Pharmacology
Pharmacology
B26: Histamine and antihistamines
ヒスタミンおよび抗ヒスタミン薬
- 薬剤
- dimetindenolopatadindimenhydrinatefexofenadin(levo)cetirizinehydroxizynebilastinepromethazinechloropyramineazelastine(des)loratadineNa-cromoglycatketotifenbetahistine
💡 覚え方:ヒスタミン・抗ヒスタミン薬 / Easy classification
🧠 ヒスタミン系は**「どの受容体/どの場面を止めるか」で覚える:
①H1遮断・第1世代(眠い・抗コリン)、②H1遮断・第2世代(眠くない・末梢性)、③H1+肥満細胞安定化(点眼/鼻炎)、④肥満細胞安定化のみ**、⑤ヒスタミン類似薬(めまい)。⭐第1世代=BBB通過→眠気/抗コリン/制吐、第2世代=末梢選択→アレルギーに使いやすい。
🅰️ ①第1世代H1抗ヒスタミン薬(眠い・抗コリン・制吐)
BBBを通過しやすい → 鎮静・抗コリン・制吐/乗り物酔いに使える
- dimenhydrinate / ジメンヒドリナート — H1遮断+抗コリン|適応:乗り物酔い・めまい・悪心嘔吐
- (promethazine) / プロメタジン — H1遮断+抗ムスカリン+鎮静|適応:アレルギー・制吐・鎮静
- (hydroxizyne) / ヒドロキシジン — H1遮断+鎮静|適応:掻痒・蕁麻疹・不安/鎮静
- chloropyramine / クロロピラミン — 鎮静性H1遮断|適応:蕁麻疹・鼻炎など
- dimetinden / ディメティンデン — 第1世代H1遮断|適応:掻痒・蕁麻疹・虫刺され外用など
🅱️ ②第2世代H1抗ヒスタミン薬(眠くない・末梢性)
末梢H1選択性・CNS移行少 → アレルギー性鼻炎/蕁麻疹の第一選択になりやすい
- fexofenadin / フェキソフェナジン — 非鎮静性H1遮断|💡眠気が少ない代表
- (levo)cetirizine / (レボ)セチリジン — 第2世代H1遮断|やや眠気が出ることあり
- (des)loratadine / (デス)ロラタジン — 末梢H1遮断|CNS移行少
- bilastine / ビラスチン — 選択的末梢H1遮断|非鎮静性
🅲 ③H1遮断+肥満細胞安定化(局所アレルギーに強い)
- (olopatadin) / オロパタジン — H1遮断+肥満細胞安定化|適応:アレルギー性結膜炎・鼻炎
- (azelastine) / アゼラスチン — H1遮断+肥満細胞安定化|点鼻/点眼で鼻炎・結膜炎
- (ketotifen) / ケトチフェン — H1遮断+肥満細胞安定化|結膜炎・喘息予防・鼻炎
🅳 ④肥満細胞安定化薬(ヒスタミン放出を予防)
- (Na-cromoglycat) / クロモグリク酸ナトリウム — 肥満細胞脱顆粒を抑制→ヒスタミンなどの放出を予防|💡発作を止める薬ではなく予防薬
🅴 ⑤ヒスタミン類似薬(抗ヒスタミンではない)
- betahistine / ベタヒスチン — 弱H1作動+H3拮抗→内耳微小循環改善|適応:Ménière病(めまい・耳鳴り)
- 💡名前は「ヒスタミン系」だが、H1を遮断する抗ヒスタミン薬ではなく、ヒスタミン類似薬として覚える
⭐ 高頻度ポイント:第1世代H1遮断=眠気・抗コリン・制吐/乗り物酔い(dimenhydrinate/promethazine/hydroxyzineなど)。第2世代H1遮断=眠気少・アレルギー性鼻炎/蕁麻疹(fexofenadine/cetirizine/loratadine/bilastine)。肥満細胞安定化=予防(cromoglycate、olopatadine/azelastine/ketotifen)。betahistine=抗ヒスタミンではなくH1作動+H3拮抗、Ménière病。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B26: ヒスタミン・抗ヒスタミン薬"]
R --> A["①第1世代H1遮断(眠い・抗コリン)"]
R --> B["②第2世代H1遮断(眠くない・末梢)"]
R --> C["③H1遮断+肥満細胞安定化"]
R --> D["④肥満細胞安定化のみ"]
R --> E["⑤ヒスタミン類似薬"]
A --> A1["dimenhydrinate(乗り物酔い)"]
A --> A2["promethazine/hydroxyzine/chloropyramine/dimetinden"]
B --> B1["fexofenadine/cetirizine/loratadine/bilastine"]
C --> C1["olopatadine/azelastine/ketotifen"]
D --> D1["Na-cromoglycat(予防)"]
E --> E1["betahistine(H1作動 + H3拮抗・Ménière)"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| dimenhydrinate / ジメンヒドリナート | ①第1世代H1 | H1遮断+抗コリン | 乗り物酔い・めまい・制吐・眠気 |
| promethazine / プロメタジン | ①第1世代H1 | H1遮断+抗M+鎮静 | アレルギー・制吐・鎮静 |
| hydroxizyne / ヒドロキシジン | ①第1世代H1 | H1遮断(鎮静性) | 掻痒/蕁麻疹・不安・鎮静 |
| chloropyramine / dimetinden | ①第1世代H1 | H1遮断(鎮静性) | 蕁麻疹・鼻炎・掻痒 |
| fexofenadin / フェキソフェナジン | ②第2世代H1 | 末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・眠気少 |
| (levo)cetirizine / (レボ)セチリジン | ②第2世代H1 | 末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・やや眠気あり |
| (des)loratadine / bilastine | ②第2世代H1 | 選択的末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・非鎮静性 |
| olopatadin / azelastine / ketotifen | ③H1+肥満細胞安定化 | H1遮断+脱顆粒抑制 | 結膜炎・鼻炎・喘息予防 |
| Na-cromoglycat / クロモグリク酸Na | ④肥満細胞安定化 | 脱顆粒抑制→メディエーター放出↓ | 喘息/アレルギー予防・発作治療ではない |
| betahistine / ベタヒスチン | ⑤ヒスタミン類似薬 | 弱H1作動+H3拮抗 | Ménière病・抗ヒスタミン薬ではない |