スフェンタニル

🧠 全体像：スフェンタニル sufentanil スフェンタニル（sufentanil） sufentanil（スフェンタニル） はフェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）と同じフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） 系の完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） で、μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） への親和性をさらに高めて力価を極限まで引き上げたバージョンと理解すればよい。機序・脂溶性による起効の速さ・活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） を持たない点はフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） と共通し、違いは主に「どれだけ少量で足りるか」に集約される。

薬効群の中での位置づけ

フェンタニルfentanyl フェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル） 系のなかで最高力価（ヒトでフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） の約7〜10倍、経口モルヒネの約500〜1,000倍）を持つ¹。投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） （静注・硬膜外epidural硬膜外（epidural）epidural（硬膜外）・くも膜下）によって相対力価には幅があるとされる。少量で強い鎮痛が得られるぶん、力価が高いほど過量投与 overdose 過量投与（overdose） overdose（過量投与） のマージン margin マージン（margin） margin（マージン） は狭くなる点は意識しておく。機序・薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） の基本パターンはフェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）の項を参照。

EUEU（European Union）では注射剤（Sufenta、静注・硬膜外epidural 硬膜外（epidural）epidural（硬膜外） 用）に加え、舌下錠sublingual tablet舌下錠（sublingual tablet）sublingual tablet（舌下錠）Dzuveo（30μg）が2018年に成人の中等度〜重度急性痛 acute pain 急性痛（acute pain） acute pain（急性痛） の管理薬として承認されている。医療従事者が専用アプリケータ brachytherapy applicator アプリケータ（brachytherapy applicator） brachytherapy applicator（アプリケータ） で舌下に留置し、監視下・蘇生設備のある環境でのみ用いる（48時間を超える使用は推奨されない）¹。同様の患者管理型舌下錠 sublingual tablet舌下錠（sublingual tablet） sublingual tablet（舌下錠）Zalvisoも2015年にEUで承認されていたが、販売者の商業上の判断により2022年に承認が取り下げられている。なお日本では未承認で、添付文書・商品名は存在しない。

薬物動態

適応

💡 indicationDiseases は空欄が正しい。 舌下錠sublingual tablet 舌下錠（sublingual tablet）sublingual tablet（舌下錠） Dzuveo・注射剤Sufentaいずれの適応も、疾患名ではなく「成人の中等度〜重度急性痛 acute pain 急性痛（acute pain） acute pain（急性痛） の管理」「全身麻酔の鎮痛補助」「硬膜外鎮痛epidural analgesia硬膜外鎮痛（epidural analgesia）epidural analgesia（硬膜外鎮痛）」「ICUICU（intensive care unit）での人工呼吸下鎮静」といった臨床状態・手技で規定されている¹²。対応する疾患名が無いため、このフィールドは意図的 intentional 意図的（intentional） intentional（意図的） に空欄のままにしている。

用法・用量

静注は極少量（μg単位）から効果を見ながら調整する。硬膜外epidural 硬膜外（epidural）epidural（硬膜外） 投与では局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） に添加する形で用いる。実際の用量は適応・年齢・体重・肝腎機能で大きく変わり、高力価ゆえの誤投与リスクが高いため、施設のプロトコル・添付文書で厳密に確認する。

禁忌・注意

• 禁忌（舌下錠sublingual tablet 舌下錠（sublingual tablet）sublingual tablet（舌下錠） Dzuveoの場合）：本剤・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） への過敏症、重度の呼吸抑制または肺機能の著しい障害¹
• 禁忌（注射剤の場合）：本剤への過敏症、硬膜外epidural 硬膜外（epidural）epidural（硬膜外） 投与を妨げる病態、混合作動薬拮抗薬mixed agonist-antagonist混合作動薬拮抗薬（mixed agonist-antagonist）mixed agonist-antagonist（混合作動薬拮抗薬）・部分拮抗薬partial antagonist 部分拮抗薬（partial antagonist）partial antagonist（部分拮抗薬） オピオイドとの併用、分娩中intrapartum 分娩中（intrapartum）intrapartum（分娩中） で臍帯クランプ cord clamping 臍帯クランプ（cord clamping） cord clamping（臍帯クランプ） 前の静脈内投与 IV dosing静脈内投与（IV dosing） IV dosing（静脈内投与）²
• 注意すべき副作用：呼吸抑制（フェンタニルfentanyl フェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル） と同様に用量依存性 Dose-related用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性）、力価が高い分マージン margin マージン（margin） margin（マージン） が狭い）、他の中枢神経抑制薬 CNS depressant 中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬） との併用
• CYP3A4阻害薬との併用で血中濃度が上昇しうる

副作用

まとめ

• スフェンタニルsufentanil スフェンタニル（sufentanil）sufentanil（スフェンタニル） はフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） 系のなかで最高力価の完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） （ヒトでフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） の約7〜10倍）。機序・活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） の有無はフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） と共通。
• 力価が高いぶん少量で足りるが、過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与） のマージン margin マージン（margin） margin（マージン） は狭くなる。
• 主に術中鎮痛 intraoperative analgesia術中鎮痛（intraoperative analgesia） intraoperative analgesia（術中鎮痛）・硬膜外鎮痛epidural analgesia 硬膜外鎮痛（epidural analgesia）epidural analgesia（硬膜外鎮痛） で使われ、高力価ゆえの厳密な用量管理が求められる。
• EUでは注射剤 Sufenta 注射剤（Sufenta） Sufenta（注射剤） に加え、監視下でのみ使う舌下錠 sublingual tablet 舌下錠（sublingual tablet） sublingual tablet（舌下錠） Dzuveo（2018年承認）が中等度〜重度急性痛 acute pain 急性痛（acute pain） acute pain（急性痛） に使われる。禁忌は剤形により異なり、舌下錠sublingual tablet 舌下錠（sublingual tablet）sublingual tablet（舌下錠） は重度呼吸抑制・肺機能障害、注射剤は硬膜外 epidural 硬膜外（epidural） epidural（硬膜外） 投与を妨げる病態や混合作動薬拮抗薬 mixed agonist-antagonist 混合作動薬拮抗薬（mixed agonist-antagonist） mixed agonist-antagonist（混合作動薬拮抗薬） オピオイドとの併用などが挙げられる。日本は未承認。