Drug Atlas · A12 NSAIDs · 必修
(デクス)イブプロフェン
(dex)ibuprofen
🧠 全体像:イブプロフェン ibuprofen イブプロフェン(ibuprofen) ibuprofen(イブプロフェン) はプロピオン酸系 propionic acid derivatives プロピオン酸系(propionic acid derivatives) propionic acid derivatives(プロピオン酸系) NSAIDNSAID(nonsteroidal anti-inflammatory drug)の原型で、最も広く使われる非選択的NSAIDであると同時に、心血管リスクが比較的低い部類に入る「まず試す」薬。市販marketing 市販(marketing)marketing(市販) のラセミ体 racemate ラセミ体(racemate) racemate(ラセミ体) (R体R-enantiomer R体(R-enantiomer)R-enantiomer(R体) とS体 S-enantiomer S体(S-enantiomer) S-enantiomer(S体) の混合物)に対し、デクスイブプロフェンdexibuprofen デクスイブプロフェン(dexibuprofen)dexibuprofen(デクスイブプロフェン) はCOXCOX(cyclooxygenase)阻害活性 inhibitory activity 阻害活性(inhibitory activity) inhibitory activity(阻害活性) を持つS体S-enantiomer S体(S-enantiomer)S-enantiomer(S体) だけを精製 purification 精製(purification) purification(精製) した製剤で、理論上は同じ効果をより少ない総投与量 cumulative dose 総投与量(cumulative dose) cumulative dose(総投与量) で得られる。この「ラセミ体racemateラセミ体(racemate)racemate(ラセミ体) vs 単一エナンチオマー enantiomerエナンチオマー(enantiomer) enantiomer(エナンチオマー)」という関係は、後述のデクスケトプロフェン dexketoprofen デクスケトプロフェン(dexketoprofen) dexketoprofen(デクスケトプロフェン) と完全に並行する構造を持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| プロピオン酸系propionic acid derivativesプロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系) | (デクス)イブプロフェン ibuprofenイブプロフェン(ibuprofen) ibuprofen(イブプロフェン)・(デクス)ケトプロフェン ketoprofenケトプロフェン(ketoprofen) ketoprofen(ケトプロフェン)・ナプロキセンnaproxenナプロキセン(naproxen)naproxen(ナプロキセン) | 非選択的の中で心血管リスクが総じて低め | 軽中等度痛・発熱・炎症 |
| 酢酸系Acetic acid酢酸系(Acetic acid)Acetic acid(酢酸系) | ジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク(diclofenac)diclofenac(ジクロフェナク)・インドメタシンindomethacinインドメタシン(indomethacin)indomethacin(インドメタシン) | COX-2COX-2(cyclooxygenase-2)寄りで心血管リスクやや高め | 筋骨格痛musculoskeletal pain筋骨格痛(musculoskeletal pain)musculoskeletal pain(筋骨格痛)・特殊適応 |
| サリチル酸系salicylates サリチル酸系(salicylates)salicylates(サリチル酸系) (不可逆) | アセチルサリチル酸acetylsalicylic acidアセチルサリチル酸(acetylsalicylic acid)acetylsalicylic acid(アセチルサリチル酸) | 唯一不可逆、低用量は抗血小板 antiplatelet抗血小板(antiplatelet) antiplatelet(抗血小板) | MI/脳卒中二次予防 secondary prevention二次予防(secondary prevention) secondary prevention(二次予防) |
⭐ プロピオン酸系propionic acid derivatives プロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系) 3剤の使い分け:イブプロフェン ibuprofen イブプロフェン(ibuprofen) ibuprofen(イブプロフェン) は市販薬 over-the-counter drug 市販薬(over-the-counter drug) over-the-counter drug(市販薬) としても最も普及し、軽〜中等度の痛み・発熱に幅広く使う「ファーストチョイス」。(デクス)ケトプロフェン ketoprofenケトプロフェン(ketoprofen) ketoprofen(ケトプロフェン)はより強い急性中等度〜重度痛向けで注射剤もある。ナプロキセンnaproxenナプロキセン(naproxen)naproxen(ナプロキセン)は半減期が長く1日2回で足り、プロピオン酸系propionic acid derivatives プロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系) の中でも心血管リスクが最も低いとされ慢性使用に向く。
機序
非選択的にCOX-1COX-1(cyclooxygenase-1)・COX-2を可逆的に阻害し、プロスタグランジン産生を抑える。共通の下流経路(鎮痛・解熱antipyresis解熱(antipyresis)antipyresis(解熱)・抗炎症・GI/腎への影響)はジクロフェナクdiclofenacジクロフェナク(diclofenac)diclofenac(ジクロフェナク)の項の図を参照。
💡 可逆的阻害reversible inhibition 可逆的阻害(reversible inhibition)reversible inhibition(可逆的阻害) であることが酢酸系 Acetic acid酢酸系(Acetic acid) Acetic acid(酢酸系)・サリチル酸系salicylates サリチル酸系(salicylates)salicylates(サリチル酸系) との本質的な違い。 血中濃度が下がれば酵素活性は回復するため、抗血小板作用antiplatelet effect 抗血小板作用(antiplatelet effect)antiplatelet effect(抗血小板作用) を狙って低用量を投与してもアスピリンのような持続的な効果は得られない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ) | 良好(食事でやや吸収が遅延するが総量には大きく影響しない) |
| 代謝 | 肝CYP2C9で酸化代謝(R体R-enantiomer R体(R-enantiomer)R-enantiomer(R体) はCYP2C9でS体 S-enantiomer S体(S-enantiomer) S-enantiomer(S体) へ一部変換される) |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination)) renal excretion (renal elimination)(腎排泄) |
| 半減期 | 約2時間(プロピオン酸系propionic acid derivatives プロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系) の中では短め、1日3〜4回投与) |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 一般 | 軽度〜中等度の痛み・発熱・炎症(第一選択のNSAIDとして最も汎用) |
| リウマチ | 急性痛風発作acute gout attack 急性痛風発作(acute gout attack)acute gout attack(急性痛風発作) の補助(インドメタシンindomethacinインドメタシン(indomethacin)indomethacin(インドメタシン)と並ぶ選択肢) |
| 頭痛 | 片頭痛の軽〜中等度発作 |
| 歯科 | 歯髄炎pulpitis歯髄炎(pulpitis)pulpitis(歯髄炎)などによる急性歯痛 toothache 歯痛(toothache) toothache(歯痛) の、確定的歯科治療までのつなぎの鎮痛 |
⭐ 歯痛toothache 歯痛(toothache)toothache(歯痛) では非オピオイド鎮痛薬 non-opioid analgesic 非オピオイド鎮痛薬(non-opioid analgesic) non-opioid analgesic(非オピオイド鎮痛薬) の第一選択そのものである。 米国歯科医師 medical doctor 医師(medical doctor) medical doctor(医師) 会の2024年ガイドラインは、確定的な歯科治療にすぐ到達できない状況の歯痛 toothache 歯痛(toothache) toothache(歯痛) ——症候性歯髄炎pulpitis歯髄炎(pulpitis)pulpitis(歯髄炎)、あるいは歯髄壊死 Pulp necrosis 歯髄壊死(Pulp necrosis) Pulp necrosis(歯髄壊死) に症候性根尖性歯周炎 symptomatic apical periodontitis 症候性根尖性歯周炎(symptomatic apical periodontitis) symptomatic apical periodontitis(症候性根尖性歯周炎) か急性根尖膿瘍 acute apical abscess 急性根尖膿瘍(acute apical abscess) acute apical abscess(急性根尖膿瘍) を伴うもの——について、受診後の疼痛管理 pain management 疼痛管理(pain management) pain management(疼痛管理) をイブプロフェンibuprofen イブプロフェン(ibuprofen)ibuprofen(イブプロフェン) 400 mg単独、またはアセトアミノフェン acetaminophen アセトアミノフェン(acetaminophen) acetaminophen(アセトアミノフェン) 500 mgとの併用で開始することを提案している(条件付き推奨・エビデンスの確実性は低)1。⚠️ この400 mgが対象とするのは12歳以上である——同ガイドラインは対象年齢を青少年12歳以上17歳未満・成人17歳以上65歳未満・高齢者65歳以上と定義しており、12歳未満の小児へそのまま読み替えてはならない1。同ガイドラインが示す1日最大量は2,400 mgである1。⚠️ これは確定的歯科治療までの一時的な橋渡しであって、歯髄炎pulpitis 歯髄炎(pulpitis)pulpitis(歯髄炎) そのものの治療ではない1。
用法・用量
PO 200〜400 mgを6〜8時間ごと(成人1日最大2,400 mg程度)。デクスイブプロフェンdexibuprofen デクスイブプロフェン(dexibuprofen)dexibuprofen(デクスイブプロフェン) はラセミ体 racemate ラセミ体(racemate) racemate(ラセミ体) の約半量で同等の効果が期待される。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:活動性消化性潰瘍/消化管出血、重度腎不全または心不全、妊娠後期third trimester妊娠後期(third trimester)third trimester(妊娠後期)
- 相互作用:メトトレキサート(腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄) 競合で毒性↑、特に高用量MTXMTX(methotrexate))、リチウムlithiumリチウム(lithium)lithium(リチウム)(腎クリアランスrenal clearance 腎クリアランス(renal clearance)renal clearance(腎クリアランス) ↓でリチウム中毒lithium toxicityリチウム中毒(lithium toxicity)lithium toxicity(リチウム中毒))
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良(dyspepsia (indigestion))dyspepsia (indigestion)(消化不良) |
| 注意 | 消化管出血/潰瘍、腎機能低下(クレアチニン上昇)、末梢性浮腫peripheral edema末梢性浮腫(peripheral edema)peripheral edema(末梢性浮腫) |
| 重篤・まれ | 心血管イベント(高用量・長期使用でリスク増加)、重度消化管出血 |
まとめ
- プロピオン酸系propionic acid derivatives プロピオン酸系(propionic acid derivatives)propionic acid derivatives(プロピオン酸系) NSAIDの原型。非選択的の中では心血管リスクが比較的低く、軽中等度痛のファーストチョイス。
- デクス体はCOX阻害活性 inhibitory activity 阻害活性(inhibitory activity) inhibitory activity(阻害活性) を持つS体 S-enantiomer S体(S-enantiomer) S-enantiomer(S体) だけを精製 purification 精製(purification) purification(精製) したもので、少ない総量で同等の効果を狙う。
- 可逆的阻害reversible inhibition 可逆的阻害(reversible inhibition)reversible inhibition(可逆的阻害) なので、アスピリンのような持続的な抗血小板作用 antiplatelet effect 抗血小板作用(antiplatelet effect) antiplatelet effect(抗血小板作用) は生まれない。
- メトトレキサート・リチウムlithium リチウム(lithium)lithium(リチウム) との併用は腎クリアランス renal clearance 腎クリアランス(renal clearance) renal clearance(腎クリアランス) 低下による中毒リスクに注意。
- ナプロキセンnaproxen ナプロキセン(naproxen)naproxen(ナプロキセン) (長時間作用・心血管リスク最小)、ケトプロフェンketoprofen ケトプロフェン(ketoprofen)ketoprofen(ケトプロフェン) (強力・急性期向け)と並べて覚える。
出典
- 1.Evidence-Based Clinical Practice Guideline for the Temporary Pharmacologic Management of Acute Dental Pain — Toothache in Adolescents, Adults, and Older Adults With No Immediate Access to Definitive Dental Treatment (chairside guide)(American Dental Association, University of Pittsburgh School of Dental Medicine, University of Pennsylvania School of Dental Medicine・2024)PDFを取得しpdftotextで全文を読んだ。推奨2.1が歯痛の一時的管理における受診後の疼痛管理として「非ステロイド性抗炎症薬単独(例:イブプロフェン400 mgまたはナプロキセンナトリウム440 mg)、もしくはアセトアミノフェン(例:500 mg)との併用」で開始することを提案していること(Conditional・Low certainty)、脚注4が1日最大量をイブプロフェン2,400 mg・ナプロキセンナトリウム1,100 mg・アセトアミノフェン4,000 mgとし鎮痛薬の処方は除痛に必要な最小有効量の原則に従うべきとしていること、脚注2の「歯痛」が症候性歯髄炎(可逆性または症候性不可逆性歯髄炎で症候性根尖性歯周炎の有無を問わない)と歯髄壊死+症候性根尖性歯周炎または急性根尖膿瘍を指すこと、脚注1によりこれらの推奨が確定的歯科治療(抜髄・非外科的根管治療・膿瘍の切開排膿・抜歯)を受けられない状況にのみ適用されること、脚注3が対象年齢を「Adolescents (aged 12-<17 years), adults (aged 17-<65 years), and older adults (≥65 years)」と定義しており12歳未満は対象外であることを確認した閲覧 2026-09-06