Drug Atlas · A10 Local anesthetics / 局所麻酔薬

ロピバカイン

ropivacaine

分類: Local anesthetics / 局所麻酔薬
商品名（日本）: アナペインナロピン
商品名（EU）: Naropin
科目: Pharmacology
トピック: A10: Local anesthetics
副作用: 知覚異常痙攣低血圧
原因となる疾患: 無菌性髄膜炎

🧠 全体像：ロピバカイン ropivacaine ロピバカイン（ropivacaine） ropivacaine（ロピバカイン）は、ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）の心毒性を下げる目的で最初から独立に設計されたS(-)体単一の長時間作用型アミド局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）。レボブピバカインlevobupivacaineレボブピバカイン（levobupivacaine）levobupivacaine（レボブピバカイン）が「ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）から片方の鏡像異性体 enantiomer 鏡像異性体（enantiomer） enantiomer（鏡像異性体）を取り除く」戦略なのに対し、ロピバカインropivacaine ロピバカイン（ropivacaine）ropivacaine（ロピバカイン）は低脂溶性のプロピル側鎖 propyl side chain プロピル側鎖（propyl side chain） propyl side chain（プロピル側鎖）を持つ別分子として合成された。結果として心毒性の低さに加え、低濃度では感覚神経が運動神経 motor neuron 運動神経（motor neuron） motor neuron（運動神経）より優位に遮断される（差次的遮断differential blockade差次的遮断（differential blockade）differential blockade（差次的遮断））という臨床的に価値の高い性質を持つ。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	設計思想design principle設計思想（design principle）design principle（設計思想）	心毒性	運動温存	得意な場面
ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）（ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体））	ラセミ体racemate ラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）そのまま	最も強い	弱い	歴史的な区域麻酔 regional anesthesia 区域麻酔（regional anesthesia） regional anesthesia（区域麻酔）の主力
レボブピバカインlevobupivacaineレボブピバカイン（levobupivacaine）levobupivacaine（レボブピバカイン）	ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）のS(-)体を単離	ラセミ体racemate ラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）より低いが残る	中	長時間の硬膜外 epidural硬膜外（epidural） epidural（硬膜外）・神経ブロックnerve block神経ブロック（nerve block）nerve block（神経ブロック）
ロピバカインropivacaineロピバカイン（ropivacaine）ropivacaine（ロピバカイン）	低脂溶性のプロピル側鎖 propyl side chain プロピル側鎖（propyl side chain） propyl side chain（プロピル側鎖）を持つ独立分子	レボブピバカインlevobupivacaine レボブピバカイン（levobupivacaine）levobupivacaine（レボブピバカイン）と同等〜やや低い	強い（低濃度で顕著）	分娩鎮痛labor analgesia分娩鎮痛（labor analgesia）labor analgesia（分娩鎮痛）・術後鎮痛など歩行温存が要る場面

⭐ 「運動温存」が臨床的に大きい意味を持つのは分娩鎮痛 labor analgesia 分娩鎮痛（labor analgesia） labor analgesia（分娩鎮痛）と術後鎮痛。 硬膜外epidural 硬膜外（epidural）epidural（硬膜外）で下肢の運動機能 motor 運動機能（motor） motor（運動機能）を残せれば、分娩中intrapartum 分娩中（intrapartum）intrapartum（分娩中）の体位変換 repositioning of the body 体位変換（repositioning of the body） repositioning of the body（体位変換）やいきみ strainingいきみ（straining） straining（いきみ）、術後の早期離床 early mobilization 早期離床（early mobilization） early mobilization（早期離床）がしやすくなる。ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）では等鎮痛濃度で運動遮断も強く出やすいのに対し、ロピバカインropivacaine ロピバカイン（ropivacaine）ropivacaine（ロピバカイン）は低濃度（0.2%前後）でこの差が際立つ。

機序

Naチャネルをuse-dependentに遮断する基本機序 core mechanism 基本機序（core mechanism） core mechanism（基本機序）はリドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）の項を参照。ここではロピバカイン ropivacaine ロピバカイン（ropivacaine） ropivacaine（ロピバカイン）に特有の差次的遮断differential blockade差次的遮断（differential blockade）differential blockade（差次的遮断）を扱う。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ropivacaine'>ロピバカイン</span>は脂溶性が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bupivacaine'>ブピバカイン</span>系より低い"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nerve fiber'>神経線維</span>への浸透しやすさが<br>線維の太さ・髄鞘の有無に左右される"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='A-delta fiber'>Aδ線維</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='C fiber'>C線維</span>（痛覚・温度覚）は<br>細く低濃度から遮断されやすい"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='A-beta fiber'>Aβ線維</span>（運動・触覚）は太く<br>高濃度にならないと遮断されにくい"]
    C --> E["低濃度では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sensory deprivation'>感覚遮断</span>が<br>運動遮断より優位に立つ（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='differential blockade'>差次的遮断</span>）"]
    D --> E

💡 差次的遮断differential blockade 差次的遮断（differential blockade）differential blockade（差次的遮断）そのものは局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）に共通する物理現象（細い線維ほど遮断されやすい）だが、ロピバカインropivacaine ロピバカイン（ropivacaine）ropivacaine（ロピバカイン）は脂溶性の低さゆえにこの差が臨床濃度域で最も際立つ薬として位置づけられる。

薬物動態

項目	値・特徴
投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）	硬膜外epidural硬膜外（epidural）epidural（硬膜外）・末梢神経ブロックperipheral nerve block末梢神経ブロック（peripheral nerve block）peripheral nerve block（末梢神経ブロック）・浸潤（局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）のみ）
代謝	肝CYP1A2主体（→3-ヒドロキシロピバカイン ropivacaineロピバカイン（ropivacaine） ropivacaine（ロピバカイン））、CYP3A4も関与
脂溶性	ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）系より低い→同じ血中濃度での心毒性リスクが低い
蛋白結合	高い（α1酸性糖蛋白alpha-1 acid glycoprotein (AAG)α1酸性糖蛋白（alpha-1 acid glycoprotein (AAG)）alpha-1 acid glycoprotein (AAG)（α1酸性糖蛋白））
作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）	長い

適応

領域	使いどころ
産科	分娩時硬膜外鎮痛 epidural analgesia 硬膜外鎮痛（epidural analgesia） epidural analgesia（硬膜外鎮痛）（低濃度0.2%前後で運動機能 motor 運動機能（motor） motor（運動機能）を温存しつつ良好な鎮痛）¹
周術期	硬膜外麻酔epidural anesthesia硬膜外麻酔（epidural anesthesia）epidural anesthesia（硬膜外麻酔）、伝達麻酔conduction anesthesia 伝達麻酔（conduction anesthesia）conduction anesthesia（伝達麻酔）（腕神経叢brachial plexus 腕神経叢（brachial plexus）brachial plexus（腕神経叢）ブロック・大腿神経femoral nerve 大腿神経（femoral nerve）femoral nerve（大腿神経）ブロック等の末梢神経ブロック peripheral nerve block末梢神経ブロック（peripheral nerve block） peripheral nerve block（末梢神経ブロック））、浸潤麻酔infiltration anesthesia浸潤麻酔（infiltration anesthesia）infiltration anesthesia（浸潤麻酔）²
術後	硬膜外epidural 硬膜外（epidural）epidural（硬膜外）持続注入 continuous infusion 持続注入（continuous infusion） continuous infusion（持続注入）または創部持続浸潤（術後鎮痛カテーテル）による術後疼痛管理 pain management疼痛管理（pain management） pain management（疼痛管理）²

用法・用量

濃度は目的別に使い分ける。術後鎮痛・分娩時硬膜外鎮痛 epidural analgesia 硬膜外鎮痛（epidural analgesia） epidural analgesia（硬膜外鎮痛）には低濃度（0.2%前後）、手術麻酔・神経ブロックnerve block 神経ブロック（nerve block）nerve block（神経ブロック）には高濃度（0.75%前後）を用いる²¹。単回最大投与量および投与速度 dosing rate 投与速度（dosing rate） dosing rate（投与速度）は穿刺部位 puncture site穿刺部位（puncture site） puncture site（穿刺部位）・年齢・体重で規定され、血管内誤注入 inadvertent injection (misinjection) 誤注入（inadvertent injection (misinjection)） inadvertent injection (misinjection)（誤注入）を防ぐため分割反復吸引テストを行いながら緩徐に注入する。

禁忌・注意

禁忌：アミド型局所麻酔薬 amide local anesthetics アミド型局所麻酔薬（amide local anesthetics） amide local anesthetics（アミド型局所麻酔薬）に対する過敏症の既往、重篤な出血やショック状態 shockショック状態（shock） shock（ショック状態）、注射部位の感染・炎症、敗血症²¹
⚠️ 静脈内intravenous 静脈内（intravenous）intravenous（静脈内）局所麻酔 local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔）（Bierブロック）の禁止：駆血帯 tourniquet 駆血帯（tourniquet） tourniquet（駆血帯）漏出による急速な全身血中濃度上昇と致死的心停止のリスクがあるため、静脈内intravenous 静脈内（intravenous）intravenous（静脈内）局所麻酔 local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔）には使用しない（禁忌・非推奨）¹
⚠️ 産科傍頸管ブロック麻酔の非推奨：胎児への急速移行による胎児徐脈 fetal bradycardia胎児徐脈（fetal bradycardia） fetal bradycardia（胎児徐脈）・胎児死亡リスクのため推奨されない¹
⚠️ 局所麻酔薬中毒local anesthetic systemic toxicity 局所麻酔薬中毒（local anesthetic systemic toxicity）local anesthetic systemic toxicity（局所麻酔薬中毒）（LAST）：血管内誤注入 inadvertent injection (misinjection) 誤注入（inadvertent injection (misinjection)） inadvertent injection (misinjection)（誤注入）や過量投与 overdose 過量投与（overdose） overdose（過量投与）により、初期には口周囲の知覚麻痺・舌のしびれ numbnessしびれ（numbness） numbness（しびれ）・耳鳴りtinnitus耳鳴り（tinnitus）tinnitus（耳鳴り）・金属味metallic taste 金属味（metallic taste）metallic taste（金属味）が生じ、進行すると痙攣、さらに重症例では心室性不整脈 ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈）・心停止（心血管虚脱cardiovascular collapse心血管虚脱（cardiovascular collapse）cardiovascular collapse（心血管虚脱））に至る。ラセミ体racemate ラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）ブピバカイン bupivacaine ブピバカイン（bupivacaine） bupivacaine（ブピバカイン）に比べ心毒性は有意に低いものの³、発生時は気道確保とともに20%脂肪乳剤 Lipid Rescue 脂肪乳剤（Lipid Rescue） Lipid Rescue（脂肪乳剤）による速やかな蘇生措置を行う
肝CYP1A2阻害薬（フルボキサミンfluvoxamine フルボキサミン（fluvoxamine）fluvoxamine（フルボキサミン）等）の併用時はクリアランス低下に注意する

副作用

頻度	内容
高頻度	低血圧（交感神経遮断による）、悪心、頭痛、注射部位の知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）
注意	めまい、徐脈、嘔吐、背部痛back pain背部痛（back pain）back pain（背部痛）
重篤・まれ	痙攣、局所麻酔薬中毒local anesthetic systemic toxicity局所麻酔薬中毒（local anesthetic systemic toxicity）local anesthetic systemic toxicity（局所麻酔薬中毒）、心停止、ショック・アナフィラキシー

まとめ

ブピバカインbupivacaine ブピバカイン（bupivacaine）bupivacaine（ブピバカイン）の心毒性を低減させる目的で、最初から独立に合成・設計されたS(-)体単一のアミド型局所麻酔薬 amide local anestheticsアミド型局所麻酔薬（amide local anesthetics） amide local anesthetics（アミド型局所麻酔薬）。
プロピル側鎖propyl side chain プロピル側鎖（propyl side chain）propyl side chain（プロピル側鎖）を有し脂溶性が低いため、低濃度では感覚神経遮断が運動神経 motor neuron 運動神経（motor neuron） motor neuron（運動神経）遮断を上回る（差次的遮断differential blockade差次的遮断（differential blockade）differential blockade（差次的遮断））。
分娩時硬膜外鎮痛 epidural analgesia 硬膜外鎮痛（epidural analgesia） epidural analgesia（硬膜外鎮痛）や術後早期離床 early mobilization 早期離床（early mobilization） early mobilization（早期離床）など、運動機能motor 運動機能（motor）motor（運動機能）を温存したい場面で第一選択となる。
ラセミ体racemate ラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）ブピバカイン bupivacaine ブピバカイン（bupivacaine） bupivacaine（ブピバカイン）に比べ心血管毒性マージン margin マージン（margin） margin（マージン）が広いが、静脈内intravenous 静脈内（intravenous）intravenous（静脈内）局所麻酔 local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔）（Bierブロック）は禁忌。
血管内誤注入 inadvertent injection (misinjection) 誤注入（inadvertent injection (misinjection)） inadvertent injection (misinjection)（誤注入）時の局所麻酔薬中毒 local anesthetic systemic toxicity 局所麻酔薬中毒（local anesthetic systemic toxicity） local anesthetic systemic toxicity（局所麻酔薬中毒）（LAST）に対しては気道確保と脂肪乳剤 lipid emulsion 脂肪乳剤（lipid emulsion） lipid emulsion（脂肪乳剤）による迅速な治療を行う。

出典

1.NAROPIN (ropivacaine hydrochloride) injection, solution — Prescribing Information（米国FDA（DailyMed収載、Fresenius Kabi USA, LLC）・2026）米国FDA添付文書（2026年5月改訂）。適応は外科手術麻酔（硬膜外・末梢神経ブロック等）および急性疼痛管理（術後・分娩時硬膜外鎮痛）。禁忌はアミド型局所麻酔薬過敏症。静脈内局所麻酔（Bierブロック）は心停止リスクのため禁忌・非推奨、産科傍頸管ブロック麻酔は胎児徐脈・死亡リスクのため非推奨。閲覧 2026-10-20
2.アナペイン注2mg/mL／7.5mg/mL／10mg/mL 電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA / サンドファーマ株式会社）・2025）PMDA掲載添付文書（2025年12月改訂、第6版）。適応は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、術後鎮痛。禁忌は重篤な出血やショック状態の患者、注射部位に感染・炎症のある患者、本剤またはアミド型局所麻酔薬過敏症の患者、敗血症の患者。重大な副作用として局所麻酔薬中毒（初期症状：口周囲の知覚麻痺・舌のしびれ、進行で痙攣・心停止）およびショック・アナフィラキシーを明記。閲覧 2026-10-20
3.Central nervous and cardiovascular effects of i.v. infusions of ropivacaine, bupivacaine and placebo in volunteers（British Journal of Anaesthesia・1997）健康成人志願者を対象とした二重盲検交差静注試験。ロピバカインはブピバカインと比較して、同等の中枢神経症状発現用量における左室収縮能低下、QRS幅延長、不整脈誘発などの心血管抑制作用が有意に軽度であり、より高い心臓安全性マージンを有することが実証された。閲覧 2026-10-20