Pharmacology

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B26: Histamine and antihistamines

ヒスタミンおよび抗ヒスタミン薬

薬剤
dimetindenolopatadindimenhydrinatefexofenadin(levo)cetirizinehydroxizynebilastinepromethazinechloropyramineazelastine(des)loratadineNa-cromoglycatketotifenbetahistine

💡 覚え方:ヒスタミン・抗ヒスタミン薬 / Easy classification

🧠 ヒスタミン系は**「どの受容体/どの場面を止めるか」で覚える:
H1遮断・第1世代(眠い・抗コリン)、②H1遮断・第2世代(眠くない・末梢性)、③H1+肥満細胞安定化(点眼/鼻炎)、④肥満細胞安定化のみ**、⑤ヒスタミン類似薬(めまい)

第1世代=BBB通過→眠気/抗コリン/制吐第2世代=末梢選択→アレルギーに使いやすい

🅰️ ①第1世代H1抗ヒスタミン薬(眠い・抗コリン・制吐)

BBBを通過しやすい → 鎮静・抗コリン・制吐/乗り物酔いに使える

  • dimenhydrinate / ジメンヒドリナートH1遮断+抗コリン|適応:乗り物酔い・めまい・悪心嘔吐
  • (promethazine) / プロメタジン — H1遮断+抗ムスカリン+鎮静|適応:アレルギー・制吐・鎮静
  • (hydroxizyne) / ヒドロキシジン — H1遮断+鎮静|適応:掻痒・蕁麻疹・不安/鎮静
  • chloropyramine / クロロピラミン — 鎮静性H1遮断|適応:蕁麻疹・鼻炎など
  • dimetinden / ディメティンデン — 第1世代H1遮断|適応:掻痒・蕁麻疹・虫刺され外用など

🅱️ ②第2世代H1抗ヒスタミン薬(眠くない・末梢性)

末梢H1選択性・CNS移行少 → アレルギー性鼻炎/蕁麻疹の第一選択になりやすい

  • fexofenadin / フェキソフェナジン — 非鎮静性H1遮断|💡眠気が少ない代表
  • (levo)cetirizine / (レボ)セチリジン — 第2世代H1遮断|やや眠気が出ることあり
  • (des)loratadine / (デス)ロラタジン — 末梢H1遮断|CNS移行少
  • bilastine / ビラスチン — 選択的末梢H1遮断|非鎮静性

🅲 ③H1遮断+肥満細胞安定化(局所アレルギーに強い)

  • (olopatadin) / オロパタジンH1遮断+肥満細胞安定化|適応:アレルギー性結膜炎・鼻炎
  • (azelastine) / アゼラスチンH1遮断+肥満細胞安定化|点鼻/点眼で鼻炎・結膜炎
  • (ketotifen) / ケトチフェンH1遮断+肥満細胞安定化|結膜炎・喘息予防・鼻炎

🅳 ④肥満細胞安定化薬(ヒスタミン放出を予防)

  • (Na-cromoglycat) / クロモグリク酸ナトリウム肥満細胞脱顆粒を抑制→ヒスタミンなどの放出を予防|💡発作を止める薬ではなく予防薬

🅴 ⑤ヒスタミン類似薬(抗ヒスタミンではない)

  • betahistine / ベタヒスチン弱H1作動+H3拮抗→内耳微小循環改善|適応:Ménière病(めまい・耳鳴り)
  • 💡名前は「ヒスタミン系」だが、H1を遮断する抗ヒスタミン薬ではなく、ヒスタミン類似薬として覚える

高頻度ポイント第1世代H1遮断=眠気・抗コリン・制吐/乗り物酔い(dimenhydrinate/promethazine/hydroxyzineなど)。第2世代H1遮断=眠気少・アレルギー性鼻炎/蕁麻疹(fexofenadine/cetirizine/loratadine/bilastine)。肥満細胞安定化=予防(cromoglycate、olopatadine/azelastine/ketotifen)。betahistine=抗ヒスタミンではなくH1作動+H3拮抗、Ménière病

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B26: ヒスタミン・抗ヒスタミン薬"]
  R --> A["①第1世代H1遮断(眠い・抗コリン)"]
  R --> B["②第2世代H1遮断(眠くない・末梢)"]
  R --> C["③H1遮断+肥満細胞安定化"]
  R --> D["④肥満細胞安定化のみ"]
  R --> E["⑤ヒスタミン類似薬"]
  A --> A1["dimenhydrinate(乗り物酔い)"]
  A --> A2["promethazine/hydroxyzine/chloropyramine/dimetinden"]
  B --> B1["fexofenadine/cetirizine/loratadine/bilastine"]
  C --> C1["olopatadine/azelastine/ketotifen"]
  D --> D1["Na-cromoglycat(予防)"]
  E --> E1["betahistine(H1作動 + H3拮抗・Ménière)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
dimenhydrinate / ジメンヒドリナート ①第1世代H1 H1遮断+抗コリン 乗り物酔い・めまい・制吐・眠気
promethazine / プロメタジン ①第1世代H1 H1遮断+抗M+鎮静 アレルギー・制吐・鎮静
hydroxizyne / ヒドロキシジン ①第1世代H1 H1遮断(鎮静性) 掻痒/蕁麻疹・不安・鎮静
chloropyramine / dimetinden ①第1世代H1 H1遮断(鎮静性) 蕁麻疹・鼻炎・掻痒
fexofenadin / フェキソフェナジン ②第2世代H1 末梢H1遮断 鼻炎/蕁麻疹・眠気少
(levo)cetirizine / (レボ)セチリジン ②第2世代H1 末梢H1遮断 鼻炎/蕁麻疹・やや眠気あり
(des)loratadine / bilastine ②第2世代H1 選択的末梢H1遮断 鼻炎/蕁麻疹・非鎮静性
olopatadin / azelastine / ketotifen ③H1+肥満細胞安定化 H1遮断+脱顆粒抑制 結膜炎・鼻炎・喘息予防
Na-cromoglycat / クロモグリク酸Na ④肥満細胞安定化 脱顆粒抑制→メディエーター放出↓ 喘息/アレルギー予防・発作治療ではない
betahistine / ベタヒスチン ⑤ヒスタミン類似薬 弱H1作動+H3拮抗 Ménière病・抗ヒスタミン薬ではない