Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修

スガマデクス

sugammadex

分類: Muscle relaxants / 筋弛緩薬
商品名（日本）: ブリディオン
商品名（EU）: Bridion
科目: Pharmacology
トピック: A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
副作用: 瘙痒
影響検査値: プロトロンビン時間
対象薬: パイプキュロニウムベクロニウムロクロニウム

🧠 全体像：スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）は受容体にはいっさい触れず、血漿中のロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）／ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）そのものを分子カゴに閉じ込めて回収するという、それまでの筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）拮抗薬とは発想が根本的に違う薬である。抗コリンエステラーゼ薬anticholinesterases抗コリンエステラーゼ薬（anticholinesterases）anticholinesterases（抗コリンエステラーゼ薬）（ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン））が「ACh側を増やして競り勝つ」間接戦法なのに対し、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）は相手を直接無力化する。深い遮断でも数分で完全に戻せるという性能が、「ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）でRSIしても、いざとなればすぐ戻せる」という運用を現実にした。

薬効群の中での位置づけ

非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）の拮抗には2つの戦略があり、対象とする薬・作用の速さ・仕組みが異なる。

拮抗法	対象	仕組み	特徴
スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）	アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）（ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム））	分子を包接inclusion complex formation包接（inclusion complex formation）inclusion complex formation（包接）して不活性化	深い遮断でも数分で拮抗可能。ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）には無効
ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）（抗コリンエステラーゼanticholinesterase抗コリンエステラーゼ（anticholinesterase）anticholinesterase（抗コリンエステラーゼ））	非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）全般（アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）・ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系））	AChEを阻害しACh濃度を上げて競合に勝つ	浅い遮断にしか使えない。ムスカリン様muscarinicムスカリン様（muscarinic）muscarinic（ムスカリン様）副作用対策にアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）等を併用

⚠️ サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）（脱分極性）にはどちらの方法も使えない。 スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）は競合的拮抗薬competitive antagonists競合的拮抗薬（competitive antagonists）competitive antagonists（競合的拮抗薬）専用の設計であり、ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）はむしろ脱分極性ブロックを悪化させうる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sugammadex'>スガマデクス</span>（修飾<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gamma-cyclodextrin'>γ-シクロデキストリン</span>）が<br>血漿中の遊離<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inclusion complex formation'>包接</span>"] --> B["1：1の安定な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inclusion complex formation'>包接</span>複合体を形成"]
    B --> C["血漿中の遊離<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>濃度が急激に低下"]
    C --> D["濃度勾配により<br>nAChRに結合していた<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>が血漿側へ引き戻される"]
    D --> E["受容体が解放されACh結合が再開"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neuromuscular transmission'>神経筋伝達</span>が回復"]

💡 γ-シクロデキストリンgamma-cyclodextrinγ-シクロデキストリン（gamma-cyclodextrin）gamma-cyclodextrin（γ-シクロデキストリン）は疎水性の内部空洞を持つ環状分子で、ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）のステロイド骨格をちょうど包み込む「鍵と鍵穴」の関係にある。ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）にも有効だが、ステロイド骨格を持たないベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）（シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム））には構造的に結合できず無効。

薬物動態

項目	値・特徴
作用発現	数分以内（用量・遮断の深さに依存）
代謝	ほとんど受けない
排泄	腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体（未変化体・複合体とも）。重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）では使用を避ける

適応

ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）による筋弛緩の拮抗。遮断の深さに応じて用量を選ぶ（中等度の自発回復がある状態、深い遮断、ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）高用量投与直後の即時拮抗など）。

用法・用量

TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ（train-of-four monitor）train-of-four monitor（TOFモニタ）などで確認した遮断の深さに応じて用量を選択する（浅い遮断ほど少量で足りる）。ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）のRSI用量を用いた直後の即時拮抗には、より高用量を要する。実際の用量は遮断の深さ・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）（腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため蓄積・効果不十分のリスク）
⚠️ ホルモン避妊薬hormonal contraceptiveホルモン避妊薬（hormonal contraceptive）hormonal contraceptive（ホルモン避妊薬）（プロゲストーゲンprogestogenプロゲストーゲン（progestogen）progestogen（プロゲストーゲン））の効果を低下させうる。スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）がプロゲストーゲンprogestogenプロゲストーゲン（progestogen）progestogen（プロゲストーゲン）を包接inclusion complex formation包接（inclusion complex formation）inclusion complex formation（包接）してしまうため、経口避妊薬服用中の患者には投与後少なくとも7日間は非ホルモン性hormonalホルモン性（hormonal）hormonal（ホルモン性）の避妊法を追加するよう説明する
過敏症の既往（アナフィラキシーの報告がある）

副作用

頻度	内容
高頻度	特筆すべきものは少ない
注意	瘙痒pruritus瘙痒（pruritus）pruritus（瘙痒）、プロトロンビン時間prothrombin time, PTプロトロンビン時間（prothrombin time, PT）prothrombin time, PT（プロトロンビン時間）・活性化部分トロンボプラスチン時間activated partial thromboplastin time (aPTT)活性化部分トロンボプラスチン時間（activated partial thromboplastin time (aPTT)）activated partial thromboplastin time (aPTT)（活性化部分トロンボプラスチン時間）の一過性延長（臨床的に問題になることは少ない）
重篤・まれ	アナフィラキシー、徐脈・心停止の報告（まれ）

まとめ

修飾γ-シクロデキストリンgamma-cyclodextrinγ-シクロデキストリン（gamma-cyclodextrin）gamma-cyclodextrin（γ-シクロデキストリン）。血漿中のロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）を包接inclusion complex formation包接（inclusion complex formation）inclusion complex formation（包接）して濃度勾配で受容体から引き戻す、受容体を介さない拮抗薬。
ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）（シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム））やサクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）には構造的に無効。
ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）と違い深い遮断でも数分で拮抗できるため、ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）を使ったRSIの「戻せる保険」として機能する。
腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体で重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）では使用を避ける。
ホルモン避妊薬hormonal contraceptiveホルモン避妊薬（hormonal contraceptive）hormonal contraceptive（ホルモン避妊薬）の効果を下げるため、服用患者には追加の避妊法を案内する。