プロカイン

🧠 全体像：プロカイン procaine プロカイン（procaine） procaine（プロカイン） はエステル型 ester-type (e.g. ester-type local anesthetics) エステル型（ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)） ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)（エステル型） の局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） で、神経のNaチャネルを遮断する。日本のロカイン注は濃度によって承認された麻酔法が異なる。過敏症だけでなく、メトヘモグロビン血症Methemoglobinemia メトヘモグロビン血症（Methemoglobinemia）Methemoglobinemia（メトヘモグロビン血症） や全身性の中毒症状にも注意する¹。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 局所麻酔薬local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬） への過敏症の申告がある場合は、原因薬と反応の内容を確認する。日本のプロカイン procaine プロカイン（procaine） procaine（プロカイン） 製剤では、安息香酸エステル系局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） （コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） を除く）への過敏症既往が禁忌である¹。

機序

Naチャネルを遮断する基本機序 core mechanism 基本機序（core mechanism） core mechanism（基本機序） はリドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）の項を参照。ここではプロカイン procaine プロカイン（procaine） procaine（プロカイン） に特有のPABA代謝とアレルギーを扱う。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='procaine'>プロカイン</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Non-ionized'>非イオン型</span>）が神経細胞膜を通過"] --> B["軸索内で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ionized form'>イオン型</span>に変化しNaチャネルを遮断"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nerve conduction'>神経伝導</span>が止まる（機序は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lidocaine'>リドカイン</span>と共通）"]
    D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='procaine'>プロカイン</span>は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)'>血漿コリンエステラーゼ</span>で<br>速やかに加水分解"] --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='para-aminobenzoic acid (PABA)'>パラアミノ安息香酸</span>（PABA）＋<br>ジエチルアミノエタノールに分解"]
    E --> F["代謝物や<span class='jp-term jp-term-diagram' title='excipient (additive)'>添加物</span>を含め<br>過敏症の原因を評価する"]

💡 局所麻酔薬local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬） のアレルギーを一律に推定せず、使用した製剤と症状を確認する。

薬物動態

適応

用法・用量

日本のロカイン注では、成人の伝達麻酔 conduction anesthesia 伝達麻酔（conduction anesthesia） conduction anesthesia（伝達麻酔） に通常10～400 mg、2%製剤の硬膜外麻酔 epidural anesthesia 硬膜外麻酔（epidural anesthesia） epidural anesthesia（硬膜外麻酔） に通常300～400 mg（基準最高用量1回600 mg）を用いる。投与量は部位や患者の状態に応じて調整する¹。

禁忌・注意

• 日本のロカイン注の禁忌：本剤または他の安息香酸エステル系局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） （コカインcocaine コカイン（cocaine）cocaine（コカイン） を除く）への過敏症既往、メトヘモグロビン血症Methemoglobinemiaメトヘモグロビン血症（Methemoglobinemia）Methemoglobinemia（メトヘモグロビン血症）。硬膜外麻酔epidural anesthesia 硬膜外麻酔（epidural anesthesia）epidural anesthesia（硬膜外麻酔） には追加の禁忌がある¹。
• ショック・中毒に直ちに対応できる準備をし、血管内注入intravascular injection 血管内注入（intravascular injection）intravascular injection（血管内注入） を避け、必要最少量を用いる²。

副作用

まとめ

• エステル型局所麻酔薬ester local anesthetics エステル型局所麻酔薬（ester local anesthetics）ester local anesthetics（エステル型局所麻酔薬） で、神経のNaチャネルを遮断する。
• エステル型ester-type (e.g. ester-type local anesthetics) エステル型（ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)）ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)（エステル型） の原型。血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） で速やかに加水分解され、作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） が短い。
• 日本の注射剤では伝達麻酔 conduction anesthesia 伝達麻酔（conduction anesthesia） conduction anesthesia（伝達麻酔） や硬膜外麻酔 epidural anesthesia 硬膜外麻酔（epidural anesthesia） epidural anesthesia（硬膜外麻酔） が製剤ごとに承認され、用量も麻酔法別に決める。
• 安息香酸エステル系薬への過敏症既往とメトヘモグロビン血症 Methemoglobinemia メトヘモグロビン血症（Methemoglobinemia） Methemoglobinemia（メトヘモグロビン血症） が禁忌で、ショック・痙攣に備える。