Drug Atlas · B25 Laxatives / 下剤 · 必修
ビサコジル
bisacodyl
- 分類
- Laxatives / 下剤
- 商品名（日本）
- テレミンソフトコーラック
- 商品名（EU）
- Dulcolax
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B25: Drugs used in constipation (laxatives) and diarrhea. Drugs promoting digestion. Pharmacology of liver and biliary tract
- 禁忌疾患
- イレウス・腸閉塞
- 副作用
- 腹痛
- 影響検査値
- カリウム
🧠 全体像：ビサコジルbisacodylビサコジル（bisacodyl）bisacodyl（ビサコジル）はジフェニルメタンdiphenylmethaneジフェニルメタン（diphenylmethane）diphenylmethane（ジフェニルメタン）系の刺激性下剤Stimulant laxative刺激性下剤（Stimulant laxative）Stimulant laxative（刺激性下剤）で、腸管の運動神経motor neuron運動神経（motor neuron）motor neuron（運動神経）叢と粘膜上皮mucosal epithelium粘膜上皮（mucosal epithelium）mucosal epithelium（粘膜上皮）を直接刺激して蠕動と水分分泌をどちらも起こす、効果が確実で速い薬である。経口は腸で溶けるように腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）として設計されているため胃酸・牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）・制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）で早期崩壊すると胃で刺激症状が出るという製剤上の注意点があり、坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤）は直腸粘膜への直接刺激で経口よりずっと速く効くという経路差が試験でも実地でも重要になる。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 作用点target作用点（target）target（作用点） | 特徴 |
|---|---|---|---|
| 刺激性下剤Stimulant laxative刺激性下剤（Stimulant laxative）Stimulant laxative（刺激性下剤） | ビサコジルbisacodylビサコジル（bisacodyl）bisacodyl（ビサコジル）（ジフェニルメタンdiphenylmethaneジフェニルメタン（diphenylmethane）diphenylmethane（ジフェニルメタン）系）・センノシドsennosideセンノシド（sennoside）sennoside（センノシド）（アントラキノンanthraquinoneアントラキノン（anthraquinone）anthraquinone（アントラキノン）系） | 腸筋叢myenteric plexus腸筋叢（myenteric plexus）myenteric plexus（腸筋叢）・粘膜上皮mucosal epithelium粘膜上皮（mucosal epithelium）mucosal epithelium（粘膜上皮）を直接刺激 | 効果は確実で速い。頓用・腸管洗浄bowel lavage腸管洗浄（bowel lavage）bowel lavage（腸管洗浄）向き |
| 浸透圧性下剤osmotic laxative浸透圧性下剤（osmotic laxative）osmotic laxative（浸透圧性下剤） | ラクツロースlactuloseラクツロース（lactulose）lactulose（ラクツロース）・硫酸マグネシウムmagnesium sulfate, MgSO4硫酸マグネシウム（magnesium sulfate, MgSO4）magnesium sulfate, MgSO4（硫酸マグネシウム） | 浸透圧で水を引く | — |
| 膨張性下剤bulk-forming laxative膨張性下剤（bulk-forming laxative）bulk-forming laxative（膨張性下剤） | 植物繊維plant fibers植物繊維（plant fibers）plant fibers（植物繊維） | 水分吸収water absorption水分吸収（water absorption）water absorption（水分吸収）で便量↑ | 最も穏やかで発現が遅い |
⭐ ビサコジルbisacodylビサコジル（bisacodyl）bisacodyl（ビサコジル）とセンノシドsennosideセンノシド（sennoside）sennoside（センノシド）はどちらも「刺激性下剤Stimulant laxative刺激性下剤（Stimulant laxative）Stimulant laxative（刺激性下剤）」だが活性化のされ方が違う。 ビサコジルbisacodylビサコジル（bisacodyl）bisacodyl（ビサコジル）は腸管内のエステラーゼ（脱アセチル化deacetylation脱アセチル化（deacetylation）deacetylation（脱アセチル化））で活性体になり胃でも腸でも作用しうるのに対し、センノシドsennosideセンノシド（sennoside）sennoside（センノシド）は大腸細菌の酵素で初めて活性化されるプロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）であるため作用部位が大腸に限定される。この違いがビサコジルbisacodylビサコジル（bisacodyl）bisacodyl（ビサコジル）の方が坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤）として直腸に直接使いやすい理由につながる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bisacodyl'>ビサコジル</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）を内服 or 挿肛"] --> B["腸管内のエステラーゼで<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deacetylation'>脱アセチル化</span>"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span> BHPM が生成"]
C --> D["腸管の感覚神経終末・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucosal epithelium'>粘膜上皮</span>を直接刺激"]
D --> E["プロスタグランジン・cAMP経路を介し<br>水分・電解質分泌が増加"]
D --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myenteric plexus (Auerbach's plexus)'>筋層間神経叢</span>を刺激し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peristalsis'>蠕動運動</span>が亢進"]
E --> G["腸管内容が増え通過が速くなる"]
F --> G💡 経口製剤は腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）として設計されている理由がある。 胃の中で崩壊すると胃粘膜gastric mucosa胃粘膜（gastric mucosa）gastric mucosa（胃粘膜）が直接刺激され腹部不快感・悪心の原因になるため、腸溶コーティングで大腸まで届けてから溶けるよう作られている。牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）や制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）で胃内pHが上がるとコーティングが早期に崩壊しうるため、服用前後1時間は牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）・制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）を避けるという指導が実地で重要になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口 | 腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）。作用発現まで6〜12時間（就寝前投与で翌朝排便を狙う設計） |
| 坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤） | 直腸粘膜への直接刺激。作用発現15〜60分と経口よりはるかに速い |
| 吸収 | 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）はほとんど全身吸収されない（局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）が主体） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 便秘 | 急性・頓用の便秘、他系統の下剤で不十分な慢性便秘への追加 |
| 内視鏡・手術前処置conditioning前処置（conditioning）conditioning（前処置） | 大腸内視鏡colonoscopy大腸内視鏡（colonoscopy）colonoscopy（大腸内視鏡）等の腸管洗浄bowel lavage腸管洗浄（bowel lavage）bowel lavage（腸管洗浄）プロトコルの構成薬 |
| 術後・臥床bed rest (immobilization)臥床（bed rest (immobilization)）bed rest (immobilization)（臥床）患者 | オピオイド誘発性便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発性便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発性便秘）など蠕動低下が背景にある便秘 |
用法・用量
経口：5〜10 mgを就寝前に1回（腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）のため噛み砕かず、牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）・制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）とは前後1時間あける）。坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤）：即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）を狙うときに使用し、経口よりずっと速く効く。腸管洗浄bowel lavage腸管洗浄（bowel lavage）bowel lavage（腸管洗浄）：内視鏡プロトコルに従い前処置conditioning前処置（conditioning）conditioning（前処置）薬の一部として使用する。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：イレウス・腸閉塞、急性腹症acute abdomen急性腹症（acute abdomen）acute abdomen（急性腹症）（診断未確定の急性腹痛）、重度脱水
- ⚠️ 長期・高頻度の乱用は電解質異常（低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症））を招きうる。 頓用を基本とし、慢性便秘の第一選択にはしない
- 腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）を噛み砕く、または牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）・制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）と同時に服用すると胃内での早期崩壊により腹部不快感が出やすい
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 腹痛・腹部痙攣abdominal cramps腹部痙攣（abdominal cramps）abdominal cramps（腹部痙攣）、坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤）使用時の直腸刺激感 |
| 注意 | カリウム低下などの電解質異常（乱用時） |
| 重篤・まれ | 高度の水様下痢Watery Diarrhea水様下痢（Watery Diarrhea）Watery Diarrhea（水様下痢）に伴う脱水・循環不全 |
まとめ
- ジフェニルメタンdiphenylmethaneジフェニルメタン（diphenylmethane）diphenylmethane（ジフェニルメタン）系の刺激性下剤Stimulant laxative刺激性下剤（Stimulant laxative）Stimulant laxative（刺激性下剤）。腸管のエステラーゼで活性化され、粘膜刺激による分泌促進と筋叢刺激による蠕動亢進の両方を起こす。
- 経口は腸溶錠enteric-coated tablet腸溶錠（enteric-coated tablet）enteric-coated tablet（腸溶錠）で作用発現6〜12時間、坐剤suppository坐剤（suppository）suppository（坐剤）は直腸への直接刺激で15〜60分と経路で速さが大きく異なる。
- 牛乳cow's milk牛乳（cow's milk）cow's milk（牛乳）・制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）は腸溶コーティングを早期崩壊させ胃刺激症状を招くため、服用前後1時間は避ける。
- センノシドsennosideセンノシド（sennoside）sennoside（センノシド）と同じ「刺激性下剤Stimulant laxative刺激性下剤（Stimulant laxative）Stimulant laxative（刺激性下剤）」だが、活性化酵素（エステラーゼ vs 大腸細菌）が異なる。
- 頓用向きの薬であり、慢性連用は電解質異常（低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症））のリスクを持つ。
- 腸管洗浄bowel lavage腸管洗浄（bowel lavage）bowel lavage（腸管洗浄）プロトコルの構成薬としても用いられる。