Drug Atlas · B27 Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬 · 必修
スルプロストン
sulproston
- 分類
- Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬Prostaglandin analogs / プロスタグランジン製剤
- 商品名（EU）
- Nalador
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractions
- 禁忌疾患
- 慢性冠症候群（安定狭心症）
- 副作用
- 悪心胸痛
- 対象疾患
- 分娩後出血
🧠 全体像：スルプロストンsulprostonスルプロストン（sulproston）sulproston（スルプロストン）はPGE2誘導体の子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）で、オキシトシンでは止まらない産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）に対する次の一手として位置づけられる。PGE2受容体を介した子宮収縮はオキシトシン受容体の反応性に左右されないため、オキシトシンが効かない弛緩性出血atonic postpartum hemorrhage弛緩性出血（atonic postpartum hemorrhage）atonic postpartum hemorrhage（弛緩性出血）で真価を発揮する一方、PGE2受容体は冠動脈にも存在し、冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）を誘発して心筋梗塞・心停止に至った重大な報告があるという際立った安全性上の制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）を持つ。「効果は強いが、心臓に関する禁忌が厳格な薬」という構図が、この薬の適応と禁忌の両方を貫く軸になる。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 機序 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| 子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）（受容体作動） | オキシトシン | オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonismオキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism）oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動）→子宮収縮 | 産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）の第一選択予防・治療薬 |
| 子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）（PGE2系） | スルプロストンsulprostonスルプロストン（sulproston）sulproston（スルプロストン） | PGE2誘導体→子宮収縮＋頸管熟化cervical ripening頸管熟化（cervical ripening）cervical ripening（頸管熟化） | オキシトシン抵抗性の産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）に対する次段階の治療薬。⚠️冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）リスク |
| 子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）（PGE1系） | ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） | PGE1誘導体→子宮収縮＋頸管熟化cervical ripening頸管熟化（cervical ripening）cervical ripening（頸管熟化） | 中絶abortion中絶（abortion）abortion（中絶）・分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）の追加治療。注射薬が使えない場面の代替 |
| 子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）（エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）） | エルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン） | 5-HT/α/DA部分作動→血管収縮＋子宮収縮 | 歴史的な産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）治療薬。強い血管収縮のため現在は限定的 |
| 子宮弛緩薬tocolytics子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬） | アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） | オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonismオキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） | 早産の子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）。子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）群とは正反対の適応 |
⭐ 産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）の治療は「オキシトシン→効果不十分ならPGE2系（スルプロストンsulprostonスルプロストン（sulproston）sulproston（スルプロストン））」という段階的なエスカレーションで考える。 スルプロストンsulprostonスルプロストン（sulproston）sulproston（スルプロストン）はオキシトシン受容体を介さないため、オキシトシンに反応しない弛緩性出血atonic postpartum hemorrhage弛緩性出血（atonic postpartum hemorrhage）atonic postpartum hemorrhage（弛緩性出血）にも効くが、その代わりに冠動脈への作用という別のリスクを負う。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sulproston'>スルプロストン</span>（PGE2誘導体）を投与"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>のEP受容体を刺激"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>の持続的な収縮"]
B --> D["頸管の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='collagen fiber'>膠原線維</span>分解→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cervical ripening'>頸管熟化</span>"]
A --> E["冠動脈のEP/TP受容体にも作用しうる"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='coronary vasospasm'>冠攣縮</span>"]
F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial ischemia'>心筋虚血</span>・不整脈・心停止のリスク"]⚠️ 子宮への強い収縮作用と冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）リスクは同じ「プロスタグランジン受容体を介した平滑筋への作用」という機序の裏表であり、これが虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）を禁忌にしている理由である。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 産科（出血） | オキシトシンに反応しない産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）（弛緩性出血atonic postpartum hemorrhage弛緩性出血（atonic postpartum hemorrhage）atonic postpartum hemorrhage（弛緩性出血））の治療 |
| 産科（中絶abortion中絶（abortion）abortion（中絶）） | 妊娠中絶termination of pregnancy妊娠中絶（termination of pregnancy）termination of pregnancy（妊娠中絶）（母体適応・胎児適応による中期中絶abortion中絶（abortion）abortion（中絶）を含む） |
用法・用量
IVで用いる（産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）ではオキシトシン・子宮マッサージuterine massage子宮マッサージ（uterine massage）uterine massage（子宮マッサージ）・輸液蘇生が奏効(treatment) response奏効（(treatment) response）(treatment) response（奏効）しない場合の次段階として、ゆっくり静注または持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与））。投与中は心電図・血圧の継続監視を行う。 実際の投与速度dosing rate投与速度（dosing rate）dosing rate（投与速度）・総量は重篤な副作用（特に冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮））を避けるため施設のプロトコル・添付文書で厳密に確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）（安定狭心症stable angina安定狭心症（stable angina）stable angina（安定狭心症））・虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）（冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）誘発による心筋梗塞・心停止の重大な報告あり）
- ⚠️ 投与中は心電図・胸部症状の継続監視が必須。 胸痛・不整脈が出現したら直ちに中止する
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）では気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）の懸念があり慎重投与
- オキシトシンとの併用・使い分けは施設のプロトコルに従う
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、嘔吐、下痢（プロスタグランジン系に共通する消化器症状） |
| 注意 | 発熱、胸痛、一過性の血圧変動 |
| 重篤・まれ | 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）による心筋梗塞・心停止、重篤な気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） |
まとめ
- PGE2誘導体の子宮収縮薬uterotonics子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬）。オキシトシン受容体を介さないため、オキシトシン抵抗性の産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）に効く。
- 産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）治療では「オキシトシンが効かない場合の次の一手」という段階的な位置づけになる。
- 冠動脈への作用で重篤な冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）（心筋梗塞・心停止）を起こしうるため、虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）は禁忌。
- 投与中は心電図・胸部症状の継続監視が必須。
- 適応は産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）（オキシトシン抵抗性）と妊娠中絶termination of pregnancy妊娠中絶（termination of pregnancy）termination of pregnancy（妊娠中絶）。
- 気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）の懸念があり気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）では慎重投与。