Drug Atlas · A10 Local anesthetics / 局所麻酔薬 · 必修

アルチカイン

articaine

分類: Local anesthetics / 局所麻酔薬
商品名（日本）: セプトカイン
商品名（EU）: UbistesinSeptanest
科目: Pharmacology
トピック: A10: Local anesthetics
承認適応: 歯髄炎
副作用: 知覚異常皮疹

🧠 全体像：アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）は、アミド型amide アミド型（amide）amide（アミド型）でありながら側鎖に追加のエステル結合 ester bond エステル結合（ester bond） ester bond（エステル結合）を持つ唯一の局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）で、この構造ゆえに血漿エステラーゼ plasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase） plasma esterase（血漿エステラーゼ）と肝臓の両方で代謝されるハイブリッド hybrid ハイブリッド（hybrid） hybrid（ハイブリッド）である。血漿中での急速な分解により全身毒性のリスクが他のアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型）より低く、加えてチオフェン環 thiophene ring チオフェン環（thiophene ring） thiophene ring（チオフェン環）による高い組織浸透性 tissue penetration 組織浸透性（tissue penetration） tissue penetration（組織浸透性）から、通常なら下顎孔伝達麻酔 inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block） inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔）が必要な下顎臼歯 mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar） mandibular molar（下顎臼歯）にも頬側浸潤麻酔buccal infiltration anesthesia 頬側浸潤麻酔（buccal infiltration anesthesia）buccal infiltration anesthesia（頬側浸潤麻酔）だけで効くという歯科臨床上の実用的な利点を持つ。日本では2024年に「セプトカイン配合注」として承認された比較的新しい歯科用局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）である¹。

薬効群の中での位置づけ

項目	アルチカインarticaineアルチカイン（articaine）articaine（アルチカイン）	リドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）
化学構造	アミド＋追加エステル基（チオフェン環thiophene ringチオフェン環（thiophene ring）thiophene ring（チオフェン環））	典型的アミド（ベンゼンBenzene ベンゼン（Benzene）Benzene（ベンゼン）環）
代謝	血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）主体＋肝（一部）	肝のみ
血漿半減期plasma half-life血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期）	短い（約20〜40分）	中（約1.5〜2時間）
骨・組織浸透	良好。頬側浸潤だけで下顎臼歯 mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar） mandibular molar（下顎臼歯）に届くことがある	下顎臼歯mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar）mandibular molar（下顎臼歯）にはしばしば伝達麻酔 conduction anesthesia 伝達麻酔（conduction anesthesia） conduction anesthesia（伝達麻酔）（下顎孔ブロック）が必要
全身毒性リスク	速い分解のため相対的に低い	中

⭐ アミドなのにエステルの顔も持つのがアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）最大の個性。 分類上はアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型）（肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・アレルギーまれ）に属しながら、血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）による急速分解というエステル型 ester-type (e.g. ester-type local anesthetics) エステル型（ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)） ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)（エステル型）の利点（短時間で不活化・蓄積しにくい）も併せ持つ。

機序

Naチャネルを遮断する基本機序 core mechanism 基本機序（core mechanism） core mechanism（基本機序）はリドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）の項を参照。ここではアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）に特有のハイブリッドhybrid ハイブリッド（hybrid）hybrid（ハイブリッド）代謝を扱う。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='articaine'>アルチカイン</span>が神経細胞膜のNaチャネルを遮断"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthesia'>局所麻酔</span>効果（機序は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lidocaine'>リドカイン</span>と共通）"]
    C["側鎖の追加<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester bond'>エステル結合</span>"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma esterase'>血漿エステラーゼ</span>により速やかに加水分解"]
    D --> E["ほぼ不活性な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='articaine'>アルチカイン</span>酸へ<br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='renal excretion (renal elimination)'>腎排泄</span>"]
    C --> F["一部（約5〜10%）のみ肝で代謝"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma half-life'>血漿半減期</span>が短く<br>全身への蓄積リスクが低い"]
    F --> G

💡 チオフェン環thiophene ring チオフェン環（thiophene ring）thiophene ring（チオフェン環）（他のアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型）のベンゼン Benzene ベンゼン（Benzene） Benzene（ベンゼン）環より脂溶性・組織拡散性が高い）が骨への透過性を高める。これが頬側浸潤だけで下顎骨 mandible 下顎骨（mandible） mandible（下顎骨）内の神経束 fascicle 神経束（fascicle） fascicle（神経束）まで薬剤が届く理由で、下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔）を毎回必要としない実務上の利点になっている。

薬物動態

項目	値・特徴
投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）	歯科用浸潤麻酔 infiltration anesthesia浸潤麻酔（infiltration anesthesia） infiltration anesthesia（浸潤麻酔）・伝達麻酔conduction anesthesia 伝達麻酔（conduction anesthesia）conduction anesthesia（伝達麻酔）（局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）のみ）
代謝	血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）（主）＋肝CYP（従）
血漿半減期plasma half-life血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期）	約20〜40分（局所麻酔薬local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬）の中で最短級）
配合	アドレナリン配合が基本（血管収縮・作用延長・出血減少）

適応

領域	使いどころ
歯科処置	浸潤麻酔infiltration anesthesia浸潤麻酔（infiltration anesthesia）infiltration anesthesia（浸潤麻酔）・伝達麻酔conduction anesthesia伝達麻酔（conduction anesthesia）conduction anesthesia（伝達麻酔）。とくに下顎臼歯 mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar） mandibular molar（下顎臼歯）への頬側浸潤²¹
急性歯痛 toothache 歯痛（toothache） toothache（歯痛）の応急管理	確定的治療にすぐアクセスできない歯髄炎pulpitis歯髄炎（pulpitis）pulpitis（歯髄炎）などの即時除痛 pain relief (analgesia) 除痛（pain relief (analgesia)） pain relief (analgesia)（除痛）（4%アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）＋1対10万アドレナリン）³

⭐ 急性歯痛 toothache 歯痛（toothache） toothache（歯痛）の即時除痛 pain relief (analgesia) 除痛（pain relief (analgesia)） pain relief (analgesia)（除痛）における推奨：米国歯科医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師）会（ADA）の2024年ガイドラインは、確定的な歯科治療にすぐ到達できない12歳以上の歯痛 toothache 歯痛（toothache） toothache（歯痛）（症候性歯髄炎pulpitis歯髄炎（pulpitis）pulpitis（歯髄炎）など）に対し、即時の除痛 pain relief (analgesia) 除痛（pain relief (analgesia)） pain relief (analgesia)（除痛）を目的とした短時間作用型局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）として、4%アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）＋1対10万アドレナリン（または2%リドカイン lidocaine リドカイン（lidocaine） lidocaine（リドカイン）＋1対10万アドレナリン）の使用を推奨1として提示している³。さらに推奨3では、除痛pain relief (analgesia) 除痛（pain relief (analgesia)）pain relief (analgesia)（除痛）を延長させる補助的手段として4%アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）＋1対10万〜20万アドレナリンの浸潤麻酔 infiltration anesthesia 浸潤麻酔（infiltration anesthesia） infiltration anesthesia（浸潤麻酔）を提案している³。

用法・用量

歯科用カートリッジ製剤（多くは4%アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）＋アドレナリン1:100,000〜1:200,000）を用い、1回あたりのカートリッジ本数と体重あたりの上限量を確認して投与する。低年齢児では添付文書上の年齢制限・用量上限を確認する。実際の用量は適応、年齢、体重、製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：本剤またはアミド型局所麻酔薬 amide local anesthetics アミド型局所麻酔薬（amide local anesthetics） amide local anesthetics（アミド型局所麻酔薬）への過敏症、およびアドレナリンの酸化防止剤として配合される亜硫酸塩sulfite 亜硫酸塩（sulfite）sulfite（亜硫酸塩）（メタ重亜硫酸ナトリウムsodium metabisulfiteメタ重亜硫酸ナトリウム（sodium metabisulfite）sodium metabisulfite（メタ重亜硫酸ナトリウム））に対する過敏症²。気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）患者では亜硫酸塩 sulfite 亜硫酸塩（sulfite） sulfite（亜硫酸塩）による気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮）のリスクに注意する
⚠️ 下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔）後の遷延性知覚異常 paresthesia 知覚異常（paresthesia） paresthesia（知覚異常）（パレステジア）がアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン）でやや多いとする報告があるが、濃度・手技との交絡 confounding 交絡（confounding） confounding（交絡）も指摘されており因果関係 bidirectional causal relationship 因果関係（bidirectional causal relationship） bidirectional causal relationship（因果関係）の評価は定まっていない²
血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）活性が低い患者（先天性欠損など）では代謝が遅延し得る

副作用

頻度	内容
高頻度	注射部位の知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）（一過性）
注意	下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔）後の遷延性知覚異常 paresthesia 知覚異常（paresthesia） paresthesia（知覚異常）（まれだが議論あり）
重篤・まれ	皮疹・アナフィラキシー（亜硫酸塩過敏症sulfite sensitivity 亜硫酸塩過敏症（sulfite sensitivity）sulfite sensitivity（亜硫酸塩過敏症）を含む）、痙攣・不整脈（局所麻酔薬中毒local anesthetic systemic toxicity局所麻酔薬中毒（local anesthetic systemic toxicity）local anesthetic systemic toxicity（局所麻酔薬中毒）、頻度は低い）

まとめ

アミド型amide アミド型（amide）amide（アミド型）でありながら追加のエステル基を持つ唯一の局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）で、血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ）と肝の両方で代謝される。
血漿半減期plasma half-life 血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期）が短く全身毒性リスクが相対的に低い。
チオフェン環thiophene ring チオフェン環（thiophene ring）thiophene ring（チオフェン環）による高い組織浸透性 tissue penetration 組織浸透性（tissue penetration） tissue penetration（組織浸透性）で、下顎臼歯mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar）mandibular molar（下顎臼歯）にも頬側浸潤麻酔 buccal infiltration anesthesia 頬側浸潤麻酔（buccal infiltration anesthesia） buccal infiltration anesthesia（頬側浸潤麻酔）だけで効くことがある。
急性歯髄炎 pulpitis 歯髄炎（pulpitis） pulpitis（歯髄炎）に伴う歯痛 toothache 歯痛（toothache） toothache（歯痛）の応急除痛 pain relief (analgesia) 除痛（pain relief (analgesia)） pain relief (analgesia)（除痛）において、リドカインlidocaine リドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）と並びADAガイドラインで推奨される。
アドレナリン配合製剤に含まれる亜硫酸塩 sulfite 亜硫酸塩（sulfite） sulfite（亜硫酸塩）に注意（喘息患者での気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮）リスク）。
日本では2024年に承認された歯科用局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）。

出典

1.セプトカイン配合注カートリッジ審議結果報告書／医薬品製造販売承認情報（独立行政法人医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2024）日本において2024年4月に「セプトカイン配合注カートリッジ」（アルチカイン塩酸塩・アドレナリン酒石酸水素塩配合剤）として製造販売承認を取得し、効能・効果が歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔と定められたことを確認した。閲覧 2026-10-20
2.SEPTOCAINE AND EPINEPHRINE (ARTICAINE HYDROCHLORIDE AND EPINEPHRINE BITARTRATE) INJECTION Prescribing Information（U.S. National Library of Medicine (DailyMed / FDA)・2024）米国DailyMed掲載の添付文書（2024年10月改訂）において、歯科処置における浸潤麻酔および伝達麻酔が適応とされ、アミド型局所麻酔薬または亜硫酸塩への過敏症が禁忌とされていること、下顎神経ブロック後の遷延性知覚異常（パレステジア）に関する注意が記載されていることを確認した。閲覧 2026-10-20
3.Evidence-Based Clinical Practice Guideline for the Temporary Pharmacologic Management of Acute Dental Pain — Toothache in Adolescents, Adults, and Older Adults With No Immediate Access to Definitive Dental Treatment (chairside guide)（American Dental Association, University of Pittsburgh School of Dental Medicine, University of Pennsylvania School of Dental Medicine・2024）米国歯科医師会（ADA）2024年ガイドラインにおいて、確定的歯科治療にすぐアクセスできない12歳以上の歯痛（症候性歯髄炎等）の一時的管理として、即時除痛を目的に短時間作用型局所麻酔薬（4%アルチカイン＋1対10万アドレナリン、または2%リドカイン＋1対10万アドレナリン）の使用が推奨1として提案されていること（条件付き推奨・きわめて低い確実性）、および延長した一時的管理として4%アルチカイン＋1対10万〜20万アドレナリンの浸潤麻酔を補助的に用いることが推奨3として提案されていることを確認した。閲覧 2026-09-06