B24: Antiemetic drugs. Prokinetic agents

💡 覚え方：制吐薬・消化管運動促進薬 / Easy classification

🧠 吐き気は**「CTZ（化学受容器）・迷走神経/腸管・前庭・大脳/炎症」から来る。
覚え方は受容体別に：①5-HT3遮断**・②D2遮断・③NK1遮断・④H1/M遮断・⑤ステロイド補助・⑥消化管運動促進/便秘解除。

⭐**抗がん薬誘発性嘔吐(CINV)**はよく 5-HT3拮抗薬 + NK1拮抗薬 + dexamethasone のセットで覚える。

🅰️ ① 5-HT3受容体拮抗薬「-setron」

腸管迷走神経＋CTZのセロトニン経路を遮断 → CINV/PONVに強い

• ondansetron / オンダンセトロン — 5-HT3拮抗｜適応：化学療法・術後悪心嘔吐｜⚠️QT延長・便秘
• palonosetron / パロノセトロン — 長時間作用型5-HT3拮抗｜💡遅発性CINVに強い

🅱️ ② D2受容体拮抗薬（CTZ遮断）＋プロキネティック

• metoclopramide / メトクロプラミド — D2拮抗＋高用量で5-HT4作動→ACh↑｜制吐＋胃排出促進｜⚠️錐体外路症状・高プロラクチン血症
• droperidol / ドロペリドール — D2拮抗（ブチロフェノン系）｜術後/化学療法性嘔吐｜⚠️QT延長・鎮静
• (itopride) / イトプリド — D2拮抗＋AChE阻害→ACh↑｜機能性ディスペプシア・胃運動低下｜💡主にプロキネティック

🅲 ③ NK1受容体拮抗薬（Substance P遮断）

• (fos)aprepitant / （フォス）アプレピタント — NK1/Substance P受容体拮抗｜💡CINV予防で5-HT3拮抗薬＋dexamethasoneと併用｜⚠️CYP3A4相互作用

🅳 ④ H1抗ヒスタミン薬（前庭系）＋抗コリン作用

• dimenhydrinate / ジメンヒドリナート — H1遮断＋抗コリン作用｜適応：乗り物酔い・めまい・悪心｜⚠️眠気・口渇・尿閉

🅴 ⑤ ステロイド系制吐補助薬

• dexamethasone / デキサメタゾン — 長時間作用型グルココルチコイド｜CINVの補助薬｜💡5-HT3拮抗薬＋NK1拮抗薬と併用される

🅵 ⑥ オピオイド誘発性便秘の解除

• methyl-naltrexone / メチルナルトレキソン — 末梢性μオピオイド受容体拮抗薬｜血液脳関門を通りにくい→鎮痛は保ったまま便秘を改善｜💡制吐薬というより消化管運動/便秘解除のトラップ薬

⭐ 高頻度ポイント：「-setron」＝5-HT3拮抗（CINV/PONV、QT延長・便秘）、palonosetron＝長時間で遅発性CINV。metoclopramide＝D2拮抗＋プロキネティック（EPS/高PRL）。aprepitant＝NK1拮抗、CINVで5-HT3＋dexamethasoneと併用。dimenhydrinate＝乗り物酔い（H1＋抗コリン）。methyl-naltrexone＝末梢μ拮抗でオピオイド便秘、鎮痛は保つ。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B24: 制吐薬・プロキネティック"]
  R --> A["①5-HT3遮断 -setron"]
  R --> B["②D2遮断"]
  R --> C["③NK1遮断"]
  R --> D["④H1/M遮断（前庭）"]
  R --> E["⑤ステロイド補助"]
  R --> F["⑥末梢μ拮抗"]
  A --> A1["ondansetron（CINV/PONV）"]
  A --> A2["palonosetron（長時間・遅発性CINV）"]
  B --> B1["metoclopramide（D2↓ + 5-HT4↑・胃排出↑）"]
  B --> B2["droperidol（D2↓・QT注意）"]
  B --> B3["itopride（D2↓ + AChE↓・プロキネティック）"]
  C --> C1["aprepitant/fosaprepitant（Substance P/NK1↓）"]
  D --> D1["dimenhydrinate（乗り物酔い）"]
  E --> E1["dexamethasone（CINV補助）"]
  F --> F1["methyl-naltrexone（オピオイド便秘・鎮痛温存）"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug	系統 / Class	機序 / Mechanism	適応・注意 / Notes
ondansetron / オンダンセトロン	①5-HT3拮抗「-setron」	腸管迷走神経/CTZの5-HT3遮断	CINV/PONV・⚠️QT延長/便秘
palonosetron / パロノセトロン	①長時間5-HT3拮抗	5-HT3遮断（長時間）	💡遅発性CINVに強い
metoclopramide / メトクロプラミド	②D2拮抗＋プロキネティック	D2遮断＋5-HT4作動→ACh↑	制吐/胃不全麻痺・⚠️EPS/高PRL
droperidol / ドロペリドール	②D2拮抗	CTZのD2遮断	PONV/CINV・⚠️QT延長/鎮静
itopride / イトプリド	②プロキネティック	D2拮抗＋AChE阻害→ACh↑	機能性ディスペプシア・胃運動↑
(fos)aprepitant / アプレピタント	③NK1拮抗	Substance P/NK1遮断	CINV予防・5-HT3＋DEX併用・⚠️CYP3A4
dimenhydrinate / ジメンヒドリナート	④H1遮断＋抗コリン	前庭系H1/M遮断	乗り物酔い/めまい・⚠️眠気/口渇
dexamethasone / デキサメタゾン	⑤ステロイド制吐補助	GR作動→炎症性/中枢性嘔吐シグナル↓	CINV補助・5-HT3/NK1と併用
methyl-naltrexone / メチルナルトレキソン	⑥末梢μ拮抗	腸管μ受容体遮断（中枢移行少）	オピオイド便秘・鎮痛は温存