Drug Atlas · B1 Antiplatelet drugs / 抗血小板薬 · 必修

シロスタゾール

cilostazol

分類: Antiplatelet drugs / 抗血小板薬Vasodilators / 血管拡張薬
商品名（日本）: プレタール
商品名（EU）: Pletal
科目: Pharmacology
トピック: B1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
禁忌疾患: 慢性心不全
副作用: 下痢頭痛動悸
対象疾患: 末梢動脈疾患

🧠 全体像：シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）はPDE-3選択的阻害薬で、血小板と血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）の両方でcAMPを上げるため抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）と血管拡張作用vasodilatory effect血管拡張作用（vasodilatory effect）vasodilatory effect（血管拡張作用）を併せ持つ「inodilator様」の性質を持つ。この二面性のおかげで末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）による間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）という、単純な抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）だけでは対応しきれない「血流そのものを増やしたい」病態に第一選択級で使われる。一方、同じPDE-3阻害という機序を持つ強心薬inotropic agent強心薬（inotropic agent）inotropic agent（強心薬）（ミルリノンmilrinoneミルリノン（milrinone）milrinone（ミルリノン）など）が慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）で死亡率を増やしたのと同じ理由で、シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）もあらゆる重症度の心不全で禁忌という制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）を負う。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	機序	主な適応
ジピリダモールdipyridamolジピリダモール（dipyridamol）dipyridamol（ジピリダモール）	PDE阻害＋アデノシン取り込み阻害	脳卒中二次予防secondary prevention二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防）、心負荷試験cardiac stress test心負荷試験（cardiac stress test）cardiac stress test（心負荷試験）
シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）	PDE-3選択的阻害（血小板＋血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋））	間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）（末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患））

⭐ シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）は末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）に特化した唯一の抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）である。末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）の全身性リスク低減にはアセチルサリチル酸acetylsalicylic acidアセチルサリチル酸（acetylsalicylic acid）acetylsalicylic acid（アセチルサリチル酸）・クロピドグレルclopidogrelクロピドグレル（clopidogrel）clopidogrel（クロピドグレル）など標準的な抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）を用いるが、跛行claudication跛行（claudication）claudication（跛行）症状そのもの（歩行距離）を改善する薬効を持つのはシロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）に限られる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cilostazol'>シロスタゾール</span>がPDE-3を選択的に阻害"] --> B["cAMP分解が抑制されcAMP↑"]
    B --> C["血小板内cAMP↑"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>内cAMP↑"]
    C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet activation'>血小板活性化</span>・凝集の抑制"]
    D --> F["血管拡張"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antiplatelet effect'>抗血小板作用</span>"]
    F --> H["下肢血流の増加・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='claudication'>跛行</span>歩行距離の改善"]
    G --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral artery disease, PAD'>末梢動脈疾患</span>の血栓イベント抑制"]
    H --> I

💡 同じPDE-3阻害でも、急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全）に短期使用するミルリノンmilrinoneミルリノン（milrinone）milrinone（ミルリノン）は心筋のcAMP↑を介して収縮力を強めるが、シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）を心不全に長期使用すると不整脈・突然死のリスクが増える。これはPDE-3阻害薬に共通する「cAMPを介した心筋の酸素需要oxygen demand酸素需要（oxygen demand）oxygen demand（酸素需要）増大・催不整脈性proarrhythmic催不整脈性（proarrhythmic）proarrhythmic（催不整脈性）」という副作用で、シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）が心不全で禁忌となる根拠になっている。

薬物動態

項目	値・特徴
経路	PO
食事の影響	食後に吸収が増えるため、添付文書上は食前または食後2時間以上あけての服用が推奨される
代謝	主にCYP3A4、一部CYP2C19で肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）
相互作用	強いCYP3A4阻害薬（一部の抗真菌薬など）で血中濃度が上昇しうる

適応

末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）による間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）。監督下運動療法supervised exercise therapy監督下運動療法（supervised exercise therapy）supervised exercise therapy（監督下運動療法）・危険因子是正・高強度スタチンhigh-intensity statin高強度スタチン（high-intensity statin）high-intensity statin（高強度スタチン）などの全身性リスク低減と組み合わせて用い、歩行距離とQOLの改善を目的とする。

用法・用量

100 mgを1日2回、食前または食後2時間以上あけて服用する。実際の用量は腎肝機能・併用薬で調整するため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

⚠️ 禁忌：あらゆる重症度の心不全。 PDE-3阻害薬クラスに共通する死亡率増加のリスクのため、心不全の既往・症状を必ず確認する
CYP3A4を強く阻害する薬剤との併用で血中濃度が上昇し副作用が増強しうる

副作用

頻度	内容
高頻度	頭痛、動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）
注意	下痢などの消化器症状
重篤・まれ	重篤な不整脈（心不全患者への誤投与時）、出血

まとめ

PDE-3選択的阻害薬。血小板・血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）の両方でcAMPを上げ、抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）と血管拡張作用vasodilatory effect血管拡張作用（vasodilatory effect）vasodilatory effect（血管拡張作用）を併せ持つ。
末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）による間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）に対し、歩行距離を改善する薬効を持つ数少ない抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）。
心不全ではあらゆる重症度で禁忌。PDE-3阻害薬クラス共通の死亡率増加リスクのため。
食事の影響を受けるため、食前または食後2時間以上あけて服用する。
同じPDE阻害系のジピリダモールdipyridamolジピリダモール（dipyridamol）dipyridamol（ジピリダモール）（脳血管系・心負荷試験cardiac stress test心負荷試験（cardiac stress test）cardiac stress test（心負荷試験）向け）とは標的とする血管床vascular bed血管床（vascular bed）vascular bed（血管床）が異なる。