Pharmacology · B24
制吐薬・消化管運動促進薬
B24: Antiemetic drugs. Prokinetic agents
💡 覚え方：制吐薬・消化管運動促進薬
🧠 吐き気は「CTZ（化学受容器chemoreceptor化学受容器（chemoreceptor）chemoreceptor（化学受容器））・迷走神経/腸管・前庭・大脳/炎症」から来る。 覚え方は受容体別に：①5-HT3遮断・②D2遮断・③NK1遮断・④H1/M遮断・⑤ステロイド補助・⑥消化管運動GI motility消化管運動（GI motility）GI motility（消化管運動）促進/便秘解除。
⭐抗がん薬誘発性嘔吐chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)抗がん薬誘発性嘔吐（chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)）chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)（抗がん薬誘発性嘔吐）(CINV)はよく 5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬） + NK1拮抗薬NK1 receptor antagonistNK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬） + デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン） のセットで覚える。
🅰️ ① 5-HT3受容体拮抗薬「-setron」
腸管迷走神経intestinal vagal afferents腸管迷走神経（intestinal vagal afferents）intestinal vagal afferents（腸管迷走神経）＋CTZのセロトニン経路を遮断 → CINV/PONVに強い
- オンダンセトロンondansetronオンダンセトロン（ondansetron）ondansetron（オンダンセトロン） — 5-HT3拮抗｜適応：化学療法・術後悪心嘔吐nausea and vomiting悪心嘔吐（nausea and vomiting）nausea and vomiting（悪心嘔吐）｜⚠️QT延長・便秘
- パロノセトロンpalonosetronパロノセトロン（palonosetron）palonosetron（パロノセトロン） — 長時間作用型5-HT3拮抗｜💡遅発性CINVに強い
🅱️ ② D2受容体拮抗薬（CTZ遮断）＋プロキネティック
- メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド） — D2拮抗＋高用量で5-HT4作動→ACh↑｜制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）＋胃排出gastric emptying胃排出（gastric emptying）gastric emptying（胃排出）促進｜⚠️錐体外路症状extrapyramidal symptoms (EPS)錐体外路症状（extrapyramidal symptoms (EPS)）extrapyramidal symptoms (EPS)（錐体外路症状）・高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）
- ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） — D2拮抗（ブチロフェノンbutyrophenoneブチロフェノン（butyrophenone）butyrophenone（ブチロフェノン）系）｜術後/化学療法性嘔吐｜⚠️QT延長・鎮静
- イトプリドitoprideイトプリド（itopride）itopride（イトプリド） — D2拮抗＋AChE阻害→ACh↑｜機能性ディスペプシアfunctional dyspepsia機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）functional dyspepsia（機能性ディスペプシア）・胃運動低下｜💡主にプロキネティックprokineticプロキネティック（prokinetic）prokinetic（プロキネティック）
🅲 ③ NK1受容体拮抗薬
- （フォス）アプレピタントaprepitantアプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント） — NK1/Substance P受容体拮抗｜💡CINV予防で5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）＋デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）と併用｜⚠️CYP3A4相互作用
🅳 ④ H1抗ヒスタミン薬（前庭系）＋抗コリン作用
- ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート） — H1遮断＋抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）｜適応：乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・めまい・悪心｜⚠️眠気・口渇・尿閉
🅴 ⑤ ステロイド系制吐補助薬
- デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン） — 長時間作用型グルココルチコイド｜CINVの補助薬｜💡5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）＋NK1拮抗薬NK1 receptor antagonistNK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬）と併用される
🅵 ⑥ オピオイド誘発性便秘の解除
- メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） — 末梢性μオピオイド受容体mu-opioid receptorμオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体）拮抗薬｜血液脳関門を通りにくい→鎮痛は保ったまま便秘を改善｜💡制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）というより消化管運動GI motility消化管運動（GI motility）GI motility（消化管運動）/便秘解除のトラップ薬
⭐ 高頻度ポイント：「-setron」＝5-HT3拮抗（CINV/PONV、QT延長・便秘）、パロノセトロンpalonosetronパロノセトロン（palonosetron）palonosetron（パロノセトロン）＝長時間で遅発性CINV。メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）＝D2拮抗＋プロキネティックprokineticプロキネティック（prokinetic）prokinetic（プロキネティック）（EPS/高PRL）。アプレピタントaprepitantアプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）＝NK1拮抗、CINVで5-HT3＋デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）と併用。ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート）＝乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）（H1＋抗コリン）。メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）＝末梢μ拮抗でオピオイド便秘、鎮痛は保つ。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| オンダンセトロンondansetronオンダンセトロン（ondansetron）ondansetron（オンダンセトロン） | ①5-HT3拮抗「-setron」 | 腸管迷走神経intestinal vagal afferents腸管迷走神経（intestinal vagal afferents）intestinal vagal afferents（腸管迷走神経）/CTZの5-HT3遮断 | CINV/PONV・⚠️QT延長/便秘 |
| パロノセトロンpalonosetronパロノセトロン（palonosetron）palonosetron（パロノセトロン） | ①長時間5-HT3拮抗 | 5-HT3遮断（長時間） | 💡遅発性CINVに強い |
| メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド） | ②D2拮抗＋プロキネティックprokineticプロキネティック（prokinetic）prokinetic（プロキネティック） | D2遮断＋5-HT4作動→ACh↑ | 制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）/胃不全麻痺gastroparesis胃不全麻痺（gastroparesis）gastroparesis（胃不全麻痺）・⚠️EPS/高PRL |
| ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） | ②D2拮抗 | CTZのD2遮断 | PONV/CINV・⚠️QT延長/鎮静 |
| イトプリドitoprideイトプリド（itopride）itopride（イトプリド） | ②プロキネティックprokineticプロキネティック（prokinetic）prokinetic（プロキネティック） | D2拮抗＋AChE阻害→ACh↑ | 機能性ディスペプシアfunctional dyspepsia機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）functional dyspepsia（機能性ディスペプシア）・胃運動↑ |
| （フォス）アプレピタントaprepitantアプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント） | ③NK1拮抗 | Substance P/NK1遮断 | CINV予防・5-HT3＋DEX併用・⚠️CYP3A4 |
| ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート） | ④H1遮断＋抗コリン | 前庭系vestibular system前庭系（vestibular system）vestibular system（前庭系）H1/M遮断 | 乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）/めまい・⚠️眠気/口渇 |
| デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン） | ⑤ステロイド制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）補助 | GR作動→炎症性/中枢性嘔吐シグナル↓ | CINV補助・5-HT3/NK1と併用 |
| メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） | ⑥末梢μ拮抗 | 腸管μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）遮断（中枢移行少） | オピオイド便秘・鎮痛は温存 |