オピオイド

💡 覚え方：オピオイドの分類

🧠 共通作用は μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）作動 → 鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘。まず 受容体への作用様式（完全作動 / 部分・混合 / 拮抗） で分け、完全作動薬full agonist完全作動薬（full agonist）full agonist（完全作動薬）は 効力potency効力（potency）potency（効力）・用途（強 / フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）系 / 弱） で枝分け。 語尾ヒント → -fentanil＝高力価・術中、-codeine＝弱・鎮咳、末梢拮抗は -naltrexone/-medin＝便秘治療。

1️⃣ 完全μ作動薬

■ 強オピオイドstrong opioids強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド）（強力鎮痛potent analgesia強力鎮痛（potent analgesia）potent analgesia（強力鎮痛））

• モルヒネ — プロトタイプ｜適応：重度の急性/慢性痛chronic pain慢性痛（chronic pain）chronic pain（慢性痛）・急性肺水腫acute pulmonary edema急性肺水腫（acute pulmonary edema）acute pulmonary edema（急性肺水腫）・緩和ケアpalliative care緩和ケア（palliative care）palliative care（緩和ケア）
• ヒドモルホン — 強力μ作動｜適応：中等度～重度痛
• オキシコドンoxycodoneオキシコドン（oxycodone）oxycodone（オキシコドン） — μ作動｜適応：中等度～重度痛
• メタドンmethadoneメタドン（methadone）methadone（メタドン） — 長時間μ作動 ＋ NMDA拮抗｜適応：オピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）の維持/解毒・慢性痛chronic pain慢性痛（chronic pain）chronic pain（慢性痛）（QT延長に注意）
• メペリジンpethidineメペリジン（pethidine）pethidine（メペリジン）（＝ペチジンpethidineペチジン（pethidine）pethidine（ペチジン）） — μ作動｜適応：急性中等度～重度痛・シバリングshiveringシバリング（shivering）shivering（シバリング）（代謝物による痙攣・セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）に注意）

■ フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）系（合成・高力価・術中）

• フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル） — 強力合成μ作動｜適応：重度痛・術中鎮痛intraoperative analgesia術中鎮痛（intraoperative analgesia）intraoperative analgesia（術中鎮痛）・突出痛breakthrough pain突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛）（がん）
• スフェンタニルsufentanilスフェンタニル（sufentanil）sufentanil（スフェンタニル） — 最高力価のμ作動｜適応：術中/硬膜外鎮痛epidural analgesia硬膜外鎮痛（epidural analgesia）epidural analgesia（硬膜外鎮痛）
• レミフェンタニルremifentanilレミフェンタニル（remifentanil）remifentanil（レミフェンタニル） — 超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間）μ作動（エステラーゼ代謝esterase metabolismエステラーゼ代謝（esterase metabolism）esterase metabolism（エステラーゼ代謝））｜適応：術中鎮痛intraoperative analgesia術中鎮痛（intraoperative analgesia）intraoperative analgesia（術中鎮痛）・人工呼吸中の鎮痛/鎮静

■ 弱オピオイドweak opioids弱オピオイド（weak opioids）weak opioids（弱オピオイド）

• コデインcodeineコデイン（codeine）codeine（コデイン） — 弱作動、CYP2D6でモルヒネに代謝｜適応：軽中等度痛・鎮咳・止瀉
• ジヒドロコデインdihydrocodeineジヒドロコデイン（dihydrocodeine）dihydrocodeine（ジヒドロコデイン） — 半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）コデインcodeineコデイン（codeine）codeine（コデイン）誘導体｜適応：中等度痛・鎮咳
• トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） — 弱μ作動 ＋ セロトニン/ノルアドレナリン再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害）｜適応：中等度痛
• タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール） — μ作動 ＋ ノルアドレナリン再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害）｜適応：中等度～重度痛（神経障害性neuropathic神経障害性（neuropathic）neuropathic（神経障害性）を含む）

2️⃣ 部分作動/混合作動・拮抗薬

呼吸抑制に 天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果） があるのが特徴。

• ブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） — 部分μ作動＋κ拮抗、高親和性high affinity高親和性（high affinity）high affinity（高親和性）｜適応：中等度～重度痛・オピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）（しばしばナロキソンnaloxoneナロキソン（naloxone）naloxone（ナロキソン）併用）
• ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） — κ作動＋μ拮抗｜適応：中等度～重度痛

3️⃣ 拮抗薬

■ 中枢性（全身）

• ナロキソンnaloxoneナロキソン（naloxone）naloxone（ナロキソン） — 競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）μ拮抗｜適応：オピオイド過量/呼吸抑制の逆転

■ 末梢性（オピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）、鎮痛を温存）

• メチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） — 末梢μ拮抗（BBBを通らず）｜適応：オピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）
• ナルデメジンnaldemedinナルデメジン（naldemedin）naldemedin（ナルデメジン） — 末梢μ拮抗｜適応：オピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）

4️⃣ 止瀉薬（腸管限局のμ作動）

• ロペラミドloperamideロペラミド（loperamide）loperamide（ロペラミド） — 腸管の末梢μ作動、BBBを通らず（鎮痛なし）｜適応：急性/慢性下痢chronic diarrhea慢性下痢（chronic diarrhea）chronic diarrhea（慢性下痢）
• ジフェノキシレートdiphenoxylateジフェノキシレート（diphenoxylate）diphenoxylate（ジフェノキシレート） — 腸管μ作動（乱用防止abuse deterrence乱用防止（abuse deterrence）abuse deterrence（乱用防止）にアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）併用）｜適応：下痢

⭐ 高頻度ポイント：共通毒性class (shared) toxicity共通毒性（class (shared) toxicity）class (shared) toxicity（共通毒性）は 呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘。ナロキソンnaloxoneナロキソン（naloxone）naloxone（ナロキソン）が過量の解毒。ブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）/ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン）は天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）。トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）/タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール）/メペリジンpethidineメペリジン（pethidine）pethidine（メペリジン）はセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）・痙攣に注意。ロペラミドloperamideロペラミド（loperamide）loperamide（ロペラミド）はBBBを通らず鎮痛なし。

🔁 1枚図でまとめ

flowchart TD
  R["A11: オピオイド<br>（共通：μ作動→鎮痛・呼吸抑制・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='miosis'>縮瞳</span>・便秘）"]
  R --> Full["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='full mu agonist'>完全μ作動薬</span>"]
  R --> Part["部分/混合（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ceiling effect'>天井効果</span>）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='buprenorphine'>ブプレノルフィン</span>（部分μ+κ拮抗）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='nalbuphine'>ナルブフィン</span>（κ作動+μ拮抗）"]
  R --> Ant["拮抗薬"]
  R --> Gut["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antidiarrheal'>止瀉薬</span>（腸管限局）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='loperamide'>ロペラミド</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='diphenoxylate'>ジフェノキシレート</span>"]
  Full --> Strong["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='strong opioids'>強オピオイド</span><br>モルヒネ / ヒドモルホン<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='oxycodone'>オキシコドン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='methadone'>メタドン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='pethidine'>メペリジン</span>"]
  Full --> Fent["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fentanyl'>フェンタニル</span>系（術中・高力価）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='fentanyl'>フェンタニル</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='sufentanil'>スフェンタニル</span>（最強）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='remifentanil'>レミフェンタニル</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ultra-short-acting'>超短時間</span>）"]
  Full --> Weak["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='weak opioids'>弱オピオイド</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='codeine'>コデイン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='dihydrocodeine'>ジヒドロコデイン</span>（鎮咳）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='tramadol'>トラマドール</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='tapentadol'>タペンタドール</span>（+<span class='jp-term jp-term-diagram' title='monoamine'>モノアミン</span>）"]
  Ant --> Cen["中枢性<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='naloxone'>ナロキソン</span>（過量逆転）"]
  Ant --> Per["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='OIC'>末梢性</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='methyl-naltrexone'>メチルナルトレキソン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='naldemedin'>ナルデメジン</span>"]

📋 まとめ表