アセクロフェナク

🧠 全体像：アセクロフェナクaceclofenacアセクロフェナク（aceclofenac）aceclofenac（アセクロフェナク）はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の構造類縁体structural analogue構造類縁体（structural analogue）structural analogue（構造類縁体）で、体内で一部がジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）へ代謝される。「ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）より胃に優しいはずの酢酸系Acetic acid酢酸系（Acetic acid）Acetic acid（酢酸系）」という位置づけで各国のガイドラインに載るが、実際のGI安全性の優位性は確立された心血管疾患患者を除けば限定的というのが現在の評価で、基本の薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）とほぼ重なる。

薬効群の中での位置づけ

酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）の中でジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の類縁体analogue (congener)類縁体（analogue (congener)）analogue (congener)（類縁体）という立ち位置。COX選択性はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）と同様に非選択的だがやや COX-2寄りで、インドメタシンindomethacinインドメタシン（indomethacin）indomethacin（インドメタシン）（強力・特殊適応）やケトロラクketorolacケトロラク（ketorolac）ketorolac（ケトロラク）（最強力・短期限定）とは異なり、慢性の関節疾患を1日2回投与で管理する用途に向く。酢酸系Acetic acid酢酸系（Acetic acid）Acetic acid（酢酸系）全体の位置づけ・機序の詳細はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項を参照。

適応

変形性関節症osteoarthritis, OA変形性関節症（osteoarthritis, OA）osteoarthritis, OA（変形性関節症）、関節リウマチ、強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎（ankylosing spondylitis）ankylosing spondylitis（強直性脊椎炎）における疼痛と炎症の緩和・慢性管理¹。日本での承認はなく、EUの適応が正本となる。スペインの添付文書では腰痛low back pain腰痛（low back pain）low back pain（腰痛）・歯痛・肩関節glenohumeral joint肩関節（glenohumeral joint）glenohumeral joint（肩関節）周囲炎など急性の疼痛・炎症性疾患も適応に含まれる²。

用法・用量

PO 100 mgを1日2回。施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：活動性または既往のある消化性潰瘍・消化管出血、重度の腎・肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）¹。妊娠第3三半期・授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）はスペインの添付文書が明確に禁忌としている²（英国の製品概要Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC）Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要）は「やむを得ない理由がない限り妊娠中、特に妊娠後期third trimester妊娠後期（third trimester）third trimester（妊娠後期）は処方すべきでない」というより緩い書き方で、授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）には言及していない¹）
• ⚠️ 確立した心血管疾患は禁忌。 ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）と同じ心血管リスクを理由に、確立したうっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）（NYHA分類New York Heart Association functional classificationNYHA分類（New York Heart Association functional classification）New York Heart Association functional classification（NYHA分類）II〜IV度）、虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）、末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）、脳血管疾患cerebrovascular disease脳血管疾患（cerebrovascular disease）cerebrovascular disease（脳血管疾患）のいずれかがある患者には投与してはならない¹²。「重度心不全」ではなくNYHANew York Heart AssociationNYHA（New York Heart Association）New York Heart Association（NYHA） II度（軽症）から禁忌になる点に注意する。高血圧・脂質異常症dyslipidemia脂質異常症（dyslipidemia）dyslipidemia（脂質異常症）など心血管リスク因子を持つだけの患者や、コントロール不良の高血圧のある患者は禁忌ではないが、投与は慎重に検討する
• 心血管・腎・GIリスクの基本機序core mechanism基本機序（core mechanism）core mechanism（基本機序）はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）と共通（ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項参照）

副作用

消化管出血・潰瘍、腎障害（クレアチニン上昇）、肝酵素liver enzymes肝酵素（liver enzymes）liver enzymes（肝酵素）上昇。頻度・重篤度の分類は酢酸系NSAIDacetic acid derivative NSAID酢酸系NSAID（acetic acid derivative NSAID）acetic acid derivative NSAID（酢酸系NSAID）s共通でジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）に準じる。

まとめ

• ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の構造類縁体structural analogue構造類縁体（structural analogue）structural analogue（構造類縁体）（体内で一部がジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）へ変換される）。
• 非選択的だがCOX-2寄りという酢酸系Acetic acid酢酸系（Acetic acid）Acetic acid（酢酸系）共通の性質を持つ。
• GI忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）がジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）よりやや良いとされるが優位性は限定的。
• OA・RA・強直性脊椎炎ankylosing spondylitis強直性脊椎炎（ankylosing spondylitis）ankylosing spondylitis（強直性脊椎炎）の慢性管理に1日2回投与で使う。日本未承認でEUの製品概要Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC）Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要）が適応の正本。
• ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）と同じ心血管リスクを理由に、確立したうっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）（NYHANew York Heart AssociationNYHA（New York Heart Association）New York Heart Association（NYHA） II〜IV度）・虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）・脳血管疾患cerebrovascular disease脳血管疾患（cerebrovascular disease）cerebrovascular disease（脳血管疾患）のいずれかがある患者には禁忌。
• 機序・相互作用・重篤な副作用のリスクプロファイルはジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）に準じる。