Pharmacology · A9
中枢性・末梢性骨格筋弛緩薬
A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
💡 覚え方：骨格筋弛緩薬の分類
🧠 まず 作用部位（中枢性・末梢性＝神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部）・筋への直接作用direct action直接作用（direct action）direct action（直接作用）） で大きく3分する。末梢性はさらに 脱分極性・非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性） で枝分けする。 語尾ヒント → -curonium系はアミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能）、-curium系はベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）。ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）は悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の特効薬。
1️⃣ 中枢性筋弛緩薬
- バクロフェンbaclofenバクロフェン（baclofen）baclofen（バクロフェン） — GABA-B作動 → 脊髄反射spinal reflex脊髄反射（spinal reflex）spinal reflex（脊髄反射）抑制｜適応：痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）（MS・脊髄損傷spinal cord injury, SCI脊髄損傷（spinal cord injury, SCI）spinal cord injury, SCI（脊髄損傷））
- ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） — ベンゾジアゼピン（GABA-A増強）｜適応：筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）・てんかん重積status epilepticusてんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）・離脱・不安
- チザニジンtizanidineチザニジン（tizanidine）tizanidine（チザニジン） — 中枢α2作動 → 運動ニューロンの興奮↓｜適応：痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）（MS・脊髄損傷spinal cord injury, SCI脊髄損傷（spinal cord injury, SCI）spinal cord injury, SCI（脊髄損傷））
- トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン） — 神経膜nervous layer神経膜（nervous layer）nervous layer（神経膜）安定化（Na/Caチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断））｜適応：有痛性筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）／痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）
2️⃣ 末梢性：神経筋接合部
■ 脱分極性遮断薬depolarizing neuromuscular blockers脱分極性遮断薬（depolarizing neuromuscular blockers）depolarizing neuromuscular blockers（脱分極性遮断薬）
- サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン） — 持続的nAChR活性化 → 持続脱分極（相Iブロックphase I block相Iブロック（phase I block）phase I block（相Iブロック））｜適応：急速・短時間の挿管RSI挿管（RSI）RSI（挿管）
■ 非脱分極性遮断薬non-depolarizing neuromuscular blockers非脱分極性遮断薬（non-depolarizing neuromuscular blockers）non-depolarizing neuromuscular blockers（非脱分極性遮断薬）（競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）nAChR拮抗）
- アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）
- ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム） — 適応：急速導入挿管rapid sequence intubation急速導入挿管（rapid sequence intubation）rapid sequence intubation（急速導入挿管）（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能）
- ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム） — 適応：麻酔中の筋弛緩（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能）
- パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム（pipecuronium）pipecuronium（パイプキュロニウム） — 長時間作用｜適応：長時間の手術
- ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）
- シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム） — ホフマン分解Hofmann degradationホフマン分解（Hofmann degradation）Hofmann degradation（ホフマン分解）（臓器非依存organ-independent臓器非依存（organ-independent）organ-independent（臓器非依存））｜適応：手術の筋弛緩（肝腎障害でも使いやすい）
- ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム） — 血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ）で代謝（短時間）｜適応：短時間の挿管／手術
■ 拮抗薬
- スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） — 修飾γ-シクロデキストリンgamma-cyclodextrinγ-シクロデキストリン（gamma-cyclodextrin）gamma-cyclodextrin（γ-シクロデキストリン）で アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）を包接inclusion complex formation包接（inclusion complex formation）inclusion complex formation（包接） → 不活性化｜適応：ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）／ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）による筋弛緩の拮抗
■ シナプス前ACh放出阻害presynaptic inhibition of acetylcholine releaseシナプス前ACh放出阻害（presynaptic inhibition of acetylcholine release）presynaptic inhibition of acetylcholine release（シナプス前ACh放出阻害）
- ボツリヌス毒素botulinum toxinボツリヌス毒素（botulinum toxin）botulinum toxin（ボツリヌス毒素） — SNARE（SNAP-25）切断 → ACh放出阻害 → 弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺（flaccid paralysis）flaccid paralysis（弛緩性麻痺）｜適応：ジストニアdystoniaジストニア（dystonia）dystonia（ジストニア）・眼瞼痙攣blepharospasm眼瞼痙攣（blepharospasm）blepharospasm（眼瞼痙攣）・痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）・慢性片頭痛・多汗症hyperhidrosis多汗症（hyperhidrosis）hyperhidrosis（多汗症）・斜視Strabismus斜視（Strabismus）Strabismus（斜視）・美容
3️⃣ 筋への直接作用
- ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン） — リアノジン受容体ryanodine receptor (RyR)リアノジン受容体（ryanodine receptor (RyR)）ryanodine receptor (RyR)（リアノジン受容体）阻害 → 筋小胞体sarcoplasmic reticulum筋小胞体（sarcoplasmic reticulum）sarcoplasmic reticulum（筋小胞体）からのCa²⁺放出↓｜適応：悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）・悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）・慢性痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）
⭐ 高頻度ポイント：サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）（唯一の脱分極性遮断薬depolarizing neuromuscular blockers脱分極性遮断薬（depolarizing neuromuscular blockers）depolarizing neuromuscular blockers（脱分極性遮断薬））は 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因、その治療がダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）（RyR1阻害）。スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）は ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）／ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）専用の拮抗薬。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A9: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='skeletal muscle relaxants'>骨格筋弛緩薬</span>"]
R --> C["中枢性<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='GABA-B'>バクロフェン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='GABA-A'>ジアゼパム</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='tizanidine'>チザニジン</span>（α2）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='tolperisone'>トルペリゾン</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='membrane stabilization'>膜安定化</span>）"]
R --> P["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='NMJ'>末梢性</span>"]
R --> D["筋へ<span class='jp-term jp-term-diagram' title='direct action'>直接作用</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='dantrolene'>ダントロレン</span><br>（RyR1→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='malignant hyperthermia'>悪性高熱</span>）"]
P --> Dep["脱分極性<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='succynylcholine'>サクシニルコリン</span><br>（急速／短時間）"]
P --> ND["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing'>非脱分極性</span>（競合）"]
P --> Pre["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='presynaptic inhibition of acetylcholine release'>シナプス前ACh放出阻害</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='botulinum toxin'>ボツリヌス毒素</span>"]
ND --> St["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='roc/vec'>アミノステロイド系</span>（-curonium）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vecuronium'>ベクロニウム</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='pipecuronium'>パイプキュロニウム</span>（長時間）"]
ND --> Bz["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='benzylisoquinolinium class'>ベンジルイソキノリン系</span>（-curium）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='cisatracurium'>シスアトラクリウム</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Hofmann degradation'>ホフマン分解</span>）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='mivacurium'>ミバキュリウム</span>（短時間）"]
St --> Rev["拮抗薬<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='sugammadex'>スガマデクス</span>"]📋 まとめ表
| 薬剤 | 作用部位 | 機序 | 適応・特徴 |
|---|---|---|---|
| バクロフェンbaclofenバクロフェン（baclofen）baclofen（バクロフェン） | 中枢 | GABA-B作動 | 痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）（MS・脊髄損傷spinal cord injury, SCI脊髄損傷（spinal cord injury, SCI）spinal cord injury, SCI（脊髄損傷）） |
| ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） | 中枢 | BZD（GABA-A増強） | 筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）・てんかん重積status epilepticusてんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積） |
| チザニジンtizanidineチザニジン（tizanidine）tizanidine（チザニジン） | 中枢 | α2作動 | 痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮） |
| トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン） | 中枢 | 膜安定化membrane stabilization膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化）（Na/Ca） | 有痛性筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム） |
| サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン） | 末梢 | 脱分極性 | 急速／短時間の挿管（悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）誘因） |
| ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム） | 末梢 | 非脱分極non-depolarizing非脱分極（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極）・アミノステロイドaminosteroidアミノステロイド（aminosteroid）aminosteroid（アミノステロイド） | RSI挿管（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能） |
| ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム） | 末梢 | 非脱分極non-depolarizing非脱分極（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極）・アミノステロイドaminosteroidアミノステロイド（aminosteroid）aminosteroid（アミノステロイド） | 麻酔中の筋弛緩（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能） |
| パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム（pipecuronium）pipecuronium（パイプキュロニウム） | 末梢 | 非脱分極non-depolarizing非脱分極（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極）・長時間 | 長時間の手術 |
| シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム） | 末梢 | 非脱分極non-depolarizing非脱分極（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極）・ホフマン分解Hofmann degradationホフマン分解（Hofmann degradation）Hofmann degradation（ホフマン分解） | 手術筋弛緩（臓器非依存organ-independent臓器非依存（organ-independent）organ-independent（臓器非依存）） |
| ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム） | 末梢 | 非脱分極non-depolarizing非脱分極（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極）・血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） | 短時間の挿管／手術 |
| スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） | 末梢（拮抗薬） | ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）／ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）を包接inclusion complex formation包接（inclusion complex formation）inclusion complex formation（包接）→不活性化 | ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）／ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）による筋弛緩の拮抗 |
| ボツリヌス毒素botulinum toxinボツリヌス毒素（botulinum toxin）botulinum toxin（ボツリヌス毒素） | 末梢（シナプス前presynapticシナプス前（presynaptic）presynaptic（シナプス前）） | SNARE切断→ACh放出阻害 | ジストニアdystoniaジストニア（dystonia）dystonia（ジストニア）・痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）・多汗症hyperhidrosis多汗症（hyperhidrosis）hyperhidrosis（多汗症）・美容 |
| ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン） | 筋（直接） | RyR1阻害→Ca²⁺放出↓ | 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）・NMS・慢性痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮） |