Drug Atlas · A11 Opioids / オピオイド · 必修
メチルナルトレキソン
methyl-naltrexone
- 分類
- Opioids / オピオイド
- 商品名（日本）
- レリストール
- 商品名（EU）
- Relistor
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A11: OpioidsB24: Antiemetic drugs. Prokinetic agents
- 禁忌疾患
- イレウス・腸閉塞
- 副作用
- 腹痛下痢
🧠 全体像：メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）はナルトレキソンnaltrexoneナルトレキソン（naltrexone）naltrexone（ナルトレキソン）にメチル基methyl groupメチル基（methyl group）methyl group（メチル基）を1つ加えただけの分子だが、この小さな改変が血液脳関門を通れないという決定的な違いを生む。だから「オピオイドの鎮痛効果は残したまま、腸だけでオピオイドを止める」という、末梢限定の狙い撃ちが実現する——PAMORA（peripherally acting μ-opioid receptor antagonist、末梢作動性μ受容体拮抗薬peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)末梢作動性μ受容体拮抗薬（peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)）peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)（末梢作動性μ受容体拮抗薬））という薬効群名そのものが、この薬の本質を言い表している。
薬効群の中での位置づけ
拮抗薬グループのなかで、中枢まで届くナロキソンnaloxoneナロキソン（naloxone）naloxone（ナロキソン）（過量投与overdose過量投与（overdose）overdose（過量投与）の解毒に使う）とは目的も届く範囲もまったく異なる。メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）は極性が高くP糖蛋白の基質でもあるため血液脳関門をほぼ通過しない。腸管のμ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）だけを遮断して蠕動を回復させつfuruncleせつ（furuncle）furuncle（せつ）つ、中枢の鎮痛効果は温存する設計になっている。同じPAMORAのナルデメジンnaldemedinナルデメジン（naldemedin）naldemedin（ナルデメジン）とは同一クラスの選択肢で、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）（注射／経口）が主な使い分けになる。
機序
腸管筋層間神経叢myenteric plexus腸管筋層間神経叢（myenteric plexus）myenteric plexus（腸管筋層間神経叢）の末梢性μオピオイド受容体mu-opioid receptorμオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体）を競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に拮抗し、オピオイドによる蠕動抑制を解除する。中枢のμ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）には届かないため、鎮痛効果や離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）には影響しない。
💡 「制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）」ではなく「便秘解除薬」。 B24（制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）・消化管運動促進薬prokinetic消化管運動促進薬（prokinetic）prokinetic（消化管運動促進薬））のトピックにも登場するが、悪心・嘔吐そのものを止める薬ではなく、オピオイド誘発便秘opioid-induced constipation, OICオピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation, OIC）opioid-induced constipation, OIC（オピオイド誘発便秘）という腸管運動の問題を解除するための薬という位置づけで理解する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 経口製剤・皮下注製剤の両方がある |
| 分布 | 極性が高く血液脳関門をほぼ通過しない |
| 排泄 | 主に未変化体として腎・糞便中排泄 |
| 半減期 | 約8時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 緩和ケアpalliative care緩和ケア（palliative care）palliative care（緩和ケア）・慢性疼痛 | オピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）（下剤で効果不十分な場合） |
用法・用量
皮下注または経口で、体重や腎機能に応じて用量を調整する。実際の用量は適応・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：既知または疑われるイレウス・腸閉塞（機械的閉塞mechanical obstruction機械的閉塞（mechanical obstruction）mechanical obstruction（機械的閉塞）に対し腸管運動を刺激し穿孔リスクが上昇する）
- 重度の腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）では減量を考慮する
副作用
まとめ
- メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）はナルトレキソンnaltrexoneナルトレキソン（naltrexone）naltrexone（ナルトレキソン）の誘導体で、血液脳関門をほぼ通過しない末梢性μ拮抗薬PAMORA拮抗薬（PAMORA）PAMORA（拮抗薬）。
- 腸管のμ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）だけを遮断し、鎮痛効果を温存したままオピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）を解除する。
- 中枢に届くナロキソンnaloxoneナロキソン（naloxone）naloxone（ナロキソン）（過量投与overdose過量投与（overdose）overdose（過量投与）の解毒）とは目的・作用範囲が明確に異なる。
- イレウス・腸閉塞は禁忌（機械的閉塞mechanical obstruction機械的閉塞（mechanical obstruction）mechanical obstruction（機械的閉塞）での穿孔リスク）。
- 同じPAMORAのナルデメジンnaldemedinナルデメジン（naldemedin）naldemedin（ナルデメジン）とは投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）の違いが主な使い分けのポイントになる。