ice-water immersion 氷水浸漬（ice-water immersion）ice-water immersion（氷水浸漬） による急速な体外冷却 | 1 |
| 幅の広いQRS頻拍・心停止（Naチャネル遮断による） | 炭酸水素ナトリウムsodium bicarbonate炭酸水素ナトリウム（sodium bicarbonate）sodium bicarbonate（炭酸水素ナトリウム）、リドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン） | 2a |
| 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）・高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症） | 血管拡張薬vasodilator 血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬） （硝酸薬nitrates硝酸薬（nitrates）nitrates（硝酸薬）・フェントラミンphentolamineフェントラミン（phentolamine）phentolamine（フェントラミン）・カルシウム拮抗薬calcium channel blockersカルシウム拮抗薬（calcium channel blockers）calcium channel blockers（カルシウム拮抗薬）） | 2a |
| 治療抵抗性の心原性ショック cardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS） cardiogenic shock, CS（心原性ショック） | 体外式生命維持 | 2a |
| 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）・高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症） | β遮断薬は推奨しない | 3（利益なし） |
| 鎮静なしの身体拘束 physical restraint 身体拘束（physical restraint） physical restraint（身体拘束） を続ける | 有害 | 3（有害） |
⚠️ 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）・高血圧緊急症hypertensive emergency 高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症） にβ遮断薬（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）など）を使わない。 コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） を投与した心臓カテーテル検査 heart catheterization 心臓カテーテル検査（heart catheterization） heart catheterization（心臓カテーテル検査） の患者でプロプラノロール propranolol プロプラノロール（propranolol） propranolol（プロプラノロール） は冠血管収縮を増悪させ、α遮断作用を併せ持つラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） も生理食塩水 saline 生理食塩水（saline） saline（生理食塩水） より優れなかった。メトプロロールmetoprolol メトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） 投与後に胸痛から無脈性電気活動 pulseless electrical activity, PEA 無脈性電気活動（pulseless electrical activity, PEA） pulseless electrical activity, PEA（無脈性電気活動） に至った症例や、エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） で拡張期血圧 diastolic BP 拡張期血圧（diastolic BP） diastolic BP（拡張期血圧） がかえって上がった症例もあり、β受容体を遮断するとα受容体 alpha-adrenergic receptor α受容体（alpha-adrenergic receptor） alpha-adrenergic receptor（α受容体） 刺激が拮抗されずに残る可能性が指摘されている。2008年のAHA声明はコカイン cocaine コカイン（cocaine） cocaine（コカイン） 関連心筋梗塞の急性期管理を終えた後のβ遮断に利益がありうるとしたが、急性の生命を脅かす中毒でβ遮断薬を使う根拠はないとされる3。
妊娠・授乳
- 局所麻酔local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia）local anesthesia（局所麻酔） として1回使う場合のヒトのデータはない。慢性的chronic 慢性的（chronic）chronic（慢性的） な乱用では胎児発育の低下との関連が報告され、先天異常congenital anomalies先天異常（congenital anomalies）congenital anomalies（先天異常）・早産・流産との関連は研究間で一致しない
- 授乳は勧められず、投与後48時間は搾乳 breast milk expression 搾乳（breast milk expression） breast milk expression（搾乳） して廃棄する1
副作用
| 場面 | 内容 |
|---|---|
| 医療用の点鼻（米国の臨床試験 clinical trial (clinical study)臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験）） | 血圧上昇elevated blood pressure 血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇） が最多（4%製剤78%、プラセボplacebo プラセボ（placebo）placebo（プラセボ） 66%）、頻脈（5%、プラセボplacebo プラセボ（placebo）placebo（プラセボ） 1%）1 |
| 医療用の点鼻（市販後の報告） | 頭痛、痙攣、心房性・心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈）、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血）・心筋梗塞、不安 |
| 乱用・中毒 | 胸痛・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）（冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮））、興奮・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）、高体温hyperthermia高体温（hyperthermia）hyperthermia（高体温）、QRS幅・QT間隔QT interval QT間隔（QT interval）QT interval（QT間隔） の延長と不整脈、蟻走感formication蟻走感（formication）formication（蟻走感）などの精神神経症状 neuropsychiatric symptoms精神神経症状（neuropsychiatric symptoms） neuropsychiatric symptoms（精神神経症状） |
| 慢性乱用 | 鼻中隔穿孔nasal septal perforation 鼻中隔穿孔（nasal septal perforation）nasal septal perforation（鼻中隔穿孔） （進行すれば鞍鼻saddle nose鞍鼻（saddle nose）saddle nose（鞍鼻））、依存 |
まとめ
- 局所麻酔薬local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬） の中で唯一、Naチャネル遮断とカテコールアミン再取り込み阻害 catecholamine reuptake inhibition カテコールアミン再取り込み阻害（catecholamine reuptake inhibition） catecholamine reuptake inhibition（カテコールアミン再取り込み阻害） の二つの機序を持つ。
- 単独で血管収縮を起こすため、アドレナリンを足す理由がない。米国の添付文書は追加の血管収縮薬 vasoconstrictor 血管収縮薬（vasoconstrictor） vasoconstrictor（血管収縮薬） を避けるよう求める（禁忌ではなく警告 warnings警告（warnings） warnings（警告））。
- 医療用途は鼻腔の診断手技・手術での粘膜麻酔（米国の4%点鼻液、成人、1回3 mg/kgまで）。
- 米国の添付文書の禁忌は過敏症だけで、冠動脈疾患・コントロール不良の高血圧などは「使用を避ける」。
- 全身吸収・乱用時は交感神経刺激により冠攣縮 coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm） coronary vasospasm（冠攣縮）・不整脈・高血圧・高体温hyperthermia高体温（hyperthermia）hyperthermia（高体温）・けいれんを起こしうる。
- 中毒の治療は鎮静・冷却・血管拡張薬vasodilator 血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬） が中心で、冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）・高血圧緊急症hypertensive emergency 高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症） へのβ遮断薬は推奨されない（AHA 2025）。
- 日本では麻薬、米国ではスケジュールIIの規制薬物 controlled substance 規制薬物（controlled substance） controlled substance（規制薬物） であり、乱用薬物drugs of abuse 乱用薬物（drugs of abuse）drugs of abuse（乱用薬物） としての側面も併せ持つ。
出典
- 1.NUMBRINO (cocaine hydrochloride) nasal solution, CII — Prescribing Information（Omnivium Pharmaceuticals（DailyMed）・2023）米国の4%点鼻液（Rev. 08/2023）で、枠組み警告が乱用と依存であること、適応が成人の鼻腔の診断手技・手術での粘膜の局所麻酔であり小児の安全性・有効性は確立していないこと、用量が処置範囲に応じて40〜160 mg（1枚1 mLの綿片を片側最大2枚、最大20分留置、1回の処置で3 mg/kgを超えない）であること、禁忌がコカイン・他のエステル型局所麻酔薬・成分への過敏症だけで、心筋梗塞・冠動脈疾患・うっ血性心不全・不整脈・心電図異常・コントロール不良の高血圧・甲状腺中毒症では使用を避けるとされること、アドレナリン・フェニレフリンの併用で心筋虚血・心筋梗塞・心室性不整脈の報告があり追加の血管収縮薬を避けること、ジスルフィラムで曝露が数倍になるため避けること、点眼用ではなく角膜上皮の剥離を起こすこと、臨床試験で高血圧78%（プラセボ66%）・頻脈5%（同1%）がみられたこと、主にカルボキシルエステラーゼと血漿ブチリルコリンエステラーゼで加水分解されてベンゾイルエクゴニンとエクゴニンメチルエステルになりCYP3A4で活性代謝物ノルコカインが生じること、血漿で最長1週間、尿でそれ以上検出されうること、授乳は投与後48時間は搾乳して廃棄することを確認した。閲覧 2026-09-29
- 2.GOPRELTO (cocaine hydrochloride) nasal solution, CII — Prescribing Information（LXO US（DailyMed）・2024）米国のもう一つの4%点鼻液（SPL第1版、2024年11月。本文に改訂年月の記載はない）で、適応がNUMBRINOと同じく成人の鼻腔の診断手技・手術での粘膜の局所麻酔であること、用量が40 mg含有の綿片を片側2枚ずつ計4枚（合計160 mg）で、1回の処置で160 mgまたは3 mg/kgを超えないこと、禁忌がコカイン・他のエステル型局所麻酔薬・成分への過敏症だけであること、追加の血管収縮薬を避けること、肝機能障害では用量調整は不要だが副作用を監視し24時間以内に2回目を投与しないとされることを確認した。閲覧 2026-09-29
- 3.Part 10: Adult and Pediatric Special Circumstances of Resuscitation: 2025 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care（American Heart Association・2025）AHA公式サイト（cpr.heart.org）掲載の本文の保存版（Wayback 2026-07-10）の「21.6 Cocaine」で、成人の生命を脅かすコカイン中毒では重度の興奮への鎮静（COR 1）、深部体温40℃超の高体温への氷水浸漬による急速冷却（COR 1）、幅の広いQRS頻拍・心停止への炭酸水素ナトリウムとリドカイン（各COR 2a）、冠攣縮・高血圧緊急症への血管拡張薬（硝酸薬・フェントラミン・カルシウム拮抗薬、COR 2a）、治療抵抗性の心原性ショックへの体外式生命維持（COR 2a）を推奨し、冠攣縮・高血圧緊急症へのβ遮断薬投与は推奨しない（COR 3・利益なし）、鎮静なしの身体拘束の長期使用は有害（COR 3・有害）としていること、プロプラノロールが冠血管収縮を増悪させラベタロールも生理食塩水より優れなかったことを根拠に挙げていることを確認した。閲覧 2026-09-29