Pharmacology · B26
ヒスタミンおよび抗ヒスタミン薬
B26: Histamine and antihistamines
💡 覚え方：ヒスタミン・抗ヒスタミン薬
🧠 ヒスタミン系は「どの受容体/どの場面を止めるか」で覚える： ①H1遮断・第1世代（眠い・抗コリン）、②H1遮断・第2世代（眠くない・末梢性）、③H1＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）（点眼/鼻炎）、④肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）のみ、⑤ヒスタミン類似薬（めまい）。
⭐第1世代＝BBB通過→眠気/抗コリン/制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）、第2世代＝末梢選択→アレルギーに使いやすい。
🅰️ ①第1世代H1抗ヒスタミン薬（眠い・抗コリン・制吐）
BBBを通過しやすい → 鎮静・抗コリン・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）/乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）に使える
- ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート） — H1遮断＋抗コリン｜適応：乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・めまい・悪心嘔吐nausea and vomiting悪心嘔吐（nausea and vomiting）nausea and vomiting（悪心嘔吐）
- プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） — H1遮断＋抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン（antimuscarinic）antimuscarinic（抗ムスカリン）＋鎮静｜適応：アレルギー・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・鎮静
- ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン） — H1遮断＋鎮静｜適応：掻痒・蕁麻疹・不安/鎮静
- クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） — 鎮静性H1遮断｜適応：蕁麻疹・鼻炎など
- ディメティンデンdimetindenディメティンデン（dimetinden）dimetinden（ディメティンデン） — 第1世代H1遮断｜適応：掻痒・蕁麻疹・虫刺されinsect bite虫刺され（insect bite）insect bite（虫刺され）外用など
🅱️ ②第2世代H1抗ヒスタミン薬（眠くない・末梢性）
末梢H1選択性・CNS移行少 → アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）/蕁麻疹の第一選択になりやすい
- フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン） — 非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）H1遮断｜💡眠気が少ない代表
- （レボ）セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） — 第2世代H1遮断｜やや眠気が出ることあり
- （デス）ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン） — 末梢H1遮断｜CNS移行少
- ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） — 選択的末梢H1遮断｜非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）
🅲 ③H1遮断＋肥満細胞安定化（局所アレルギーに強い）
- オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン） — H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜適応：アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）・鼻炎
- アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） — H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜点鼻/点眼で鼻炎・結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎
- ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） — H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎・喘息予防・鼻炎
🅳 ④肥満細胞安定化薬（ヒスタミン放出を予防）
- クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） — 肥満細胞脱顆粒mast cell degranulation肥満細胞脱顆粒（mast cell degranulation）mast cell degranulation（肥満細胞脱顆粒）を抑制→ヒスタミンなどの放出を予防｜💡発作を止める薬ではなく予防薬
🅴 ⑤ヒスタミン類似薬（抗ヒスタミンではない）
- ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン（betahistine）betahistine（ベタヒスチン） — 弱H1作動＋H3拮抗→内耳微小循環改善microcirculation improvement微小循環改善（microcirculation improvement）microcirculation improvement（微小循環改善）｜適応：Ménière病（めまい・耳鳴りtinnitus耳鳴り（tinnitus）tinnitus（耳鳴り））
- 💡名前は「ヒスタミン系」だが、H1を遮断する抗ヒスタミン薬ではなく、ヒスタミン類似薬として覚える
⭐ 高頻度ポイント：第1世代H1遮断＝眠気・抗コリン・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）/乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）（ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート）/プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）/ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）など）。第2世代H1遮断＝眠気少・アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）/蕁麻疹（フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）/セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）/ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン）/ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン））。肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）＝予防（クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）、オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）/アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）/ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン））。ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン（betahistine）betahistine（ベタヒスチン）＝抗ヒスタミンではなくH1作動＋H3拮抗、Ménière病。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート） | ①第1世代H1 | H1遮断＋抗コリン | 乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・めまい・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・眠気 |
| プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） | ①第1世代H1 | H1遮断＋抗M＋鎮静 | アレルギー・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・鎮静 |
| ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン） | ①第1世代H1 | H1遮断（鎮静性） | 掻痒/蕁麻疹・不安・鎮静 |
| クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） / ディメティンデンdimetindenディメティンデン（dimetinden）dimetinden（ディメティンデン） | ①第1世代H1 | H1遮断（鎮静性） | 蕁麻疹・鼻炎・掻痒 |
| フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン） | ②第2世代H1 | 末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・眠気少 |
| （レボ）セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） | ②第2世代H1 | 末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・やや眠気あり |
| （デス）ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン） / ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） | ②第2世代H1 | 選択的末梢H1遮断 | 鼻炎/蕁麻疹・非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性） |
| オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン） / アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） / ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） | ③H1＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化） | H1遮断＋脱顆粒degranulation脱顆粒（degranulation）degranulation（脱顆粒）抑制 | 結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎・鼻炎・喘息予防 |
| クロモグリク酸Na | ④肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化） | 脱顆粒degranulation脱顆粒（degranulation）degranulation（脱顆粒）抑制→メディエーター放出↓ | 喘息/アレルギー予防・発作治療ではない |
| ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン（betahistine）betahistine（ベタヒスチン） | ⑤ヒスタミン類似薬 | 弱H1作動＋H3拮抗 | Ménière病・抗ヒスタミン薬ではない |