Drug Atlas · A11 Opioids / オピオイド
タペンタドール
tapentadol
- 分類
- Opioids / オピオイド
- 商品名（日本）
- タペンタ
- 商品名（EU）
- Palexia
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A11: Opioids
- 副作用
- 悪心めまい傾眠
- 解毒薬
- ナロキソン
🧠 全体像：タペンタドール tapentadol タペンタドール（tapentadol） tapentadol（タペンタドール） はトラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）と同じ「μ作動＋モノアミン再取り込み阻害 monoamine reuptake inhibitionモノアミン再取り込み阻害（monoamine reuptake inhibition） monoamine reuptake inhibition（モノアミン再取り込み阻害）」という設計思想 design principle 設計思想（design principle） design principle（設計思想） の薬だが、阻害するモノアミン monoamine モノアミン（monoamine） monoamine（モノアミン） をノルアドレナリンだけに絞った点が違う。セロトニン系serotonergic system セロトニン系（serotonergic system）serotonergic system（セロトニン系） に手を出さないぶんセロトニン症候群serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群） のリスクが低く、さらにCYP2D6CYP2D6（cytochrome P450 2D6）を介した活性化に依存しない――トラマドール tramadol トラマドール（tramadol） tramadol（トラマドール） の弱点を意識して作られた「次世代版」という位置づけで理解すると覚えやすい。
薬効群の中での位置づけ
トラマドールtramadol トラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） と同じ二重機序グループに属するが、対比は明確。
| 薬剤 | 受容体作用 | モノアミンmonoamine モノアミン（monoamine）monoamine（モノアミン） 作用 | CYP2D6依存 | セロトニン症候群serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群） リスク |
|---|---|---|---|---|
| トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） | 弱いμ作動 | セロトニン＋ノルアドレナリン再取り込み阻害 reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition） reuptake inhibition（再取り込み阻害） | あり（活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） M1を生成） | 比較的高い |
| タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール） | μ作動（トラマドールtramadol トラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） より強い） | ノルアドレナリンのみ再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害） | なし（プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） ではない） | 低い |
⭐ タペンタドールtapentadol タペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール） は代謝の個人差 individual variation 個人差（individual variation） individual variation（個人差） を受けにくい設計。 CYP2D6による活性化に依存しないため、コデインcodeineコデイン（codeine）codeine（コデイン）・トラマドールtramadol トラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） で問題になる代謝酵素 metabolic enzyme (metabolizing enzyme) 代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)） metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素） の遺伝的多型 genetic polymorphism 遺伝的多型（genetic polymorphism） genetic polymorphism（遺伝的多型） （超高速代謝者ultrarapid metabolizer超高速代謝者（ultrarapid metabolizer）ultrarapid metabolizer（超高速代謝者）・代謝不良者poor metabolizers代謝不良者（poor metabolizers）poor metabolizers（代謝不良者））の影響が小さく、効果の個人差 individual variation 個人差（individual variation） individual variation（個人差） が読みやすい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約32%（高い肝初回通過効果 hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect） hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）） |
| 代謝 | 主にグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合） （CYP2D6を介さない、CYPCYP（cytochrome P450）の寄与は小さい） |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約4時間。徐放製剤あり |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疼痛管理pain management疼痛管理（pain management）pain management（疼痛管理） | 中等度〜重度の急性・慢性疼痛。神経障害性疼痛neuropathic pain 神経障害性疼痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害性疼痛） を含む痛み（糖尿病性神経障害Diabetic Neuropathy 糖尿病性神経障害（Diabetic Neuropathy）Diabetic Neuropathy（糖尿病性神経障害） など） |
用法・用量
経口で少量から開始し、効果と忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） を見ながら漸増する。徐放製剤は定期投与に用いる。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 注意すべき副作用：意識、呼吸、転倒など中枢神経系の有害事象を確認し、他の鎮静薬・アルコールとの併用に注意する
- セロトニン症候群serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群） のリスクはトラマドール tramadol トラマドール（tramadol） tramadol（トラマドール） より低いが、MAOMAO（monoamine oxidase）阻害薬との併用は避ける
- 重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） では代謝（グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合））が低下するため注意する
副作用
まとめ
- タペンタドールtapentadol タペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール） はμ作動とノルアドレナリン再取り込み阻害 reuptake inhibition 再取り込み阻害（reuptake inhibition） reuptake inhibition（再取り込み阻害） を併せ持つ弱〜中程度のオピオイドで、トラマドールtramadol トラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） の「次世代版」的な位置づけ。
- セロトニン系serotonergic system セロトニン系（serotonergic system）serotonergic system（セロトニン系） には作用しないためセロトニン症候群 serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome） serotonin syndrome（セロトニン症候群） のリスクがトラマドール tramadol トラマドール（tramadol） tramadol（トラマドール） より低い。
- CYP2D6による活性化に依存せず、代謝の個人差 individual variation 個人差（individual variation） individual variation（個人差） を受けにくい。
- 神経障害性疼痛neuropathic pain 神経障害性疼痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害性疼痛） を含む中等度〜重度の疼痛が主な適応。
- トラマドールtramadol トラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） との違い（モノアミンmonoamine モノアミン（monoamine）monoamine（モノアミン） 標的の広さ、CYP2D6依存の有無）が試験で対比されやすい。