Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬
ベクロニウム
vecuronium
- 分類
- Muscle relaxants / 筋弛緩薬
- 商品名(日本)
- マスキュラックス
- 商品名(EU)
- Norcuron
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
- 副作用
- 弛緩性麻痺の遷延
- 解毒薬
- スガマデクス
🧠 全体像:ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)と同じ非脱分極性non-depolarizing非脱分極性(non-depolarizing)non-depolarizing(非脱分極性)・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)だが、作用発現がやや遅い(約2〜3分)ためRSIの第一選択にはならず、麻酔維持の標準薬という位置づけになる。もう一つの違いが活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)(3-デスアセチルベクロニウム3-desacetylvecuronium3-デスアセチルベクロニウム(3-desacetylvecuronium)3-desacetylvecuronium(3-デスアセチルベクロニウム))を持つこと。腎不全患者ではこの代謝物が蓄積し、作用が予想以上に遷延しうる。
薬効群の中での位置づけ
ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)との違いは「作用発現の速さ」と「活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)の有無」に集約される。ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)の位置づけ表を参照。ベクロニウムvecuroniumベクロニウム(vecuronium)vecuronium(ベクロニウム)はアミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)の中で標準的な中時間作用薬にあたり、パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム(pipecuronium)pipecuronium(パイプキュロニウム)(長時間作用)とロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)(最速発現)の中間に位置する。
機序
nAChRを競合的competitive競合的(competitive)competitive(競合的)に遮断して弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺(flaccid paralysis)flaccid paralysis(弛緩性麻痺)を起こす機序はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)と共通(ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)の機序を参照)。スガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)による拮抗も同様に有効。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 作用発現 | 約2〜3分(ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)より緩徐) |
| 作用持続 | 中時間作用(約25〜40分) |
| 代謝 | 肝で一部脱アセチル化deacetylation脱アセチル化(deacetylation)deacetylation(脱アセチル化) → 活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)(3-デスアセチルベクロニウム3-desacetylvecuronium3-デスアセチルベクロニウム(3-desacetylvecuronium)3-desacetylvecuronium(3-デスアセチルベクロニウム))を生成 |
| 排泄 | 主に肝・胆道系、一部腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄) |
⚠️ 腎機能低下では活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)が蓄積し、作用が予想以上に遷延する。 ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)にはこの活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)の問題がなく、腎不全患者での予測可能predictable予測可能(predictable)predictable(予測可能)性という点で優位に立つ。
適応
全身麻酔時の筋弛緩・気管内挿管時の筋弛緩。特定の疾患に対してではなく、麻酔・手術という手技に対して承認された適応であり、EU・日本のいずれの添付文書にも疾患名を挙げた適応の記載はない12。作用発現がロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)より緩徐なため、RSIより通常導入・麻酔維持で選ばれる。
用法・用量
気管挿管endotracheal intubation気管挿管(endotracheal intubation)endotracheal intubation(気管挿管)用量に続き、術中は間欠的追加投与または持続投与repeated/continuous dosing持続投与(repeated/continuous dosing)repeated/continuous dosing(持続投与)で維持する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:本剤・臭化物bromide臭化物(bromide)bromide(臭化物)イオンへの過敏症の既往、人工呼吸ができない患者1
- 重症筋無力症・筋無力症候群などNMJ伝達障害は禁忌ではなく慎重投与:非脱分極性筋弛緩薬non-depolarizing muscle relaxant非脱分極性筋弛緩薬(non-depolarizing muscle relaxant)non-depolarizing muscle relaxant(非脱分極性筋弛緩薬)への感受性が極めて高く、少量でも効果が著しく遷延しうるため、神経筋モニタリングneuromuscular monitoring神経筋モニタリング(neuromuscular monitoring)neuromuscular monitoring(神経筋モニタリング)(TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ(train-of-four monitor)train-of-four monitor(TOFモニタ))下で個別に用量を滴定titration滴定(titration)titration(滴定)する12
- 日本の添付文書では例外的に、重症筋無力症・筋無力症候群の患者のうちスガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)に対する過敏症の既往がある患者のみを禁忌とする(拮抗薬であるスガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)が使えず、筋弛緩が遷延する恐れがあるため)。2016年の改訂以前は重症筋無力症全般が禁忌とされていたが、日本麻酔科学会からの要望を契機に、筋弛緩モニター下での用量調整dose adjustment用量調整(dose adjustment)dose adjustment(用量調整)とスガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)による確実な拮抗で管理できるとの医学的知見に基づき、禁忌の対象がスガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)過敏症の既往がある患者のみへ縮小された3。EU(独)の添付文書はもともと重症筋無力症全般を禁忌とせず、慎重投与としてきた1
- 腎機能低下:活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)の蓄積により作用が遷延しうる。用量調整dose adjustment用量調整(dose adjustment)dose adjustment(用量調整)と神経筋モニタリングneuromuscular monitoring神経筋モニタリング(neuromuscular monitoring)neuromuscular monitoring(神経筋モニタリング)(TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ(train-of-four monitor)train-of-four monitor(TOFモニタ))が重要
副作用
高頻度・重篤な副作用のプロファイルはロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)とほぼ共通(アナフィラキシー、弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺(flaccid paralysis)flaccid paralysis(弛緩性麻痺)の遷延)。腎不全患者では活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)蓄積による遷延がより起こりやすい点が異なる。
まとめ
- ロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)と同じ非脱分極性non-depolarizing非脱分極性(non-depolarizing)non-depolarizing(非脱分極性)・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系(roc/vec)roc/vec(アミノステロイド系)。機序・スガマデクスsugammadexスガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス)による拮抗はロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)と共通。
- 作用発現がロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)より緩徐(約2〜3分)なため、RSIよりも通常の麻酔維持に向く。
- 活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)(3-デスアセチルベクロニウム3-desacetylvecuronium3-デスアセチルベクロニウム(3-desacetylvecuronium)3-desacetylvecuronium(3-デスアセチルベクロニウム))を持ち、腎不全で蓄積・作用遷延のリスクがある点がロクロニウムrocuroniumロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム)との主な違い。
出典
- 1.Fachinformation Vecuronium Inresa 10 mg(Inresa Arzneimittel GmbH(独)Fachinformation・2014)効能・効果は全身麻酔の補助(気管挿管の容易化・手術中の骨格筋弛緩)という手技ベースの記載で疾患名の適応はなく、禁忌は「人工呼吸ができない患者」と「本剤・臭化物イオン・添加剤への過敏症」の2点のみで、重症筋無力症・Eaton-Lambert症候群は禁忌でなく「少量でも効果が著しいため個別に用量を滴定する」慎重投与の対象とされていること閲覧 2026-08-03
- 2.ベクロニウム静注用4mg/10mg「F」 添付文書(2016年3月改訂)(富士製薬工業株式会社の公式添付文書PDF(medley.life がミラーホスティングしたもの。PMDA公式サイトから直接取得したものではない)・2016)日本の現行添付文書の効能・効果は「麻酔時の筋弛緩、気管内挿管時の筋弛緩」で疾患名の適応はなく、禁忌は成分・臭化物過敏症の既往、重症筋無力症・筋無力症候群の患者のうちスガマデクスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者、妊婦又は妊娠している可能性のある患者の3点であること閲覧 2026-08-03
- 3.エスラックス静注・マスキュラックス静注用 添付文書改訂のお知らせ(2016年3月)(MSD株式会社・2016)2016年3月の改訂で、日本の禁忌が「重症筋無力症、筋無力症候群の患者」全般から「同患者のうちスガマデクスナトリウムに過敏症の既往歴がある患者」へ限定され、一般の重症筋無力症患者への注意喚起は慎重投与・重要な基本的注意へ移されたこと(改訂理由は日本麻酔科学会からの要望を受け、筋弛緩モニター下での用量調整とスガマデクスによる拮抗で管理可能との医学的知見に基づくもので、2016年3月16日の厚生労働省医薬品等安全対策部会で了承されたと記載。英米の添付文書との比較には触れていない)閲覧 2026-08-03