アルチカイン

🧠 全体像：アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン） は、アミド型amide アミド型（amide）amide（アミド型） でありながら側鎖に追加のエステル結合 ester bond エステル結合（ester bond） ester bond（エステル結合） を持つ唯一の局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）で、この構造ゆえに血漿エステラーゼ plasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase） plasma esterase（血漿エステラーゼ） と肝臓の両方で代謝される「ハイブリッドhybridハイブリッド（hybrid）hybrid（ハイブリッド）」。血漿中での急速な分解により全身毒性のリスクが他のアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型） より低く、加えてチオフェン環 thiophene ring チオフェン環（thiophene ring） thiophene ring（チオフェン環） による高い組織浸透性 tissue penetration 組織浸透性（tissue penetration） tissue penetration（組織浸透性） から、通常なら下顎孔伝達麻酔 inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block） inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔） が必要な下顎臼歯 mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar） mandibular molar（下顎臼歯） にも頬側浸潤麻酔buccal infiltration anesthesia 頬側浸潤麻酔（buccal infiltration anesthesia）buccal infiltration anesthesia（頬側浸潤麻酔） だけで効くという歯科臨床上の実用的な利点を持つ。日本では2024年に「セプトカイン配合注」として承認された、比較的新しい歯科用局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 「アミドなのにエステルの顔も持つ」のがアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン） 最大の個性。 分類上はアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型） （肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・アレルギーまれ）に属しながら、血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ） による急速分解というエステル型 ester-type (e.g. ester-type local anesthetics) エステル型（ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)） ester-type (e.g. ester-type local anesthetics)（エステル型） の利点（短時間で不活化・蓄積しにくい）も併せ持つ。

機序

Naチャネルを遮断する基本機序 core mechanism 基本機序（core mechanism） core mechanism（基本機序） はリドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）の項を参照。ここではアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン） に特有のハイブリッドhybrid ハイブリッド（hybrid）hybrid（ハイブリッド） 代謝を扱う。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='articaine'>アルチカイン</span>が神経細胞膜のNaチャネルを遮断"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthesia'>局所麻酔</span>効果（機序は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lidocaine'>リドカイン</span>と共通）"]
    C["側鎖の追加<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester bond'>エステル結合</span>"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma esterase'>血漿エステラーゼ</span>により速やかに加水分解"]
    D --> E["ほぼ不活性な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='articaine'>アルチカイン</span>酸へ<br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='renal excretion (renal elimination)'>腎排泄</span>"]
    C --> F["一部（約5〜10%）のみ肝で代謝"]
    E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma half-life'>血漿半減期</span>が短く<br>全身への蓄積リスクが低い"]
    F --> G

💡 チオフェン環thiophene ring チオフェン環（thiophene ring）thiophene ring（チオフェン環） （他のアミド型 amide アミド型（amide） amide（アミド型） のベンゼン Benzene ベンゼン（Benzene） Benzene（ベンゼン） 環より脂溶性・組織拡散性が高い）が骨への透過性を高める。 これが頬側浸潤だけで下顎骨 mandible 下顎骨（mandible） mandible（下顎骨） 内の神経束 fascicle 神経束（fascicle） fascicle（神経束） まで薬剤が届く理由で、下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔） を毎回必要としない実務上の利点になっている。

薬物動態

適応

用法・用量

歯科用カートリッジ製剤（多くは4%アルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン） ＋アドレナリン1:100,000〜1:200,000）を用い、1回あたりのカートリッジ本数と体重あたりの上限量を確認して投与する。低年齢児では添付文書上の年齢制限・用量上限を確認する。実際の用量は適応、年齢、体重、製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• アドレナリンの酸化防止剤として配合される亜硫酸塩sulfite 亜硫酸塩（sulfite）sulfite（亜硫酸塩） （メタ重亜硫酸ナトリウムsodium metabisulfiteメタ重亜硫酸ナトリウム（sodium metabisulfite）sodium metabisulfite（メタ重亜硫酸ナトリウム））に対する過敏症。気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） 患者では亜硫酸塩 sulfite 亜硫酸塩（sulfite） sulfite（亜硫酸塩） による気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） のリスクに注意する
• ⚠️ 下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔） 後の遷延性知覚異常 paresthesia 知覚異常（paresthesia） paresthesia（知覚異常） （パレステジア）がアルチカイン articaine アルチカイン（articaine） articaine（アルチカイン） でやや多いとする報告があるが、濃度・手技との交絡 confounding 交絡（confounding） confounding（交絡） も指摘されており因果関係 bidirectional causal relationship 因果関係（bidirectional causal relationship） bidirectional causal relationship（因果関係） の評価は定まっていない
• 血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ） 活性が低い患者（先天性欠損など）では代謝が遅延し得る

副作用

まとめ

• アミド型amide アミド型（amide）amide（アミド型） でありながら追加のエステル基を持つ唯一の局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） で、血漿エステラーゼplasma esterase 血漿エステラーゼ（plasma esterase）plasma esterase（血漿エステラーゼ） と肝の両方で代謝される。
• 血漿半減期plasma half-life 血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期） が短く全身毒性リスクが相対的に低い。
• チオフェン環thiophene ring チオフェン環（thiophene ring）thiophene ring（チオフェン環） による高い組織浸透性 tissue penetration 組織浸透性（tissue penetration） tissue penetration（組織浸透性） で、下顎臼歯mandibular molar 下顎臼歯（mandibular molar）mandibular molar（下顎臼歯） にも頬側浸潤麻酔 buccal infiltration anesthesia 頬側浸潤麻酔（buccal infiltration anesthesia） buccal infiltration anesthesia（頬側浸潤麻酔） だけで効くことがある。
• アドレナリン配合製剤に含まれる亜硫酸塩 sulfite 亜硫酸塩（sulfite） sulfite（亜硫酸塩） に注意（喘息患者での気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） リスク）。
• 下顎孔伝達麻酔inferior alveolar nerve block 下顎孔伝達麻酔（inferior alveolar nerve block）inferior alveolar nerve block（下顎孔伝達麻酔） 後の遷延性知覚異常 paresthesia 知覚異常（paresthesia） paresthesia（知覚異常） との関連が議論されている。
• 日本では2024年承認の比較的新しい歯科用局所麻酔薬 local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬）。