Pharmacology · B27
平滑筋作用薬・子宮収縮作用薬
B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractions
💡 覚え方:平滑筋作用薬・子宮収縮作用薬
🧠 平滑筋薬は「どの臓器の平滑筋を、収縮させるか/弛緩させるか」で覚える: ①子宮を収縮・②子宮を弛緩・③膀胱/前立腺を弛緩・④消化管/胆道/尿路の痙攣を弛緩・⑤眼の房水流出aqueous humor outflow房水流出(aqueous humor outflow)aqueous humor outflow(房水流出)↑・⑥トラップ薬。
⭐子宮は特にペアで:オキシトシン ↔ アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン)、ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール)/スルプロストンsulprostonスルプロストン(sulproston)sulproston(スルプロストン)/エルゴタミンergotamineエルゴタミン(ergotamine)ergotamine(エルゴタミン) = 収縮、テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン)/Mg = 弛緩。
🅰️ ①子宮収縮薬(出産・産後出血・中絶)
- オキシトシン — オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonismオキシトシン受容体作動(oxytocin receptor agonism)oxytocin receptor agonism(オキシトシン受容体作動)→子宮平滑筋収縮uterine smooth muscle contraction子宮平滑筋収縮(uterine smooth muscle contraction)uterine smooth muscle contraction(子宮平滑筋収縮)|適応:分娩誘発induction of labor分娩誘発(induction of labor)induction of labor(分娩誘発)/促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)
- ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール) — PGE1誘導体→子宮収縮+頸管熟化cervical ripening頸管熟化(cervical ripening)cervical ripening(頸管熟化)|適応:薬物中絶abortion中絶(abortion)abortion(中絶)・分娩誘発induction of labor分娩誘発(induction of labor)induction of labor(分娩誘発)・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)|💡胃ではNSAIDs潰瘍予防、妊婦禁忌contraindicated in pregnancy妊婦禁忌(contraindicated in pregnancy)contraindicated in pregnancy(妊婦禁忌)としても頻出
- スルプロストンsulprostonスルプロストン(sulproston)sulproston(スルプロストン) — PGE2誘導体→子宮収縮+頸管熟化cervical ripening頸管熟化(cervical ripening)cervical ripening(頸管熟化)|適応:産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)・妊娠中絶termination of pregnancy妊娠中絶(termination of pregnancy)termination of pregnancy(妊娠中絶)
- エルゴタミンergotamineエルゴタミン(ergotamine)ergotamine(エルゴタミン) — 5-HT/α/DA部分作動→血管収縮+子宮収縮|適応:片頭痛、歴史的に子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬(uterotonics)uterotonics(子宮収縮薬)として産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)|⚠️強い血管収縮
🅱️ ②子宮弛緩薬(早産抑制)
- アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン) — オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonismオキシトシン受容体拮抗(oxytocin receptor antagonism)oxytocin receptor antagonism(オキシトシン受容体拮抗)→子宮収縮↓|💡オキシトシンの直接アンタゴニストantagonistアンタゴニスト(antagonist)antagonist(アンタゴニスト)
- テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン) — β2作動→子宮+気管支平滑筋弛緩bronchial smooth muscle relaxation気管支平滑筋弛緩(bronchial smooth muscle relaxation)bronchial smooth muscle relaxation(気管支平滑筋弛緩)|適応:子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)・喘息|⚠️頻脈/振戦/低K
- マグネシウムmagnesiumマグネシウム(magnesium)magnesium(マグネシウム) — Ca流入抑制/膜安定化membrane stabilization膜安定化(membrane stabilization)membrane stabilization(膜安定化)→子宮弛緩uterine relaxation子宮弛緩(uterine relaxation)uterine relaxation(子宮弛緩)・抗痙攣|適応:子癇/子癇前症preeclampsia子癇前症(preeclampsia)preeclampsia(子癇前症)・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント(torsades de pointes)torsades de pointes(トルサード・ド・ポワント)・重症喘息|💡このページでは子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)寄りだが、試験では子癇の抗痙攣薬anticonvulsant抗痙攣薬(anticonvulsant)anticonvulsant(抗痙攣薬)として重要
🅲 ③泌尿器平滑筋を弛緩(膀胱・前立腺)
- オキシブチニンoxybutininオキシブチニン(oxybutinin)oxybutinin(オキシブチニン) — 抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン(antimuscarinic)antimuscarinic(抗ムスカリン)→排尿筋detrusor muscle排尿筋(detrusor muscle)detrusor muscle(排尿筋)弛緩|適応:過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱(overactive bladder)overactive bladder(過活動膀胱)|⚠️口渇・便秘・尿閉・認知機能cognitive function認知機能(cognitive function)cognitive function(認知機能)
- ソリフェナシンsolifenacinソリフェナシン(solifenacin)solifenacin(ソリフェナシン) — 選択的M3拮抗→排尿筋detrusor muscle排尿筋(detrusor muscle)detrusor muscle(排尿筋)弛緩|過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱(overactive bladder)overactive bladder(過活動膀胱)|オキシブチニンoxybutininオキシブチニン(oxybutinin)oxybutinin(オキシブチニン)より選択的
- タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン) — α1A遮断→前立腺/膀胱頸部bladder neck膀胱頸部(bladder neck)bladder neck(膀胱頸部)平滑筋弛緩|適応:BPH|⚠️起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)・射精障害ejaculatory dysfunction射精障害(ejaculatory dysfunction)ejaculatory dysfunction(射精障害)
🅳 ④消化管・胆道・尿路の鎮痙薬
- ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン(butyl-scopolamine)butyl-scopolamine(ブチルスコポラミン) — 四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム(quaternary ammonium)quaternary ammonium(四級アンモニウム)抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン(antimuscarinic)antimuscarinic(抗ムスカリン)→GI/胆道/尿路平滑筋弛緩urinary tract smooth muscle relaxation尿路平滑筋弛緩(urinary tract smooth muscle relaxation)urinary tract smooth muscle relaxation(尿路平滑筋弛緩)|中枢移行少|腹部疝痛abdominal colic腹部疝痛(abdominal colic)abdominal colic(腹部疝痛)
- ドロタベリンdrotaverineドロタベリン(drotaverine)drotaverine(ドロタベリン) — PDE4阻害→cAMP↑→平滑筋弛緩|胆道/腎/消化管疝痛
- パパベリンpapaverineパパベリン(papaverine)papaverine(パパベリン) — 非選択的PDE阻害→平滑筋弛緩・血管拡張|痙攣/血管攣縮vasospasm血管攣縮(vasospasm)vasospasm(血管攣縮)
🅴 ⑤眼の平滑筋/房水流出に作用(PGF2α類似薬)
- ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト(latanoprost)latanoprost(ラタノプロスト)・ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト(bimatoprost)bimatoprost(ビマトプロスト) — PGF2α類似薬→ぶどう膜強膜流出uveoscleral outflowぶどう膜強膜流出(uveoscleral outflow)uveoscleral outflow(ぶどう膜強膜流出)↑→眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)↓|適応:開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障(open-angle glaucoma)open-angle glaucoma(開放隅角緑内障)・高眼圧ocular hypertension高眼圧(ocular hypertension)ocular hypertension(高眼圧)|⚠️虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着(iris pigmentation)iris pigmentation(虹彩色素沈着)・まつ毛増加
🅵 ⑥トラップ薬:平滑筋メインではないが同ページに出る
- エタノール — 消毒薬disinfectant消毒薬(disinfectant)disinfectant(消毒薬)、またはメタノールmethanolメタノール(methanol)methanol(メタノール)/エチレングリコールethylene glycolエチレングリコール(ethylene glycol)ethylene glycol(エチレングリコール)中毒の解毒薬Antidote解毒薬(Antidote)Antidote(解毒薬)(ADH競合)|💡平滑筋薬ではないので分類上はトラップ
- ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト(latanoprost)latanoprost(ラタノプロスト)/(ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト(bimatoprost)bimatoprost(ビマトプロスト))も「子宮」ではなく眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)低下薬、マグネシウムmagnesiumマグネシウム(magnesium)magnesium(マグネシウム)は子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)よりも子癇・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント(torsades de pointes)torsades de pointes(トルサード・ド・ポワント)で頻出
⭐ 高頻度ポイント:オキシトシン=子宮収縮、アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン)=オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonismオキシトシン受容体拮抗(oxytocin receptor antagonism)oxytocin receptor antagonism(オキシトシン受容体拮抗)で子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)。ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール)(PGE1)/スルプロストンsulprostonスルプロストン(sulproston)sulproston(スルプロストン)(PGE2)=子宮収縮+頸管熟化cervical ripening頸管熟化(cervical ripening)cervical ripening(頸管熟化)、ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール)は胃粘膜保護薬gastric mucosal protective agent胃粘膜保護薬(gastric mucosal protective agent)gastric mucosal protective agent(胃粘膜保護薬)でもあり妊婦禁忌contraindicated in pregnancy妊婦禁忌(contraindicated in pregnancy)contraindicated in pregnancy(妊婦禁忌)/中絶abortion中絶(abortion)abortion(中絶)薬として重要。テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン)=β2で子宮・気管支弛緩。オキシブチニンoxybutininオキシブチニン(oxybutinin)oxybutinin(オキシブチニン)/ソリフェナシンsolifenacinソリフェナシン(solifenacin)solifenacin(ソリフェナシン)=抗Mで膀胱弛緩、タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン)=α1A遮断でBPH。ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト(latanoprost)latanoprost(ラタノプロスト)/ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト(bimatoprost)bimatoprost(ビマトプロスト)=PGF2αで眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)↓。エタノールは平滑筋薬ではなくトラップ。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| オキシトシン | ①子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬(uterotonics)uterotonics(子宮収縮薬) | オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonismオキシトシン受容体作動(oxytocin receptor agonism)oxytocin receptor agonism(オキシトシン受容体作動)→子宮収縮 | 分娩誘発induction of labor分娩誘発(induction of labor)induction of labor(分娩誘発)/促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血) |
| ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール) / スルプロストンsulprostonスルプロストン(sulproston)sulproston(スルプロストン) | ①PG系子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬(uterotonics)uterotonics(子宮収縮薬) | PGE1/PGE2類似薬→子宮収縮+頸管熟化cervical ripening頸管熟化(cervical ripening)cervical ripening(頸管熟化) | 中絶abortion中絶(abortion)abortion(中絶)/分娩誘発induction of labor分娩誘発(induction of labor)induction of labor(分娩誘発)/産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)・ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール)は胃薬でも |
| エルゴタミンergotamineエルゴタミン(ergotamine)ergotamine(エルゴタミン) | ①エルゴットergotエルゴット(ergot)ergot(エルゴット) | 5-HT/α/DA部分作動→血管収縮+子宮収縮 | 片頭痛・⚠️血管収縮 |
| アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン) | ②子宮弛緩薬tocolytics子宮弛緩薬(tocolytics)tocolytics(子宮弛緩薬) | オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonismオキシトシン受容体拮抗(oxytocin receptor antagonism)oxytocin receptor antagonism(オキシトシン受容体拮抗) | 早産抑制tocolysis早産抑制(tocolysis)tocolysis(早産抑制)・オキシトシンの反対 |
| テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン) | ②β2作動薬 | β2作動→子宮/気管支弛緩 | 早産抑制tocolysis早産抑制(tocolysis)tocolysis(早産抑制)・喘息・⚠️頻脈/低K |
| マグネシウムmagnesiumマグネシウム(magnesium)magnesium(マグネシウム) (Mg++) | ②Mg製剤 | Ca流入抑制/膜安定化membrane stabilization膜安定化(membrane stabilization)membrane stabilization(膜安定化) | 子癇・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント(torsades de pointes)torsades de pointes(トルサード・ド・ポワント)・重症喘息 |
| オキシブチニンoxybutininオキシブチニン(oxybutinin)oxybutinin(オキシブチニン) / ソリフェナシンsolifenacinソリフェナシン(solifenacin)solifenacin(ソリフェナシン) | ③抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン(antimuscarinic)antimuscarinic(抗ムスカリン) | M3遮断→排尿筋detrusor muscle排尿筋(detrusor muscle)detrusor muscle(排尿筋)弛緩 | 過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱(overactive bladder)overactive bladder(過活動膀胱)・⚠️口渇/尿閉 |
| タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン) | ③α1A遮断薬 | 前立腺/膀胱頸部bladder neck膀胱頸部(bladder neck)bladder neck(膀胱頸部)弛緩 | BPH・⚠️起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)/射精障害ejaculatory dysfunction射精障害(ejaculatory dysfunction)ejaculatory dysfunction(射精障害) |
| ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン(butyl-scopolamine)butyl-scopolamine(ブチルスコポラミン) | ④鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬(Antispasmodics)Antispasmodics(鎮痙薬) | 抗ムスカリンantimuscarinic抗ムスカリン(antimuscarinic)antimuscarinic(抗ムスカリン)→平滑筋弛緩 | GI/胆道/尿路疝痛・中枢移行少 |
| ドロタベリンdrotaverineドロタベリン(drotaverine)drotaverine(ドロタベリン) / パパベリンpapaverineパパベリン(papaverine)papaverine(パパベリン) | ④PDE阻害系鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬(Antispasmodics)Antispasmodics(鎮痙薬) | cAMP↑→平滑筋弛緩 | 疝痛・血管攣縮vasospasm血管攣縮(vasospasm)vasospasm(血管攣縮) |
| ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト(latanoprost)latanoprost(ラタノプロスト) / ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト(bimatoprost)bimatoprost(ビマトプロスト) | ⑤PGF2α類似薬 | ぶどう膜強膜流出uveoscleral outflowぶどう膜強膜流出(uveoscleral outflow)uveoscleral outflow(ぶどう膜強膜流出)↑→眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)↓ | 緑内障・⚠️虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着(iris pigmentation)iris pigmentation(虹彩色素沈着)/まつ毛増加 |
| エタノール | ⑥トラップ | 蛋白変性protein denaturation蛋白変性(protein denaturation)protein denaturation(蛋白変性)で消毒、ADH競合 | 消毒・メタノールmethanolメタノール(methanol)methanol(メタノール)/EG中毒解毒・平滑筋薬ではない |