Pharmacology · A10
局所麻酔薬
A10: Local anesthetics
💡 覚え方:局所麻酔薬の分類
🧠 機序は全薬共通:電位依存性Naチャネル遮断voltage-gated sodium channel blockade電位依存性Naチャネル遮断(voltage-gated sodium channel blockade)voltage-gated sodium channel blockade(電位依存性Naチャネル遮断) → 神経伝導nerve conduction神経伝導(nerve conduction)nerve conduction(神経伝導)を阻害。分類は 化学構造(エステル型ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)エステル型(ester-type (e.g. ester-type local anesthetics))ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)(エステル型)・アミド型amideアミド型(amide)amide(アミド型)) で覚えるのが基本。 語名ヒント → アミド型amideアミド型(amide)amide(アミド型)は名前に「i」が2つ、エステル型ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)エステル型(ester-type (e.g. ester-type local anesthetics))ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)(エステル型)は「i」が1つ。
1️⃣ エステル型
血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase))plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ)で代謝される。PABApara-aminobenzoic acid, PABAPABA(para-aminobenzoic acid, PABA)para-aminobenzoic acid, PABA(PABA)代謝物によりアレルギーが多めで、作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)は短い。
- プロカインprocaineプロカイン(procaine)procaine(プロカイン) — 適応:浸潤麻酔infiltration anesthesia浸潤麻酔(infiltration anesthesia)infiltration anesthesia(浸潤麻酔)(短時間)
- コカインcocaineコカイン(cocaine)cocaine(コカイン) — Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断(channel blockade)channel blockade(チャネル遮断) + カテコールアミン再取り込み阻害catecholamine reuptake inhibitionカテコールアミン再取り込み阻害(catecholamine reuptake inhibition)catecholamine reuptake inhibition(カテコールアミン再取り込み阻害)(唯一、血管収縮)|適応:表面麻酔topical anesthesia表面麻酔(topical anesthesia)topical anesthesia(表面麻酔)(耳鼻咽喉科otorhinolaryngology (ENT)耳鼻咽喉科(otorhinolaryngology (ENT))otorhinolaryngology (ENT)(耳鼻咽喉科)・眼科)・乱用薬物
- ベンゾカインbenzocaineベンゾカイン(benzocaine)benzocaine(ベンゾカイン) — 適応:表面麻酔topical anesthesia表面麻酔(topical anesthesia)topical anesthesia(表面麻酔)のみ(皮膚/粘膜)※メトヘモグロビン血症Methemoglobinemiaメトヘモグロビン血症(Methemoglobinemia)Methemoglobinemia(メトヘモグロビン血症)に注意
2️⃣ アミド型
肝臓で代謝される。アレルギーはまれで、作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)は薬により中〜長時間。
- リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン) — 適応:局所/伝達麻酔conduction anesthesia伝達麻酔(conduction anesthesia)conduction anesthesia(伝達麻酔) + 心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)(抗不整脈antiarrhythmic抗不整脈(antiarrhythmic)antiarrhythmic(抗不整脈)クラスIb)
- ロピバカインropivacaineロピバカイン(ropivacaine)ropivacaine(ロピバカイン) — 適応:区域麻酔regional anesthesia区域麻酔(regional anesthesia)regional anesthesia(区域麻酔)・硬膜外epidural硬膜外(epidural)epidural(硬膜外)/術後鎮痛(心毒性が低め)
- レボブピバカインlevobupivacaineレボブピバカイン(levobupivacaine)levobupivacaine(レボブピバカイン) — 適応:区域・硬膜外epidural硬膜外(epidural)epidural(硬膜外)・末梢神経ブロックperipheral nerve block末梢神経ブロック(peripheral nerve block)peripheral nerve block(末梢神経ブロック)(長時間・心毒性に注意)
- アルチカインarticaineアルチカイン(articaine)articaine(アルチカイン) — 適応:浸潤・歯科麻酔
⭐ 高頻度ポイント:コカインcocaineコカイン(cocaine)cocaine(コカイン)は唯一血管収縮を起こす(他は血管拡張するため、アドレナリン併用で効果を延長する)。リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン)は抗不整脈薬antiarrhythmics抗不整脈薬(antiarrhythmics)antiarrhythmics(抗不整脈薬)(Ib)でもある。ブピバカインbupivacaineブピバカイン(bupivacaine)bupivacaine(ブピバカイン)は心毒性が最も強い。ベンゾカインbenzocaineベンゾカイン(benzocaine)benzocaine(ベンゾカイン)はメトヘモグロビン血症Methemoglobinemiaメトヘモグロビン血症(Methemoglobinemia)Methemoglobinemia(メトヘモグロビン血症)に注意する。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A10: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthetics'>局所麻酔薬</span><br>(共通:Na<span class='jp-term jp-term-diagram' title='channel blockade'>チャネル遮断</span>)"]
R --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)'>エステル型</span>(iが1つ)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma esterase'>血漿エステラーゼ</span>代謝・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='para-aminobenzoic acid, PABA'>PABA</span>→アレルギー多"]
R --> A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='amide'>アミド型</span>(iが2つ)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='hepatic metabolism (liver metabolism)'>肝代謝</span>・アレルギーまれ"]
E --> E1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='procaine'>プロカイン</span>(浸潤)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='cocaine'>コカイン</span>(表面・唯一血管収縮)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='benzocaine'>ベンゾカイン</span>(表面・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Methemoglobinemia'>メトヘモグロビン血症</span>)"]
A --> A1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lidocaine'>リドカイン</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antiarrhythmic'>抗不整脈</span>Ib)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ropivacaine'>ロピバカイン</span>(区域・心毒性低)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='levobupivacaine'>レボブピバカイン</span>(長時間・心毒性高)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='articaine'>アルチカイン</span>(歯科)"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 型 | 代謝 | 適応・特徴 |
|---|---|---|---|
| プロカインprocaineプロカイン(procaine)procaine(プロカイン) | エステル | 血漿エステラーゼplasma esterase血漿エステラーゼ(plasma esterase)plasma esterase(血漿エステラーゼ) | 浸潤麻酔infiltration anesthesia浸潤麻酔(infiltration anesthesia)infiltration anesthesia(浸潤麻酔)(短時間) |
| コカインcocaineコカイン(cocaine)cocaine(コカイン) | エステル | 血漿/肝 | 表面麻酔topical anesthesia表面麻酔(topical anesthesia)topical anesthesia(表面麻酔)・唯一血管収縮 |
| ベンゾカインbenzocaineベンゾカイン(benzocaine)benzocaine(ベンゾカイン) | エステル | 血漿エステラーゼplasma esterase血漿エステラーゼ(plasma esterase)plasma esterase(血漿エステラーゼ) | 表面麻酔topical anesthesia表面麻酔(topical anesthesia)topical anesthesia(表面麻酔)のみ・MetHb血症 |
| リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン) | アミド | 肝 | 局所/伝達麻酔conduction anesthesia伝達麻酔(conduction anesthesia)conduction anesthesia(伝達麻酔)・抗不整脈antiarrhythmic抗不整脈(antiarrhythmic)antiarrhythmic(抗不整脈)Ib |
| ロピバカインropivacaineロピバカイン(ropivacaine)ropivacaine(ロピバカイン) | アミド | 肝 | 区域・硬膜外epidural硬膜外(epidural)epidural(硬膜外)(心毒性低) |
| レボブピバカインlevobupivacaineレボブピバカイン(levobupivacaine)levobupivacaine(レボブピバカイン) | アミド | 肝 | 区域・長時間(心毒性高) |
| アルチカインarticaineアルチカイン(articaine)articaine(アルチカイン) | アミド | 肝/血漿 | 浸潤・歯科麻酔 |