Pharmacology
Pharmacology
A10: Local anesthetics
局所麻酔薬
- 薬剤
- procaineropivacaine(levo)bupivacainecocainebenzocainelidocainearticaine
💡 覚え方:局所麻酔薬の分類 / Easy classification
🧠 機序は全薬共通:電位依存性Naチャネル遮断 → 神経伝導を阮害。分類は 化学構造(エステル型 vs アミド型) で覚えるのが王道。
語名ヒント → アミド型は名前に「i」が2つ(lidocaine)、エステル型は「i」が1つ(procaine)。
1️⃣ エステル型 / Esters(「i」が1つ)
血漿コリンエステラーゼで代謝。PABA代謝物 → アレルギーが多め。作用時間は短め。
- procaine / プロカイン — 適応:浸潤麻酔(短時間)
- cocaine / コカイン — Naチャネル遮断 + カテコールアミン再取り込み阮害(唯一、血管収縮)|適応:表面麻酔(耳鼻咽/眼科)・乱用薬物
- benzocaine / ベンゾカイン — 適応:表面麻酔のみ(皮膚/粘膜)※メトヘモグロビン血症に注意
2️⃣ アミド型 / Amides(「i」が2つ)
肝代謝。アレルギーはまれ。作用時間は薬により中~長。
- lidocaine / リドカイン — 適応:局所/伝達麻酔 + 心室性不整脈(抗不整脈クラスIb)
- (ropivacaine) / ロピバカイン — 適応:区域麻酔・硬膜外/術後鎮痛(心毒性が低め)
- (levo)bupivacaine / (レボ)ブピバカイン — 適応:区域・硬膜外・末梢神経ブロック(長時間・心毒性に注意)
- articaine / アルチカイン — 適応:浸潤・歯科麻酔
⭐ 高頻度ポイント:cocaineは唯一血管収縮(他は血管拡張→アドレナリン併用で効果延長)。lidocaineは抗不整脈薬(Ib)も。bupivacaineは心毒性が最も強い。benzocaineはメトヘモグロビン血症。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["A10: 局所麻酔薬<br>(共通:Naチャネル遮断)"]
R --> E["エステル型(iが1つ)<br>血漿エステラーゼ代謝・PABA→アレルギー多"]
R --> A["アミド型(iが2つ)<br>肝代謝・アレルギーまれ"]
E --> E1["procaine(浸潤)<br>cocaine(表面・唯一血管収縮)<br>benzocaine(表面・MetHb)"]
A --> A1["lidocaine(+抗不整脈Ib)<br>ropivacaine(区域・心毒性低)<br>bupivacaine(長・心毒性高)<br>articaine(歯科)"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 型 / Type | 代謝 / Metabolism | 適応・特徴 / Indication |
|---|---|---|---|
| procaine / プロカイン | エステル | 血漿エステラーゼ | 浸潤麻酔(短時間) |
| cocaine / コカイン | エステル | 血漿/肝 | 表面麻酔・唯一血管収縮 |
| benzocaine / ベンゾカイン | エステル | 血漿エステラーゼ | 表面麻酔のみ・MetHb血症 |
| lidocaine / リドカイン | アミド | 肝 | 局所/伝達麻酔・抗不整脈Ib |
| ropivacaine / ロピバカイン | アミド | 肝 | 区域・硬膜外(心毒性低) |
| (levo)bupivacaine / (レボ)ブピバカイン | アミド | 肝 | 区域・長時間(心毒性高) |
| articaine / アルチカイン | アミド | 肝/血漿 | 浸潤・歯科麻酔 |