メロキシカム

🧠 全体像：メロキシカム meloxicam メロキシカム（meloxicam） meloxicam（メロキシカム） はオキシカム系 oxicams オキシカム系（oxicams） oxicams（オキシカム系） NSAIDで、非選択的とCOX-2選択的の中間にあたるCOX-2優先的阻害薬COX-2 preferential inhibitorCOX-2優先的阻害薬（COX-2 preferential inhibitor）COX-2 preferential inhibitor（COX-2優先的阻害薬）。「非選択的ほど消化管に悪くなく、コキシブ系coxib class コキシブ系（coxib class）coxib class（コキシブ系） ほど心血管に悪くない」という中庸さに加え、用量依存的dose-dependent 用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的） にCOX選択性が変わるという珍しい性質を持つ——低用量ではCOX-2優先性がはっきり出るが、高用量になるほどCOX-1阻害の寄与が増えて非選択的NSAIDsに近づく。1日1回投与で済む半減期の長さも臨床で選ばれる理由の一つ。

薬効群の中での位置づけ

⭐ メロキシカムmeloxicam メロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム） とニメスリド nimesulide ニメスリド（nimesulide） nimesulide（ニメスリド） は同じ「COX-2優先的」カテゴリだが対照的。 メロキシカムmeloxicam メロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム） は半減期が長く（約20時間）1日1回投与で慢性の関節疾患に向くのに対し、ニメスリドnimesulide ニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド） は半減期が短く肝毒性のリスクから短期の急性痛 acute pain 急性痛（acute pain） acute pain（急性痛） 治療に限定される（ニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）の項参照）。

機序

COX-2の側鎖ポケット side pocket 側鎖ポケット（side pocket） side pocket（側鎖ポケット） により強く結合するがCOX-1もある程度阻害する「中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型（intermediate type (intermediate-acting)）intermediate type (intermediate-acting)（中間型）」の非選択的〜優先的阻害薬。低用量ではCOX-2優先性が保たれるが、高用量ではCOX-1阻害の寄与が相対的に増え、非選択的NSAIDsに近い消化管有害事象リスクプロファイルへ近づく¹。共通の下流経路はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項の図を参照。

薬物動態

適応

変形性関節症osteoarthritis, OA変形性関節症（osteoarthritis, OA）osteoarthritis, OA（変形性関節症）、関節リウマチの慢性管理（痛み・炎症）²¹。1日1回投与のアドヒアランス adherence アドヒアランス（adherence） adherence（アドヒアランス） の良さから長期の関節疾患管理に選ばれやすい。

用法・用量

経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。7.5〜15 mg（国内承認用量は10 mg）を1日1回食後に服用する²。実際の用量は症状・腎機能に応じて調整し、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：活動性消化性潰瘍／消化管出血、重度腎／肝障害、妊娠末期²
• 相互作用：リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）（腎クリアランスrenal clearance 腎クリアランス（renal clearance）renal clearance（腎クリアランス） 低下でリチウム中毒lithium toxicityリチウム中毒（lithium toxicity）lithium toxicity（リチウム中毒））
• 大規模genome mutation 大規模（genome mutation）genome mutation（大規模） 臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） （MELISSA試験）において、ジクロフェナクdiclofenac ジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク） と同等の消炎鎮痛効果を示しつつ全消化器系 gastrointestinal 消化器系（gastrointestinal） gastrointestinal（消化器系） 有害事象の発現率が有意に低いことが実証されている³

副作用

まとめ

• オキシカム系oxicams オキシカム系（oxicams）oxicams（オキシカム系） のCOX-2優先的阻害薬 COX-2 preferential inhibitorCOX-2優先的阻害薬（COX-2 preferential inhibitor） COX-2 preferential inhibitor（COX-2優先的阻害薬）。非選択的とコキシブ系 coxib class コキシブ系（coxib class） coxib class（コキシブ系） の中間に位置する。
• 用量依存的dose-dependent 用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的） にCOX選択性が変化し、高用量ほど非選択的NSAIDsの消化管リスクプロファイルに近づく。
• MELISSA試験でジクロフェナク diclofenac ジクロフェナク（diclofenac） diclofenac（ジクロフェナク） に対する消化器忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） の優位性が示されている。
• 半減期約20時間で1日1回投与が可能。変形性関節症osteoarthritis, OA 変形性関節症（osteoarthritis, OA）osteoarthritis, OA（変形性関節症） や関節リウマチの慢性管理に向く。
• リチウムlithium リチウム（lithium）lithium（リチウム） との併用は腎クリアランス renal clearance 腎クリアランス（renal clearance） renal clearance（腎クリアランス） 低下による中毒リスク。
• 同じCOX-2優先的カテゴリのニメスリド nimesulide ニメスリド（nimesulide） nimesulide（ニメスリド） とは半減期・肝毒性リスクの点で対照的。