ナルデメジン

🧠 全体像：ナルデメジン naldemedine ナルデメジン（naldemedine） naldemedine（ナルデメジン） はメチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）と同じPAMORA（末梢作動性μ受容体拮抗薬peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)末梢作動性μ受容体拮抗薬（peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)）peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)（末梢作動性μ受容体拮抗薬））に属し、狙いも機序もほぼ同一——腸管のμ受容体 mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor） mu-opioid receptor（μ受容体） だけを遮断し、鎮痛は温存したままオピオイド誘発便秘opioid-induced constipation (OIC)オピオイド誘発便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発便秘）を解除する。違いは経口の1日1回投与で使える点にあり、注射剤中心のメチルナルトレキソン methyl-naltrexone メチルナルトレキソン（methyl-naltrexone） methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） より外来での使い勝手がよい。

薬効群の中での位置づけ

拮抗薬グループの末梢性サブグループでメチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）と並ぶ。機序（腸管の末梢μ受容体 mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor） mu-opioid receptor（μ受容体） を競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に拮抗し、血液脳関門を通らないため中枢の鎮痛効果は温存する）は共通のため、詳細はメチルナルトレキソンmethyl-naltrexoneメチルナルトレキソン（methyl-naltrexone）methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン）の項を参照。

薬物動態

適応

適応（オピオイド誘発性便秘opioid-induced constipation (OIC) オピオイド誘発性便秘（opioid-induced constipation (OIC)）opioid-induced constipation (OIC)（オピオイド誘発性便秘） 症）は疾患名というより症状ベースの臨床的概念で、疾患コレクションに独立ノートは無く症状ノート便秘内で扱われている。indicationDiseases に対応する疾患名は無いため空欄のままとする。

用法・用量

経口で1日1回投与する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：消化管閉塞（イレウス・腸閉塞）またはその疑い、および閉塞の既往があり再発リスクの高い患者（末梢μ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） により消化管穿孔のリスクが高まるおそれ）¹²
• 消化管の脆弱性がある病態（悪性腫瘍による腸管浸潤など）では慎重に投与する
• 併用注意：本剤はCYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）・P糖蛋白の基質のため、イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）・フルコナゾールfluconazoleフルコナゾール（fluconazole）fluconazole（フルコナゾール）などのCYP3A阻害剤 inhibitor 阻害剤（inhibitor） inhibitor（阻害剤） やシクロスポリンcyclosporinシクロスポリン（cyclosporin）cyclosporin（シクロスポリン）などのP糖蛋白阻害剤 inhibitor 阻害剤（inhibitor） inhibitor（阻害剤） で血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなる。リファンピシンなどのCYP3A誘導剤では血中濃度が低下し効果が減弱しうる²
• ⚠️ オピオイド離脱症候群opioid withdrawal syndromeオピオイド離脱症候群（opioid withdrawal syndrome）opioid withdrawal syndrome（オピオイド離脱症候群）のリスク。 血液脳関門が機能していない、または機能不全が疑われる患者（脳腫瘍brain tumor 脳腫瘍（brain tumor）brain tumor（脳腫瘍） など）では、中枢のμ受容体 mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor） mu-opioid receptor（μ受容体） まで拮抗してしまい、不安・悪心・嘔吐・下痢・発汗などのオピオイド離脱症候群 opioid withdrawal syndrome オピオイド離脱症候群（opioid withdrawal syndrome） opioid withdrawal syndrome（オピオイド離脱症候群） や、オピオイドの鎮痛効果減弱を起こすおそれがある²

副作用

まとめ

• ナルデメジンnaldemedine ナルデメジン（naldemedine）naldemedine（ナルデメジン） はメチルナルトレキソン methyl-naltrexone メチルナルトレキソン（methyl-naltrexone） methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） と同じPAMORA（末梢作動性μ受容体拮抗薬peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)末梢作動性μ受容体拮抗薬（peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)）peripherally acting mu-opioid receptor antagonist (PAMORA)（末梢作動性μ受容体拮抗薬））で、機序・目的は共通。
• 経口・1日1回投与という点が、注射剤中心のメチルナルトレキソン methyl-naltrexone メチルナルトレキソン（methyl-naltrexone） methyl-naltrexone（メチルナルトレキソン） との主な使い分けになる。
• イレウス・腸閉塞またはその疑い、既往で再発リスクの高い患者は禁忌。
• CYP3A4・P糖蛋白の基質のため、阻害剤inhibitor 阻害剤（inhibitor）inhibitor（阻害剤） （イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）、シクロスポリンcyclosporin シクロスポリン（cyclosporin）cyclosporin（シクロスポリン） 等）で作用増強、誘導剤（リファンピシン等）で作用減弱のおそれがある。
• 血液脳関門が機能していない患者ではオピオイド離脱症候群 opioid withdrawal syndrome オピオイド離脱症候群（opioid withdrawal syndrome） opioid withdrawal syndrome（オピオイド離脱症候群） や鎮痛効果の減弱を起こしうる。