Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修
パイプキュロニウム
pipecuronium
- 分類
- Muscle relaxants / 筋弛緩薬
- 商品名(EU)
- Arduan
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
- 副作用
- 皮疹弛緩性麻痺の遷延
- 解毒薬
- スガマデクス
🧠 全体像:パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム(pipecuronium)pipecuronium(パイプキュロニウム)はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)と同じ非脱分極性non-depolarizing非脱分極性(non-depolarizing)non-depolarizing(非脱分極性)・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)だが、唯一「長時間作用」に振られた薬である。ハンガリーのGedeon Richter社が開発した薬(Arduan)で、長時間手術や心臓血管外extravascular血管外(extravascular)extravascular(血管外)科など、術中に頻回の追加投与を避けたい場面で選ばれる。
薬効群の中での位置づけ
ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)の位置づけ表を参照。パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム(pipecuronium)pipecuronium(パイプキュロニウム)はアミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)の中で最も作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)が長く(約60〜100分)、ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)(最速発現)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)(標準的な中時間作用)と役割分担している。
機序
nAChRを競合的competitive競合的(competitive)competitive(競合的)に遮断する機序はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)と共通(ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)の機序を参照)。
💡 拮抗も同じアミノステロイドaminosteroidアミノステロイド(aminosteroid)aminosteroid(アミノステロイド)骨格ゆえに可能。 ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン(neostigmine)neostigmine(ネオスチグミン)によるACh増加という古典的方法に加え、スガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)による分子包接inclusion complex formation包接(inclusion complex formation)inclusion complex formation(包接)でも有効に拮抗できることが臨床試験clinical trial (clinical study)臨床試験(clinical trial (clinical study))clinical trial (clinical study)(臨床試験)で示されている1。ただし添付文書上のスガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)の適応はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)に限定されており、ピペクロニウムpipecuroniumピペクロニウム(pipecuronium)pipecuronium(ピペクロニウム)への使用は適応外(オフラベル)である点に注意する2。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 作用発現 | 約2〜3分 |
| 作用持続 | 長時間作用(約60〜100分) |
| 排泄 | 主に腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)(アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)の中でも腎依存度が高い) |
⚠️ 腎機能低下では作用がさらに遷延する。 ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)が主に肝・胆道系で排泄されるのに対し、パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム(pipecuronium)pipecuronium(パイプキュロニウム)は腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)への依存度が高く、腎不全患者での使用は特に慎重を要する。
適応
長時間の手術(心臓血管外extravascular血管外(extravascular)extravascular(血管外)科など)で、頻回の追加投与を避けたい場面。
用法・用量
気管挿管endotracheal intubation気管挿管(endotracheal intubation)endotracheal intubation(気管挿管)用量に続き、長時間作用のため追加投与の頻度は少ない。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:本剤・添加剤への過敏症の既往3
- 重症筋無力症・Eaton-Lambert症候群などNMJ伝達障害は禁忌ではなく慎重投与:感受性が亢進し作用が遷延しやすいため、神経筋モニタリングneuromuscular monitoring神経筋モニタリング(neuromuscular monitoring)neuromuscular monitoring(神経筋モニタリング)下で個別に用量を調整する。スガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)が適応外である点(上記「機序」参照)を踏まえ、回復の見通しをより慎重に評価する3
- 腎機能低下:腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)への依存度が高く、作用が著しく遷延しうる
副作用
高頻度・重篤な副作用のプロファイルは他のアミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)と共通(アナフィラキシー(皮疹を含む)、弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺(flaccid paralysis)flaccid paralysis(弛緩性麻痺)の遷延)。長時間作用ゆえに術後の残存筋弛緩residual neuromuscular blockade残存筋弛緩(residual neuromuscular blockade)residual neuromuscular blockade(残存筋弛緩)には特に注意する。
まとめ
- 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性(non-depolarizing)non-depolarizing(非脱分極性)・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)。ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)と機序は共通で、作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)の長さ(約60〜100分)だけが際立つ。
- 主に腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)されるため、腎機能低下例では作用がさらに延びる。
- 長時間手術で追加投与を避けたい場面に向く一方、術後の残存筋弛緩residual neuromuscular blockade残存筋弛緩(residual neuromuscular blockade)residual neuromuscular blockade(残存筋弛緩)リスクには注意が要る。
- スガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)は薬理学pharmacology薬理学(pharmacology)pharmacology(薬理学)的にはピペクロニウムpipecuroniumピペクロニウム(pipecuronium)pipecuronium(ピペクロニウム)も有効に拮抗できるが、添付文書上の適応はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)に限られ、ピペクロニウムpipecuroniumピペクロニウム(pipecuronium)pipecuronium(ピペクロニウム)への使用は適応外である12。
- ハンガリーGedeon Richter社の開発薬Arduan開発薬(Arduan)Arduan(開発薬)で、この薬効群の中ではトルペリゾンtolperisoneトルペリゾン(tolperisone)tolperisone(トルペリゾン)と並ぶハンガリー由来薬にあたる。
出典
- 1.Arduan por és oldószer oldatos injekcióhoz - betegtájékoztató(webbeteg.hu(ハンガリー、開発元Gedeon Richter社製剤の公式患者向け添付文書に基づく))適応は「特定の手術を行うために必要な筋弛緩」という手技ベースの記載で疾患名の適応はなく、禁忌は本剤・添加剤への過敏症のみで、重症筋無力症・Eaton-Lambert症候群は禁忌でなく「増強された慎重さ」を要する警告・注意事項の対象とされていること閲覧 2026-08-03
- 2.Carboxymethyl-γ-cyclodextrin, a novel selective relaxant binding agent for the reversal of neuromuscular block induced by aminosteroid neuromuscular blockers: an ex vivo laboratory study(BMC Anesthesiology・2021)スガマデクスがピペクロニウム誘発性神経筋遮断も有効に拮抗すること(Tassonyi 2015のRCTを引用、EC50 0.67 μM)を確認閲覧 2026-08-03
- 3.Merck's BRIDION (sugammadex) Receives FDA Approval for the Reversal of Neuromuscular Blockade Induced by Rocuronium and Vecuronium in Adults Undergoing Surgery(Merck & Co.・2015)FDA添付文書上のスガマデクスの適応はロクロニウム・ベクロニウムに限定され、ピペクロニウムを含むそれ以外のステロイド性筋弛緩薬への使用は適応外であることを確認閲覧 2026-08-03