Drug Atlas · A12 NSAIDs · 必修
（デクス）イブプロフェン
(dex)ibuprofen
- 分類
- NSAIDs
- 商品名（日本）
- ブルフェン
- 商品名（EU）
- BrufenSeractil（デクスイブプロフェン）
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A13: Drugs used for treatment of gout. Drugs for headache syndromesA12: NSAIDs
- 禁忌疾患
- 消化性潰瘍慢性心不全
- 副作用
- 消化管出血末梢性浮腫
- 監視検査値
- クレアチニン
- 相互作用
- アセチルサリチル酸メトトレキサートリチウム
- 原因となる疾患
- 消化管出血（上部・下部）消化性潰瘍中毒性巨大結腸症無菌性髄膜炎
🧠 全体像：イブプロフェンibuprofenイブプロフェン（ibuprofen）ibuprofen（イブプロフェン）はプロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系）NSAIDの原型で、最も広く使われる非選択的NSAIDであると同時に、心血管リスクが比較的低い部類に入る「まず試す」薬。市販marketing市販（marketing）marketing（市販）のラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）（R体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）とS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）の混合物）に対し、デクスイブプロフェンdexibuprofenデクスイブプロフェン（dexibuprofen）dexibuprofen（デクスイブプロフェン）はCOX阻害活性を持つS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）だけを精製purification精製（purification）purification（精製）した製剤で、理論上は同じ効果をより少ない総投与量cumulative dose総投与量（cumulative dose）cumulative dose（総投与量）で得られる。この「ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体） vs 単一エナンチオマーenantiomerエナンチオマー（enantiomer）enantiomer（エナンチオマー）」という関係は、後述のデクスケトプロフェンdexketoprofenデクスケトプロフェン（dexketoprofen）dexketoprofen（デクスケトプロフェン）と完全に並行する構造を持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系） | （デクス）イブプロフェンibuprofenイブプロフェン（ibuprofen）ibuprofen（イブプロフェン）・(デクス)ケトプロフェンketoprofenケトプロフェン（ketoprofen）ketoprofen（ケトプロフェン）・ナプロキセンnaproxenナプロキセン（naproxen）naproxen（ナプロキセン） | 非選択的の中で心血管リスクが総じて低め | 軽中等度痛・発熱・炎症 |
| 酢酸系Acetic acid酢酸系（Acetic acid）Acetic acid（酢酸系） | ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）・インドメタシンindomethacinインドメタシン（indomethacin）indomethacin（インドメタシン） | COX-2寄りで心血管リスクやや高め | 筋骨格痛musculoskeletal pain筋骨格痛（musculoskeletal pain）musculoskeletal pain（筋骨格痛）・特殊適応 |
| サリチル酸系salicylatesサリチル酸系（salicylates）salicylates（サリチル酸系）（不可逆） | アセチルサリチル酸acetylsalicylic acidアセチルサリチル酸（acetylsalicylic acid）acetylsalicylic acid（アセチルサリチル酸） | 唯一不可逆、低用量は抗血小板antiplatelet抗血小板（antiplatelet）antiplatelet（抗血小板） | MI/脳卒中二次予防secondary prevention二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防） |
⭐ プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系）3剤の使い分け：イブプロフェンibuprofenイブプロフェン（ibuprofen）ibuprofen（イブプロフェン）は市販marketing市販（marketing）marketing（市販）薬としても最も普及し、軽〜中等度の痛み・発熱に幅広く使う「ファーストチョイス」。(デクス)ケトプロフェンketoprofenケトプロフェン（ketoprofen）ketoprofen（ケトプロフェン）はより強い急性中等度〜重度痛向けで注射剤もある。ナプロキセンnaproxenナプロキセン（naproxen）naproxen（ナプロキセン）は半減期が長く1日2回で足り、プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系）の中でも心血管リスクが最も低いとされ慢性使用に向く。
機序
非選択的にCOX-1cyclooxygenase-1COX-1（cyclooxygenase-1）cyclooxygenase-1（COX-1）・COX-2を可逆的に阻害し、プロスタグランジン産生を抑える。共通の下流経路（鎮痛・解熱antipyresis解熱（antipyresis）antipyresis（解熱）・抗炎症・GI/腎への影響）はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク（diclofenac）diclofenac（ジクロフェナク）の項の図を参照。
💡 可逆的阻害reversible inhibition可逆的阻害（reversible inhibition）reversible inhibition（可逆的阻害）であることが酢酸系Acetic acid酢酸系（Acetic acid）Acetic acid（酢酸系）・サリチル酸系salicylatesサリチル酸系（salicylates）salicylates（サリチル酸系）との本質的な違い。 血中濃度が下がれば酵素活性は回復するため、抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）を狙って低用量を投与してもアスピリンのような持続的な効果は得られない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 良好（食事でやや吸収が遅延するが総量には大きく影響しない） |
| 代謝 | 肝CYP2C9で酸化代謝（R体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）はCYP2C9でS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）へ一部変換される） |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約2時間（プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系）の中では短め、1日3〜4回投与） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 一般 | 軽度〜中等度の痛み・発熱・炎症（第一選択のNSAIDとして最も汎用） |
| リウマチ | 急性痛風発作acute gout attack急性痛風発作（acute gout attack）acute gout attack（急性痛風発作）の補助（インドメタシンindomethacinインドメタシン（indomethacin）indomethacin（インドメタシン）と並ぶ選択肢） |
| 頭痛 | 片頭痛の軽〜中等度発作 |
用法・用量
PO 200〜400 mgを6〜8時間ごと（成人1日最大2,400 mg程度）。デクスイブプロフェンdexibuprofenデクスイブプロフェン（dexibuprofen）dexibuprofen（デクスイブプロフェン）はラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）の約半量で同等の効果が期待される。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性消化性潰瘍/消化管出血、重度腎不全または心不全、妊娠後期third trimester妊娠後期（third trimester）third trimester（妊娠後期）
- 相互作用：メトトレキサート（腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）競合で毒性↑、特に高用量MTX）、リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）（腎クリアランスrenal clearance腎クリアランス（renal clearance）renal clearance（腎クリアランス）↓でリチウム中毒lithium toxicityリチウム中毒（lithium toxicity）lithium toxicity（リチウム中毒））
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良（dyspepsia (indigestion)）dyspepsia (indigestion)（消化不良） |
| 注意 | 消化管出血/潰瘍、腎機能低下（クレアチニン上昇）、末梢性浮腫 |
| 重篤・まれ | 心血管イベントvascular events血管イベント（vascular events）vascular events（血管イベント）（高用量・長期使用でリスク増加）、重度消化管出血 |
まとめ
- プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系（propionic acid derivatives）propionic acid derivatives（プロピオン酸系）NSAIDの原型。非選択的の中では心血管リスクが比較的低く、軽中等度痛のファーストチョイス。
- デクス体はCOX阻害活性を持つS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）だけを精製purification精製（purification）purification（精製）したもので、少ない総量で同等の効果を狙う。
- 可逆的阻害reversible inhibition可逆的阻害（reversible inhibition）reversible inhibition（可逆的阻害）なので、アスピリンのような持続的な抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）は生まれない。
- メトトレキサート・リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）との併用は腎クリアランスrenal clearance腎クリアランス（renal clearance）renal clearance（腎クリアランス）低下による中毒リスクに注意。
- ナプロキセンnaproxenナプロキセン（naproxen）naproxen（ナプロキセン）（長時間作用・心血管リスク最小）、ケトプロフェンketoprofenケトプロフェン（ketoprofen）ketoprofen（ケトプロフェン）（強力・急性期向け）と並べて覚える。