Pharmacology

Pharmacology

B25: Drugs used in constipation (laxatives) and diarrhea. Drugs promoting digestion. Pharmacology of liver and biliary tract

便秘薬(下剤)・止瀧薬・消化促進薬・肝胆道系薬理

薬剤
magnesium-sulfatesilymarin (silibinine)ursodeoxycholic aciddiosmectitactive charcoal, kaolineplant fiberslinaclotidediphenoxylatesennosideloperamidebisacodylparaffin oilacetylcysteineracekadotrilsimeticoncolesevelamlactulosemannitol

💡 覚え方:下剤・止瀉薬・消化促進薬・肝胆道系薬 / Easy classification

🧠 このページは**「腸の水分・動き・内容物」で覚える:
出す(下剤)・②止める(止瀉薬)・③ガス/消化を助ける**・④肝胆道を守る/胆汁を扱う

⭐下剤は Bulk(水を含んで膨らむ)→Osmotic(水を引く)→Stimulant(動かす)→Lubricant(滑らせる)→Secretagogue(水を出す) の順で整理。

🅰️ ①下剤 / Laxatives(便を「出す」)

■ Bulk-forming:水を吸って膨らむ

  • plant fibers / 植物繊維 — 水分を吸収して便量↑→蠕動刺激|💡慢性便秘の基本、十分な水分が必要

■ Osmotic:腸管内へ水を引く

  • lactulose / ラクツロース — 非吸収性二糖→浸透圧性下剤|💡肝性脳症では大腸を酸性化しNH₃→NH₄⁺として閉じ込める
  • magnesium-sulfate / 硫酸マグネシウム — 浸透圧性下剤/腸管洗浄|⚠️Mg製剤なので腎不全で高Mg注意|💡注射では子癇・重症喘息にも
  • mannitol / マンニトール — 浸透圧で水を引く|💡このリストでは下剤扱いだが、試験では**浸透圧利尿薬(脳浮腫・急性緑内障)**として頻出

■ Stimulant:大腸を動かす

  • sennoside / センノサイド — 大腸菌で活性化→蠕動↑・水分吸収↓(アントラキノン系)
  • bisacodyl / ビサコジル — 刺激性下剤→蠕動↑・水分分泌↑|💡腸管洗浄にも

■ Lubricant:滑らせる

  • paraffin oil / パラフィンオイル — 便をコーティングして通過を促進|⚠️誤嚥性脂質肺炎・脂溶性ビタミン吸収低下

■ Secretagogue:腸管内へCl⁻/水分分泌↑

  • (linaclotide) / リナクロチドGC-C作動→cGMP↑→腸液分泌↑・通過促進|適応:IBS-C/慢性便秘

🅱️ ②止瀉薬 / Antidiarrheals(下痢を「止める」)

■ 腸管運動を止める:末梢μオピオイド

  • loperamide / ロペラミド — 腸管μ受容体作動→蠕動↓|中枢移行少ない|⚠️感染性/血性下痢では避ける
  • diphenoxylate / ジフェノキシレート — 腸管μ作動→蠕動↓|💡乱用防止にatropineと配合されることが多い

■ 吸着して止める:毒素・水を吸着

  • active charcoal, kaoline / 活性炭・カオリン — 消化管内で毒素/薬物/水分を吸着|💡活性炭は経口中毒でも重要
  • diosmectit / ジオスメクタイト — 粘土鉱物が毒素・水分を吸着し腸粘膜をコーティング

■ 分泌を止める:抗分泌薬

  • racekadotril / レースカドトリルエンケファリナーゼ阻害→腸管過分泌↓|💡蠕動は止めず、特に小児急性下痢で使われる

🅲 ③消化促進・ガス対策

  • simeticon / シメティコン消泡薬:気泡の表面張力↓→ガスをまとめて排出しやすくする|非吸収性、腹部膨満/内視鏡前処置

🅳 ④肝胆道系薬 / Liver & biliary tract

■ 胆汁酸・胆道

  • ursodeoxycholic acid / ウルソデオキシコール酸(UDCA) — 親水性胆汁酸→胆汁うっ滞改善・肝細胞保護|適応:原発性胆汁性胆管炎(PBC)・コレステロール胆石溶解
  • colesevelam / コレセベラム胆汁酸吸着薬:腸管で胆汁酸を結合→LDL↓|💡脂質異常症薬だが、胆汁酸関連の消化器症状にもつながる“胆汁酸トラップ薬”

■ 肝保護・解毒

  • silymarin (silibinine) / シリマリン(シリビニン) — 抗酸化・肝細胞膜安定化|💡Amanita(毒キノコ)中毒で重要
  • acetylcysteine / アセチルシステイン — グルタチオン補充→NAPQI解毒|💡アセトアミノフェン中毒の解毒薬(去痰薬でもある)

高頻度ポイント:下剤はBulk(植物繊維)・Osmotic(lactulose/MgSO₄/mannitol)・Stimulant(sennoside/bisacodyl)・Lubricant(paraffin)・Secretagogue(linaclotide)。止瀉はloperamide/diphenoxylate=腸管μ作動racecadotril=分泌↓で蠕動は止めない活性炭/kaolin/diosmectite=吸着。肝胆道ではlactulose=肝性脳症(NH₃をNH₄⁺に trapping)UDCA=PBC/胆石acetylcysteine=アセトアミノフェン解毒silymarin=Amanita中毒

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B25: 下剤・止瀉薬・肝胆道系"]
  R --> A["①出す:下剤"]
  R --> B["②止める:止瀉薬"]
  R --> C["③ガス対策"]
  R --> D["④肝胆道"]
  A --> A1["Bulk: plant fibers"]
  A --> A2["Osmotic: lactulose/MgSO4/mannitol"]
  A --> A3["Stimulant: sennoside/bisacodyl"]
  A --> A4["Lubricant: paraffin oil"]
  A --> A5["Secretagogue: linaclotide"]
  B --> B1["μ作動: loperamide/diphenoxylate"]
  B --> B2["吸着: charcoal/kaoline/diosmectite"]
  B --> B3["抗分泌: racecadotril"]
  C --> C1["simeticon(消泡)"]
  D --> D1["UDCA(PBC/胆石)"]
  D --> D2["colesevelam(胆汁酸吸着)"]
  D --> D3["silymarin(肝保護・Amanita)"]
  D --> D4["acetylcysteine(NAPQI解毒)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
plant fibers / 植物繊維 ①Bulk下剤 水を吸って便量↑→蠕動↑ 慢性便秘・水分必要
lactulose / ラクツロース ①Osmotic下剤 非吸収性二糖→水を引く、大腸酸性化 便秘・肝性脳症(NH₃ trapping)
magnesium-sulfate / 硫酸Mg ①Osmotic下剤 腸管内へ水を引く 便秘/腸管洗浄・注射では子癇/喘息
mannitol / マンニトール ①Osmotic 浸透圧で水を引く 💡主に浸透圧利尿薬として頻出
sennoside / bisacodyl ①Stimulant下剤 大腸蠕動↑・水分分泌↑ 便秘/腸管洗浄
paraffin oil / パラフィンオイル ①Lubricant下剤 便をコーティングし滑らせる ⚠️誤嚥性脂質肺炎・脂溶性Vit↓
linaclotide / リナクロチド ①Secretagogue GC-C作動→cGMP↑→腸液分泌↑ IBS-C/慢性便秘
loperamide / diphenoxylate ②運動抑制性止瀉薬 腸管μ作動→蠕動↓ 下痢・感染性/血性下痢は避ける
active charcoal, kaoline / diosmectit ②吸着性止瀉薬 毒素・水分を吸着、粘膜保護 急性下痢・活性炭は中毒にも
racekadotril / レースカドトリル ②抗分泌性止瀉薬 エンケファリナーゼ阻害→分泌↓ 小児急性下痢・蠕動は止めない
simeticon / シメティコン ③消泡薬 気泡の表面張力↓ 腹部膨満・内視鏡前
ursodeoxycholic acid / UDCA ④胆汁酸 親水性胆汁酸→胆汁うっ滞改善/肝保護 PBC・コレステロール胆石
colesevelam / コレセベラム ④胆汁酸吸着薬 腸管で胆汁酸結合→LDL↓ 脂質異常症・胆汁酸関連症状
silymarin / シリマリン ④肝保護薬 抗酸化・肝細胞膜安定化 Amanita毒キノコ中毒
acetylcysteine / アセチルシステイン ④解毒薬 グルタチオン補充→NAPQI解毒 アセトアミノフェン中毒・去痰薬でもある