Drug Atlas · A11 Opioids / オピオイド
タペンタドール
tapentadol
- 分類
- Opioids / オピオイド
- 商品名（日本）
- タペンタ
- 商品名（EU）
- Palexia
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A11: Opioids
- 副作用
- 悪心めまい傾眠
- 解毒薬
- ナロキソン
🧠 全体像：タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール）はトラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）と同じ「μ作動＋モノアミン再取り込み阻害monoamine reuptake inhibitionモノアミン再取り込み阻害（monoamine reuptake inhibition）monoamine reuptake inhibition（モノアミン再取り込み阻害）」という設計思想design principle設計思想（design principle）design principle（設計思想）の薬だが、阻害するモノアミンmonoamineモノアミン（monoamine）monoamine（モノアミン）をノルアドレナリンだけに絞った点が違う。セロトニン系serotonergic systemセロトニン系（serotonergic system）serotonergic system（セロトニン系）に手を出さないぶんセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）のリスクが低く、さらにCYP2D6を介した活性化に依存しない――トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）の弱点を意識して作られた「次世代版」という位置づけで理解すると覚えやすい。
薬効群の中での位置づけ
トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）と同じ二重機序グループに属するが、対比は明確。
| 薬剤 | 受容体作用 | モノアミンmonoamineモノアミン（monoamine）monoamine（モノアミン）作用 | CYP2D6依存 | セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）リスク |
|---|---|---|---|---|
| トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） | 弱いμ作動 | セロトニン＋ノルアドレナリン再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害） | あり（活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）M1を生成） | 比較的高い |
| タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール） | μ作動（トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）より強い） | ノルアドレナリンのみ再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害） | なし（プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）ではない） | 低い |
⭐ タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール）は代謝の個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）を受けにくい設計。 CYP2D6による活性化に依存しないため、コデインcodeineコデイン（codeine）codeine（コデイン）・トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）で問題になる代謝酵素metabolic enzyme (metabolizing enzyme)代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)）metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素）の遺伝的多型genetic polymorphism遺伝的多型（genetic polymorphism）genetic polymorphism（遺伝的多型）（超高速代謝者ultrarapid metabolizer超高速代謝者（ultrarapid metabolizer）ultrarapid metabolizer（超高速代謝者）・代謝不良者poor metabolizers代謝不良者（poor metabolizers）poor metabolizers（代謝不良者））の影響が小さく、効果の個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）が読みやすい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約32%（高い肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）） |
| 代謝 | 主にグルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）（CYP2D6を介さない、CYPの寄与は小さい） |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約4時間。徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤あり |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疼痛管理pain management疼痛管理（pain management）pain management（疼痛管理） | 中等度〜重度の急性・慢性疼痛。神経障害性疼痛neuropathic pain神経障害性疼痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害性疼痛）を含む痛み（糖尿病性神経障害Diabetic Neuropathy糖尿病性神経障害（Diabetic Neuropathy）Diabetic Neuropathy（糖尿病性神経障害）など） |
用法・用量
経口で少量から開始し、効果と忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を見ながら漸増する。徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤は定期投与に用いる。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 注意すべき副作用：意識、呼吸、転倒など中枢神経系の有害事象を確認し、他の鎮静薬・アルコールとの併用に注意する
- セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）のリスクはトラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）より低いが、MAO阻害薬との併用は避ける
- 重度の肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）では代謝（グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合））が低下するため注意する
副作用
まとめ
- タペンタドールtapentadolタペンタドール（tapentadol）tapentadol（タペンタドール）はμ作動とノルアドレナリン再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition）reuptake inhibition（再取り込み阻害）を併せ持つ弱〜中程度のオピオイドで、トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）の「次世代版」的な位置づけ。
- セロトニン系serotonergic systemセロトニン系（serotonergic system）serotonergic system（セロトニン系）には作用しないためセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）のリスクがトラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）より低い。
- CYP2D6による活性化に依存せず、代謝の個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）を受けにくい。
- 神経障害性疼痛neuropathic pain神経障害性疼痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害性疼痛）を含む中等度〜重度の疼痛が主な適応。
- トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）との違い（モノアミンmonoamineモノアミン（monoamine）monoamine（モノアミン）標的の広さ、CYP2D6依存の有無）が試験で対比されやすい。