レミフェンタニル

🧠 全体像：レミフェンタニル remifentanil レミフェンタニル（remifentanil） remifentanil（レミフェンタニル） はフェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）系の完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） だが、代謝経路だけが根本的に違う——肝でなく血漿・組織の非特異的エステラーゼ nonspecific esterase 非特異的エステラーゼ（nonspecific esterase） nonspecific esterase（非特異的エステラーゼ） で分解されるため、持続投与repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与） を何時間続けても体内に蓄積せず、投与を止めれば数分でほぼ消失する。この一点が、他のオピオイドとは別枠の使い方を生んでいる。

薬効群の中での位置づけ

フェンタニルfentanyl フェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル） 系のなかで唯一、肝・腎機能に依存しない代謝経路を持つ。フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）・スフェンタニルsufentanil スフェンタニル（sufentanil）sufentanil（スフェンタニル） は持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） で末梢コンパートメント peripheral compartment 末梢コンパートメント（peripheral compartment） peripheral compartment（末梢コンパートメント） が飽和し作用が遷延するのに対し、レミフェンタニルremifentanil レミフェンタニル（remifentanil）remifentanil（レミフェンタニル） は持続投与repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与） 時間によらず消失半減期 elimination half-life 消失半減期（elimination half-life） elimination half-life（消失半減期） がほぼ一定という際立った対比になる。この性質のため肝不全・腎不全の患者でも用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） がほぼ不要という利点がある。

⭐ 「文脈依存性半減期context-sensitive half-time文脈依存性半減期（context-sensitive half-time）context-sensitive half-time（文脈依存性半減期）」がほぼゼロに近いのがレミフェンタニル remifentanil レミフェンタニル（remifentanil） remifentanil（レミフェンタニル） の最大の特徴。 他の静脈麻酔薬 intravenous anesthetics静脈麻酔薬（intravenous anesthetics） intravenous anesthetics（静脈麻酔薬）・オピオイドは持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） 時間が延びるほど中止後の覚醒が遅れる（末梢コンパートメントperipheral compartment 末梢コンパートメント（peripheral compartment）peripheral compartment（末梢コンパートメント） からの再分布 redistribution 再分布（redistribution） redistribution（再分布） のため）が、レミフェンタニルremifentanil レミフェンタニル（remifentanil）remifentanil（レミフェンタニル） はエステラーゼ代謝 esterase metabolism エステラーゼ代謝（esterase metabolism） esterase metabolism（エステラーゼ代謝） のおかげでこの依存性がほぼない。

薬物動態

適応

用法・用量

持続静注で、効果を見ながら投与速度 dosing rate 投与速度（dosing rate） dosing rate（投与速度） を調整する。ボーラス投与bolus administration ボーラス投与（bolus administration）bolus administration（ボーラス投与） は徐脈・低血圧・筋強直myotonia 筋強直（myotonia）myotonia（筋強直） を誘発しやすいため緩徐に行う。 手術終了前には他の長時間作用性の鎮痛薬 analgesic 鎮痛薬（analgesic） analgesic（鎮痛薬） （フェンタニルfentanyl フェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル） など）へ橋渡ししないと、投与中止後に急激な鎮痛の消失と痛みの再燃 relapse 再燃（relapse） relapse（再燃） を招く。実際の投与速度 dosing rate 投与速度（dosing rate） dosing rate（投与速度） は適応・年齢・体重・術式で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：添加物 excipient (additive) 添加物（excipient (additive)） excipient (additive)（添加物） にグリシンを含むため硬膜外 epidural硬膜外（epidural） epidural（硬膜外）・くも膜下投与intrathecal administration くも膜下投与（intrathecal administration）intrathecal administration（くも膜下投与） は禁忌（誤って投与された症例で重篤な中枢神経症状 central nervous system manifestations 中枢神経症状（central nervous system manifestations） central nervous system manifestations（中枢神経症状） が報告されている）。単独での麻酔導入薬 induction agent 麻酔導入薬（induction agent） induction agent（麻酔導入薬） としての使用も禁忌¹
• 注意すべき副作用：徐脈・低血圧（用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）、ボーラス投与bolus administration ボーラス投与（bolus administration）bolus administration（ボーラス投与） で顕著）、急速投与rapid administration (bolus) 急速投与（rapid administration (bolus)）rapid administration (bolus)（急速投与） 時の筋強直 myotonia 筋強直（myotonia） myotonia（筋強直） （胸壁強直chest wall rigidity 胸壁強直（chest wall rigidity）chest wall rigidity（胸壁強直） による換気困難）
• ⚠️ 投与中止後は鎮痛効果が数分で消失する。 術後痛postoperative pain 術後痛（postoperative pain）postoperative pain（術後痛） が予想される手術では、終了前に長時間作用性の鎮痛薬 analgesic 鎮痛薬（analgesic） analgesic（鎮痛薬） へ切り替えておく必要がある
• ⚠️ 急性耐性・オピオイド誘発性痛覚過敏opioid-induced hyperalgesia オピオイド誘発性痛覚過敏（opioid-induced hyperalgesia）opioid-induced hyperalgesia（オピオイド誘発性痛覚過敏） （opioid-induced hyperalgesia）が他オピオイドより起こりやすいとされる。 高用量・急速な投与中止で術後の痛みがかえって強く感じられることがあり、これを見越した周術期鎮痛計画が必要

副作用

まとめ

• レミフェンタニルremifentanil レミフェンタニル（remifentanil）remifentanil（レミフェンタニル） はフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） 系だが、血漿・組織エステラーゼで代謝される点が根本的に異なる。
• 肝・腎機能に依存せず、持続投与repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与） 時間によらず消失半減期 elimination half-life 消失半減期（elimination half-life） elimination half-life（消失半減期） がほぼ一定（文脈依存性半減期context-sensitive half-time 文脈依存性半減期（context-sensitive half-time）context-sensitive half-time（文脈依存性半減期） が極めて短い）。
• 投与中止後は数分で鎮痛が消失するため、術後痛postoperative pain 術後痛（postoperative pain）postoperative pain（術後痛） が見込まれる手術では終了前に長時間作用性オピオイドへ橋渡しする。
• ボーラス投与bolus administration ボーラス投与（bolus administration）bolus administration（ボーラス投与） は徐脈・低血圧・筋強直myotonia 筋強直（myotonia）myotonia（筋強直） を誘発しやすく緩徐に行う。
• オピオイド誘発性痛覚過敏opioid-induced hyperalgesia オピオイド誘発性痛覚過敏（opioid-induced hyperalgesia）opioid-induced hyperalgesia（オピオイド誘発性痛覚過敏） が他オピオイドより問題になりやすいとされ、周術期鎮痛計画で考慮する。
• 添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） のグリシンにより硬膜外 epidural硬膜外（epidural） epidural（硬膜外）・くも膜下投与intrathecal administration くも膜下投与（intrathecal administration）intrathecal administration（くも膜下投与） は禁忌（静脈内投与IV dosing 静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与） 専用）。単独での麻酔導入薬 induction agent 麻酔導入薬（induction agent） induction agent（麻酔導入薬） としての使用も禁忌。