Drug Atlas · A12 NSAIDs · 必修
メロキシカム
meloxicam
- 分類
- NSAIDs
- 商品名（日本）
- モービック
- 商品名（EU）
- Mobic
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A12: NSAIDs
- 禁忌疾患
- 消化性潰瘍消化管出血（上部・下部）
- 副作用
- 消化管出血末梢性浮腫
- 監視検査値
- クレアチニン
- 相互作用
- リチウム
- 対象疾患
- 変形性関節症
- 原因となる疾患
- 消化管出血（上部・下部）消化性潰瘍
🧠 全体像：メロキシカムmeloxicamメロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム）はオキシカム系oxicamsオキシカム系（oxicams）oxicams（オキシカム系）NSAIDで、非選択的とCOX-2選択的の中間にあたるCOX-2優先的阻害薬COX-2 preferential inhibitorCOX-2優先的阻害薬（COX-2 preferential inhibitor）COX-2 preferential inhibitor（COX-2優先的阻害薬）。「非選択的ほどGIに悪くなく、コキシブ系coxib classコキシブ系（coxib class）coxib class（コキシブ系）ほど心血管に悪くない」という中庸さに加え、用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）にCOX選択性が変わるという珍しい性質を持つ——低用量ではCOX-2優先性がはっきり出るが、高用量になるほどCOX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）阻害の寄与が増えて非選択的NSAIDsに近づく。1日1回投与で済む半減期の長さも臨床で選ばれる理由の一つ。
薬効群の中での位置づけ
| COX選択性 | 代表薬 | 位置づけ |
|---|---|---|
| 非選択的 | ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）・ナプロキセンnaproxenナプロキセン（naproxen）naproxen（ナプロキセン） | COX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）＝COX-2、GIリスクが最も高い |
| COX-2優先的 | メロキシカムmeloxicamメロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム）（オキシカム系oxicamsオキシカム系（oxicams）oxicams（オキシカム系））・ニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）（スルホンアニリド系sulfonanilidesスルホンアニリド系（sulfonanilides）sulfonanilides（スルホンアニリド系）） | 用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）に選択性が変化、GIリスクは中間 |
| COX-2選択的 | セレコキシブcelecoxibセレコキシブ（celecoxib）celecoxib（セレコキシブ） | GIリスク最小、心血管リスク最大 |
⭐ メロキシカムmeloxicamメロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム）とニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）は同じ「COX-2優先的」カテゴリだが対照的。 メロキシカムmeloxicamメロキシカム（meloxicam）meloxicam（メロキシカム）は半減期が長く（約20時間）1日1回投与で慢性の関節疾患に向くのに対し、ニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）は半減期が短く肝毒性のリスクから短期の急性痛acute pain急性痛（acute pain）acute pain（急性痛）治療に限定される（ニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）の項参照）。
機序
COX-2の側鎖ポケットside pocket側鎖ポケット（side pocket）side pocket（側鎖ポケット）により強く結合するがCOX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）もある程度阻害する「中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型（intermediate type (intermediate-acting)）intermediate type (intermediate-acting)（中間型）」の非選択的〜優先的阻害薬。低用量ではCOX-2優先性が保たれるが、高用量ではCOX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）阻害の寄与が相対的に増え、非選択的NSAIDsに近いGIリスクプロファイルへ近づく。共通の下流経路はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項の図を参照。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約89% |
| 代謝 | 肝CYP2C9（一部CYP3A4）で代謝 |
| 排泄 | 代謝物として腎・糞便排泄 |
| 半減期 | 約20時間（オキシカム系oxicamsオキシカム系（oxicams）oxicams（オキシカム系）の特徴、1日1回投与が可能） |
適応
変形性関節症osteoarthritis, OA変形性関節症（osteoarthritis, OA）osteoarthritis, OA（変形性関節症）、関節リウマチの慢性管理（痛み・炎症）。1日1回投与のアドヒアランスadherenceアドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）の良さから長期の関節疾患管理に選ばれやすい。
用法・用量
PO 7.5〜15 mgを1日1回。施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性消化性潰瘍/消化管出血、重度腎/肝障害、妊娠後期third trimester妊娠後期（third trimester）third trimester（妊娠後期）
- 相互作用：リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）（腎クリアランスrenal clearance腎クリアランス（renal clearance）renal clearance（腎クリアランス）↓でリチウム中毒lithium toxicityリチウム中毒（lithium toxicity）lithium toxicity（リチウム中毒））
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良（dyspepsia (indigestion)）dyspepsia (indigestion)（消化不良）、悪心 |
| 注意 | 消化管出血/潰瘍（非選択的NSAIDsよりやや少ない）、腎機能低下（クレアチニン上昇）、末梢性浮腫 |
| 重篤・まれ | 心血管リスク増加（高用量ほど非選択的NSAIDsに近づく）、重度消化管出血 |
まとめ
- オキシカム系oxicamsオキシカム系（oxicams）oxicams（オキシカム系）のCOX-2優先的阻害薬COX-2 preferential inhibitorCOX-2優先的阻害薬（COX-2 preferential inhibitor）COX-2 preferential inhibitor（COX-2優先的阻害薬）。非選択的とコキシブ系coxib classコキシブ系（coxib class）coxib class（コキシブ系）の中間に位置する。
- 用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）にCOX選択性が変化し、高用量ほど非選択的NSAIDsのGIリスクプロファイルに近づく。
- 半減期約20時間で1日1回投与が可能。OA/RAの慢性管理に向く。
- リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）との併用は腎クリアランスrenal clearance腎クリアランス（renal clearance）renal clearance（腎クリアランス）低下による中毒リスク。
- 同じCOX-2優先的カテゴリのニメスリドnimesulideニメスリド（nimesulide）nimesulide（ニメスリド）とは半減期・肝毒性リスクtoxicity risk毒性リスク（toxicity risk）toxicity risk（毒性リスク）の点で対照的。