Pharmacology · A12
非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)
A12: NSAIDs
💡 覚え方:NSAIDsの分類
🧠 共通作用は COX阻害 → プロスタグランジン↓ → 鎮痛・解熱antipyresis解熱(antipyresis)antipyresis(解熱)・抗炎症。分類は COX選択性(非選択 → COX-2優先 → COX-2選択) で並べるのが王道。 語尾ヒント → -coxib=COX-2選択(消化管安全性は高いが心血管リスク)、-profen=プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系)。パラセタモールparacetamolパラセタモール(paracetamol)paracetamol(パラセタモール)/メタミゾールmetamizoleメタミゾール(metamizole)metamizole(メタミゾール)は 抗炎症作用がほぼない中枢性解熱鎮痛薬centrally acting antipyretic analgesic中枢性解熱鎮痛薬(centrally acting antipyretic analgesic)centrally acting antipyretic analgesic(中枢性解熱鎮痛薬)。
1️⃣ 非選択的COX阻害薬(COX-1=COX-2)
COX-1cyclooxygenase-1COX-1(cyclooxygenase-1)cyclooxygenase-1(COX-1)も阻害 → 胃粘膜障害gastropathy胃粘膜障害(gastropathy)gastropathy(胃粘膜障害)・腎障害・出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向(hemorrhagic diathesis)hemorrhagic diathesis(出血傾向) のリスク。
■ プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系)
- (デクス)イブプロフェンibuprofenイブプロフェン(ibuprofen)ibuprofen(イブプロフェン) — 適応:軽中等度痛・発熱・炎症
- (デクス)ケトプロフェンketoprofenケトプロフェン(ketoprofen)ketoprofen(ケトプロフェン) — 適応:急性中等度~重度痛
- ナプロキセンnaproxenナプロキセン(naproxen)naproxen(ナプロキセン) — 適応:痛み・炎症・OA/RA・痛風・月経困難(心血管リスクが最も低め)
■ 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系)
- ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク(diclofenac)diclofenac(ジクロフェナク) — 適応:筋骨格・関節炎・月経困難
- アセクロフェナクaceclofenacアセクロフェナク(aceclofenac)aceclofenac(アセクロフェナク) — 適応:OA・RA・強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎(ankylosing spondylitis)ankylosing spondylitis(強直性脊椎炎)
- インドメタシンindomethacinインドメタシン(indomethacin)indomethacin(インドメタシン) — 適応:急性痛風acute gout急性痛風(acute gout)acute gout(急性痛風)・強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎(ankylosing spondylitis)ankylosing spondylitis(強直性脊椎炎)・新生児の動脈管開存patent ductus arteriosus (PDA)動脈管開存(patent ductus arteriosus (PDA))patent ductus arteriosus (PDA)(動脈管開存)閉鎖
- ケトロラクketorolacケトロラク(ketorolac)ketorolac(ケトロラク) — 強力な鎮痛|適応:中等度~重度急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)の短期管理のみ
■ サリチル酸系salicylatesサリチル酸系(salicylates)salicylates(サリチル酸系)(不可逆)
- アセチルサリチル酸acetylsalicylic acidアセチルサリチル酸(acetylsalicylic acid)acetylsalicylic acid(アセチルサリチル酸)(アスピリン) — 不可逆的COX阻害|適応:低用量=抗血小板antiplatelet抗血小板(antiplatelet)antiplatelet(抗血小板)(MI/脳梗塞cerebral infarction脳梗塞(cerebral infarction)cerebral infarction(脳梗塞)二次予防secondary prevention二次予防(secondary prevention)secondary prevention(二次予防)・ACS)、高用量=痛み/発熱/炎症
■ ピラゾロン系Pyrazoloneピラゾロン系(Pyrazolone)Pyrazolone(ピラゾロン系)
- フェニルブタゾンphenylbutazoneフェニルブタゾン(phenylbutazone)phenylbutazone(フェニルブタゾン) — 適応:重度炎症性疾患(強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎(ankylosing spondylitis)ankylosing spondylitis(強直性脊椎炎)等)―使用制限
2️⃣ COX-2優先的阻害薬
COX-2を主に阻害 → 消化管障害GI tract damage消化管障害(GI tract damage)GI tract damage(消化管障害)がやや少なめ。
- メロキシカムmeloxicamメロキシカム(meloxicam)meloxicam(メロキシカム) — 適応:OA・RA・痛み/炎症
- ニメスリドnimesulideニメスリド(nimesulide)nimesulide(ニメスリド) — 適応:急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)の短期治療
3️⃣ COX-2選択的阻害薬
- セレコキシブcelecoxibセレコキシブ(celecoxib)celecoxib(セレコキシブ) — COX-2選択|適応:OA・RA・急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)(GIリスク低、ただし心血管リスクに注意)
4️⃣ 解熱鎮痛薬(中枢性・抗炎症作用がほぼない)
- パラセタモールparacetamolパラセタモール(paracetamol)paracetamol(パラセタモール) — 中枢性PG阻害、末梢の抗炎症作用はほぼなし|適応:軽中等度痛・発熱(過量で肝毒性/NAPQI)
- メタミゾールmetamizoleメタミゾール(metamizole)metamizole(メタミゾール) — 非オピオイド性解熱鎮痛antipyretic-analgesic解熱鎮痛(antipyretic-analgesic)antipyretic-analgesic(解熱鎮痛)(中枢作用central effect中枢作用(central effect)central effect(中枢作用))|適応:重度の痛み/発熱(無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症(agranulocytosis)agranulocytosis(無顆粒球症)に注意)
⭐ 高頻度ポイント:COX-1cyclooxygenase-1COX-1(cyclooxygenase-1)cyclooxygenase-1(COX-1)阻害の害=胃潰瘍gastric ulcer胃潰瘍(gastric ulcer)gastric ulcer(胃潰瘍)・腎障害・出血。アスピリンは唯一不可逆→抗血小板antiplatelet抗血小板(antiplatelet)antiplatelet(抗血小板)。セレコキシブcelecoxibセレコキシブ(celecoxib)celecoxib(セレコキシブ)(COX-2選択)は消化管安全性が高いが心血管リスク。パラセタモールparacetamolパラセタモール(paracetamol)paracetamol(パラセタモール)は肝毒性・抗炎症作用がほぼない、メタミゾールmetamizoleメタミゾール(metamizole)metamizole(メタミゾール)は無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症(agranulocytosis)agranulocytosis(無顆粒球症)、インドメタシンindomethacinインドメタシン(indomethacin)indomethacin(インドメタシン)は新生児PDA閉鎖。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A12: NSAIDs<br>(共通:COX阻害→PG↓→鎮痛・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antipyresis'>解熱</span>・抗炎症)"]
R --> NS["非選択的COX阻害(1=2)"]
R --> P2["COX-2優先的<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='meloxicam'>メロキシカム</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='nimesulide'>ニメスリド</span>"]
R --> S2["COX-2選択(-coxib)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='celecoxib'>セレコキシブ</span>(消化管安全性・心血管リスク)"]
R --> AA["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antipyretic analgesic'>解熱鎮痛薬</span>(抗炎症作用はほぼなし)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='paracetamol'>パラセタモール</span>(肝毒性)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='metamizole'>メタミゾール</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='agranulocytosis'>無顆粒球症</span>)"]
NS --> Prop["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='propionic acid derivatives'>プロピオン酸系</span>(-profen)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ibuprofen'>イブプロフェン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='ketoprofen'>ケトプロフェン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='naproxen'>ナプロキセン</span>"]
NS --> Acet["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Acetic acid'>酢酸系</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='diclofenac'>ジクロフェナク</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='aceclofenac'>アセクロフェナク</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='indomethacin'>インドメタシン</span>(新生児PDA)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ketorolac'>ケトロラク</span>(強力・短期)"]
NS --> Asp["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salicylates'>サリチル酸系</span>(不可逆)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='acetylsalicylic acid'>アセチルサリチル酸</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antiplatelet'>抗血小板</span>"]
NS --> Pyr["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Pyrazolone'>ピラゾロン系</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='phenylbutazone'>フェニルブタゾン</span>(制限)"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | COX選択性 | 系統 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| (dex)イブプロフェンibuprofenイブプロフェン(ibuprofen)ibuprofen(イブプロフェン) | 非選択 | プロピオン酸 | 軽中等度痛・発熱・炎症 |
| (dex)ケトプロフェンketoprofenケトプロフェン(ketoprofen)ketoprofen(ケトプロフェン) | 非選択 | プロピオン酸 | 急性中~重度痛 |
| ナプロキセンnaproxenナプロキセン(naproxen)naproxen(ナプロキセン) | 非選択 | プロピオン酸 | 痛み・炎症・OA/RA(心血管リスク低) |
| ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク(diclofenac)diclofenac(ジクロフェナク) | 非選択 | 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系) | 筋骨格・関節炎・月経困難 |
| アセクロフェナクaceclofenacアセクロフェナク(aceclofenac)aceclofenac(アセクロフェナク) | 非選択 | 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系) | OA・RA・強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎(ankylosing spondylitis)ankylosing spondylitis(強直性脊椎炎) |
| インドメタシンindomethacinインドメタシン(indomethacin)indomethacin(インドメタシン) | 非選択 | 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系) | 急性痛風acute gout急性痛風(acute gout)acute gout(急性痛風)・新生児PDA閉鎖 |
| ケトロラクketorolacケトロラク(ketorolac)ketorolac(ケトロラク) | 非選択 | 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系)(強力) | 重度急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)の短期のみ |
| アスピリン | 非選択(不可逆) | サリチル酸salicylic acidサリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸) | 低用量=抗血小板antiplatelet抗血小板(antiplatelet)antiplatelet(抗血小板)、高用量=痛/炎症 |
| フェニルブタゾンphenylbutazoneフェニルブタゾン(phenylbutazone)phenylbutazone(フェニルブタゾン) | 非選択 | ピラゾロン | 重度炎症(使用制限) |
| メロキシカムmeloxicamメロキシカム(meloxicam)meloxicam(メロキシカム) | COX-2優先 | オキシカム | OA・RA・痛み/炎症 |
| ニメスリドnimesulideニメスリド(nimesulide)nimesulide(ニメスリド) | COX-2優先 | スルホンアニリド | 急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)の短期治療 |
| セレコキシブcelecoxibセレコキシブ(celecoxib)celecoxib(セレコキシブ) | COX-2選択 | コキシブ系coxib classコキシブ系(coxib class)coxib class(コキシブ系) | OA・RA・急性痛acute pain急性痛(acute pain)acute pain(急性痛)(消化管安全性・心血管注意) |
| パラセタモールparacetamolパラセタモール(paracetamol)paracetamol(パラセタモール) | 中枢(抗炎症−) | アニリン | 軽中等度痛・発熱(肝毒性) |
| メタミゾールmetamizoleメタミゾール(metamizole)metamizole(メタミゾール) | 中枢(抗炎症−) | ピラゾロン | 重度の痛/発熱(無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症(agranulocytosis)agranulocytosis(無顆粒球症)) |