Pharmacology

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A10: Local anesthetics

局所麻酔薬

薬剤
procaineropivacaine(levo)bupivacainecocainebenzocainelidocainearticaine

💡 覚え方:局所麻酔薬の分類 / Easy classification

🧠 機序は全薬共通:電位依存性Naチャネル遮断 → 神経伝導を阮害。分類は 化学構造(エステル型 vs アミド型) で覚えるのが王道。
語名ヒント → アミド型は名前に「i」が2つ(lidocaine)、エステル型は「i」が1つ(procaine)。

1️⃣ エステル型 / Esters(「i」が1つ)

血漿コリンエステラーゼで代謝。PABA代謝物 → アレルギーが多め。作用時間は短め。

  • procaine / プロカイン — 適応:浸潤麻酔(短時間)
  • cocaine / コカイン — Naチャネル遮断 + カテコールアミン再取り込み阮害(唯一、血管収縮)|適応:表面麻酔(耳鼻咽/眼科)・乱用薬物
  • benzocaine / ベンゾカイン — 適応:表面麻酔のみ(皮膚/粘膜)※メトヘモグロビン血症に注意

2️⃣ アミド型 / Amides(「i」が2つ)

肝代謝。アレルギーはまれ。作用時間は薬により中~長。

  • lidocaine / リドカイン — 適応:局所/伝達麻酔 + 心室性不整脈(抗不整脈クラスIb)
  • (ropivacaine) / ロピバカイン — 適応:区域麻酔・硬膜外/術後鎮痛(心毒性が低め)
  • (levo)bupivacaine / (レボ)ブピバカイン — 適応:区域・硬膜外・末梢神経ブロック(長時間・心毒性に注意)
  • articaine / アルチカイン — 適応:浸潤・歯科麻酔

高頻度ポイントcocaineは唯一血管収縮(他は血管拡張→アドレナリン併用で効果延長)。lidocaineは抗不整脈薬(Ib)もbupivacaineは心毒性が最も強いbenzocaineはメトヘモグロビン血症

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["A10: 局所麻酔薬<br>(共通:Naチャネル遮断)"]
  R --> E["エステル型(iが1つ)<br>血漿エステラーゼ代謝・PABA→アレルギー多"]
  R --> A["アミド型(iが2つ)<br>肝代謝・アレルギーまれ"]
  E --> E1["procaine(浸潤)<br>cocaine(表面・唯一血管収縮)<br>benzocaine(表面・MetHb)"]
  A --> A1["lidocaine(+抗不整脈Ib)<br>ropivacaine(区域・心毒性低)<br>bupivacaine(長・心毒性高)<br>articaine(歯科)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 型 / Type 代謝 / Metabolism 適応・特徴 / Indication
procaine / プロカイン エステル 血漿エステラーゼ 浸潤麻酔(短時間)
cocaine / コカイン エステル 血漿/肝 表面麻酔・唯一血管収縮
benzocaine / ベンゾカイン エステル 血漿エステラーゼ 表面麻酔のみ・MetHb血症
lidocaine / リドカイン アミド 局所/伝達麻酔・抗不整脈Ib
ropivacaine / ロピバカイン アミド 区域・硬膜外(心毒性低)
(levo)bupivacaine / (レボ)ブピバカイン アミド 区域・長時間(心毒性高)
articaine / アルチカイン アミド 肝/血漿 浸潤・歯科麻酔