Drug Atlas · B26 Antiasthmatic & COPD drugs / 喘息・COPD治療薬
クロモグリク酸ナトリウム
Na-cromoglycat
- 分類
- Antiasthmatic & COPD drugs / 喘息・COPD治療薬
- 商品名（日本）
- インタール
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 対象疾患
- アレルギー性結膜炎
🧠 全体像：クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）はこのグループの中で唯一H1受容体H1 receptorH1受容体（H1 receptor）H1 receptor（H1受容体）に作用しない薬である。肥満細胞の膜を安定化して脱顆粒degranulation脱顆粒（degranulation）degranulation（脱顆粒）そのものを抑えるだけで、ヒスタミン受容体histamine receptorヒスタミン受容体（histamine receptor）histamine receptor（ヒスタミン受容体）を塞ぐ働きは一切持たない。そのためすでに放出されたヒスタミンには無力——発作が始まってからの投与では効果がなく、規則的な予防投与を続けてはじめて意味を持つ薬という理解が欠かせない。経口吸収がほとんどないため、効かせたい場所（気道・鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）・結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）・腸管）に直接届ける局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）が前提になる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | H1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） | 肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化） | 即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性） |
|---|---|---|---|
| アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）・ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） | あり | あり | あり（既に放出されたヒスタミンにも作用） |
| クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） | なし | あり（これのみ） | なし（発作治療薬ではなく予防薬） |
⭐ 「肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」という言葉が同じでも、H1遮断を伴うかどうかで臨床の使い方がまったく変わる。 アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）などはH1遮断を併せ持つため症状が出てからでもある程度効くが、クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）はH1遮断を持たないため発作中に使っても症状を止められない。この一点が、試験でも実臨床でも最も誤解されやすい。
機序
flowchart TD
A["アレルゲンがIgEを架橋"] --> B["肥満細胞内へCaが流入"]
B --> C["顆粒がヒスタミン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='leukotriene'>ロイコトリエン</span>などを放出（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>）"]
C --> D["ヒスタミンが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>に結合し症状を起こす"]
E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Na-cromoglycat'>クロモグリク酸ナトリウム</span>が肥満細胞膜を安定化"] -.->|"Ca流入・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>そのものを妨げる"| B
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>には<span class='jp-term jp-term-diagram' title='direct action'>直接作用</span>しない"] -.->|"すでに放出されたヒスタミンは止められない"| D💡 「発作を止める薬ではなく、発作を起こしにくくする薬」。 効果発現までに数日〜数週間の規則的な使用を要するため、症状が出てから開始しても即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）は期待できない。運動誘発性の気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）のように誘因が予測できる場面では、曝露前に予防投与するという使い方が本来の強みを引き出す。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 1%未満（ほとんど吸収されない） |
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 吸入（気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息））、点鼻（アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎））、点眼（アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎））、経口カプセル（全身性肥満細胞症systemic mastocytosis全身性肥満細胞症（systemic mastocytosis）systemic mastocytosis（全身性肥満細胞症）・食物アレルギーfood allergy食物アレルギー（food allergy）food allergy（食物アレルギー）の消化管症状——腸管内にとどまり局所で作用する） |
| 全身作用systemic effect全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用） | 吸収がほとんどないため、局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）ではほぼ問題にならない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の予防（現行ガイドラインでは吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド）が中心となり位置づけは限定的）、運動誘発性気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）の予防的吸入 |
| 耳鼻科・眼科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）の予防的投与 |
| 消化器 | 全身性肥満細胞症systemic mastocytosis全身性肥満細胞症（systemic mastocytosis）systemic mastocytosis（全身性肥満細胞症）・食物アレルギーfood allergy食物アレルギー（food allergy）food allergy（食物アレルギー）に伴う消化管症状の補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法）（経口カプセル、腸管内で局所に作用） |
用法・用量
規則的なスケジュール投与が前提で、発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）の頓用には使わない。吸入・点鼻・点眼いずれも1日3〜4回の定期投与が代表的で、効果判定には数日〜数週間の継続を要する。運動誘発性気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）の予防では運動の直前に吸入する。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ 急性発作の治療薬ではない。 発作中に投与しても効果は期待できず、気管支拡張薬bronchodilator気管支拡張薬（bronchodilator）bronchodilator（気管支拡張薬）など本来の急性期治療の開始を遅らせてはならない
- 効果発現に時間がかかるため、規則的な使用を継続するよう患者に説明する
- 過敏症以外に大きな禁忌はなく、全身性の副作用は少ない
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 吸入時の咳・軽度の気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）感 |
| 注意 | 苦みなどの不快感（製剤による） |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- この群で唯一、H1受容体H1 receptorH1受容体（H1 receptor）H1 receptor（H1受容体）には作用せず肥満細胞の脱顆粒degranulation脱顆粒（degranulation）degranulation（脱顆粒）だけを抑える薬。
- 経口吸収がほとんどないため、効かせたい部位への局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）（吸入・点鼻・点眼・経口カプセル）が前提。
- 発作を止める薬ではなく予防薬。 すでに放出されたヒスタミンには無力で、規則的な投与を続けてはじめて効果を発揮する。
- 運動誘発性気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）のように誘因が予測できる場面では曝露前の予防投与が本来の強み。
- 現行の喘息治療では吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド）に主役を譲り、位置づけは限定的になっている。