Drug Atlas · A12 NSAIDs
ケトロラク
ketorolac
🧠 全体像：ケトロラクketorolacケトロラク（ketorolac）ketorolac（ケトロラク）は酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）の中でも鎮痛効果が突出して強力で、オピオイドに匹敵する鎮痛力を持つ数少ない非オピオイド性鎮痛薬analgesic鎮痛薬（analgesic）analgesic（鎮痛薬）として周術期・救急で重宝される。ただしその強さは消化管・腎への負荷の大きさと表裏一体で、添付文書上総使用期間5日以内という厳格な制限がかかっている点が、他のNSAIDsとの最大の違いになる。「強いから使う、でも長くは使わない」という一点に、この薬のすべてが集約される。
薬効群の中での位置づけ
酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）の中でジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）・インドメタシンindomethacinインドメタシン（indomethacin）indomethacin（インドメタシン）よりさらに鎮痛効力potency効力（potency）potency（効力）が強い薬という位置づけ。インドメタシンindomethacinインドメタシン（indomethacin）indomethacin（インドメタシン）が「適応の特殊さ」で異色なのに対し、ケトロラクketorolacケトロラク（ketorolac）ketorolac（ケトロラク）は「使用期間の特殊さ」で異色。連日・長期投与が前提のナプロキセンnaproxenナプロキセン（naproxen）naproxen（ナプロキセン）やメロキシカムmeloxicamメロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム）とは対照的に、急性期のブリッジbridge (bridging therapy)ブリッジ（bridge (bridging therapy)）bridge (bridging therapy)（ブリッジ）として短期集中で使う薬と理解する。
機序
非選択的COX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）/COX-2阻害でプロスタグランジン産生を抑える点は他の酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）sと同じだが、鎮痛効力potency効力（potency）potency（効力）（力価）が経口NSAIDsの中でも際立って高い。詳しい共通機序はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項を参照。
⭐ モルヒネ換算で語られるほどの鎮痛力を持ちながらオピオイド受容体opioid receptorオピオイド受容体（opioid receptor）opioid receptor（オピオイド受容体）には作用しないため、呼吸抑制・依存のリスクなく術後急性痛acute pain急性痛（acute pain）acute pain（急性痛）を管理できる点が、周術期でオピオイド温存戦略（オピオイドスペアリングopioid-sparingオピオイドスペアリング（opioid-sparing）opioid-sparing（オピオイドスペアリング））の主力になる理由。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約80〜100%（経口・IM・IVいずれも高い曝露が得られる） |
| 分布 | 蛋白結合率>99% |
| 代謝 | 一部肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）、大部分は未変化体のまま |
| 排泄 | 主に腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）（未変化体が多い） |
| 半減期 | 約4〜6時間（高齢者・腎機能低下でさらに延長） |
適応
中等度〜重度急性痛acute pain急性痛（acute pain）acute pain（急性痛）の短期管理のみ（周術期、外傷後など）。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 周術期 | 術後急性痛acute pain急性痛（acute pain）acute pain（急性痛）、オピオイドスペアリングopioid-sparingオピオイドスペアリング（opioid-sparing）opioid-sparing（オピオイドスペアリング）の主力 |
| 泌尿器 | 尿路結石urolithiasis尿路結石（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石）の腎疝痛renal colic腎疝痛（renal colic）renal colic（腎疝痛）：ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）と並ぶ第一選択 |
| 救急・外科 | 精巣捻転testicular torsion精巣捻転（testicular torsion）testicular torsion（精巣捻転）・卵巣捻転ovarian torsion卵巣捻転（ovarian torsion）ovarian torsion（卵巣捻転）など、診察・手術を待つ間の除痛pain relief (analgesia)除痛（pain relief (analgesia)）pain relief (analgesia)（除痛） |
用法・用量
IV/IM 10〜30 mgを6時間ごと（1日最大120 mg、高齢者はより低用量）、PO 10 mgを4〜6時間ごと（1日最大40 mg）。経路を問わずいずれも総使用期間5日以内に厳しく制限する。実際の用量は年齢・腎機能・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性消化性潰瘍・消化管出血、腎障害、周術期のCABG（冠動脈バイパス術coronary artery bypass grafting (CABG)冠動脈バイパス術（coronary artery bypass grafting (CABG)）coronary artery bypass grafting (CABG)（冠動脈バイパス術））、他のNSAIDs・アスピリンとの併用
- ⚠️ 使用期間5日超は禁忌に準じる制限。 長期使用で重篤な消化管出血・急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）のリスクが跳ね上がるため、慢性痛chronic pain慢性痛（chronic pain）chronic pain（慢性痛）の管理には使わない
- 相互作用：ワルファリンなどの抗凝固薬・抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）との併用は出血リスクを著しく高めるため添付文書上も避けるべき組み合わせとされる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、傾眠、頭痛 |
| 注意 | 消化管出血/潰瘍、腎機能低下（クレアチニン上昇） |
| 重篤・まれ | 重度消化管出血・穿孔、急性腎不全acute kidney injury急性腎不全（acute kidney injury）acute kidney injury（急性腎不全）、出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向（hemorrhagic diathesis）hemorrhagic diathesis（出血傾向）の増悪（血小板機能platelet function血小板機能（platelet function）platelet function（血小板機能）抑制による周術期出血perioperative bleeding周術期出血（perioperative bleeding）perioperative bleeding（周術期出血）） |
まとめ
- 酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）の中で鎮痛効力potency効力（potency）potency（効力）が最も強力な部類。オピオイドに匹敵する鎮痛力を非オピオイド機序で持つ。
- 使用期間は経路を問わず総5日以内に厳しく制限される数少ないNSAID。
- 周術期のオピオイドスペアリングopioid-sparingオピオイドスペアリング（opioid-sparing）opioid-sparing（オピオイドスペアリング）の主力。尿路結石urolithiasis尿路結石（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石）の腎疝痛renal colic腎疝痛（renal colic）renal colic（腎疝痛）にも第一選択。
- 消化管出血・急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）のリスクが高く、他のNSAIDs・抗凝固薬との併用は避ける。
- 慢性痛chronic pain慢性痛（chronic pain）chronic pain（慢性痛）の管理には使わない——「強いから短期」という原則がこの薬のすべて。